Lovastatin (Dosering)

Lovastatin, som är en HMG-CoA-reduktashämmare, sänker kolesterolnivåerna genom att blockera dess syntes i levern. Metabolismen, som huvudsakligen regleras av CYP3A4-enzymer och transportproteinet SLCO1B1, kan variera mellan individer till följd av vissa genetiska förändringar. Muskelmyopati är en av de viktigaste biverkningarna av statinbehandling, och genomiska varianter har beskrivits som ökar predispositionen för detta.

Statiner är läkemedel som verkar som hämmare av enzymet hydroximetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktas, som spelar en avgörande roll i kolesterolsyntesen. Dessa läkemedel har ett brett spektrum av gynnsamma effekter, inklusive antiinflammatoriska, antioxidativa, antiproliferativa och immunmodulerande egenskaper. De bidrar också till att bibehålla stabiliteten i artärplack och förhindrar trombocytaggregation.

Lovastatin, ett ämne som utvinns ur svampen Aspergillus terreus, var en av de första statinerna som utvecklades. Detta läkemedel sänker signifikant LDL-kolesterolnivåerna och höjer HDL-kolesterolnivåerna hos de flesta patienter som inte svarar på kost- och livsstilsåtgärder. Det undersöks för närvarande för användning vid behandling och förebyggande av vissa cancerformer.

VERKNINGSMEKANISM

Statiner är hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktas, ett nyckelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som en följd av detta aktiveras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), vilket ökar antalet cellulära LDL-receptorer och sänker de cirkulerande kolesterolnivåerna.

KONTRAINDIKATIONER

Lovastatin är kontraindicerat hos patienter med tidigare överkänslighet mot detta läkemedel eller mot något av dess hjälpämnen. Vidare bör det inte förskrivas till personer med leverproblem, graviditet eller tillsammans med potenta CYP3A4-hämmare (itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, ritornavir, karbamazepin, rifampicin, mikonazol, diklofenak, bland många andra).

Dessutom ska det användas med försiktighet till äldre patienter (>70 år), personer med en familje- eller personlig historia av ärftliga muskelsjukdomar, historia av statininducerad muskeltoxicitet, okontrollerad hypotyreos eller alkoholism.

BIVERKNINGAR

Lovastatin tolereras i allmänhet väl, med biverkningar som vanligtvis är milda och övergående. Som alla läkemedel kan det dock orsaka vanliga biverkningar såsom förstoppning och dyspepsi, och mindre vanliga biverkningar såsom dimsyn, buksmärtor, diarré, flatulens eller gulsot. Myopati är en annan vanlig biverkning som består av muskelsmärta, svaghet och förhöjda muskelenzymer. Det är inte lätt att identifiera denna statinorsakade myopati, som försvinner efter utsättning av läkemedlet.

HANDELSNAMN

Läkemedel som innehåller lovastatin som en aktiv ingrediens inkluderar:

• Advicor® och
• Aterkey®
• Altoprev®
• Artein®
• Closterol
• Colesvir
• Mevacor
• Rodatin® Sivlor
• Sivlor®