Metoprolol (Dosering)
Betablockerare, t.ex. metoprolol, förskrivs för att minska hjärtfrekvensen, blodtrycket och kontraktiliteten (hjärtats styrka), vilket främjar hjärtats diastole och därigenom förbättrar hjärtfunktionen och blodflödet till kranskärlen.
Metoprolol används för behandling av högt blodtryck, angina pectoris och hjärtsvikt. Metoprolol blockerar selektivt β1-adrenerga receptorer som är högt uttryckta i hjärtvävnad. Blockad av dessa receptorer sänker hjärtfrekvensen och minskar styrkan i muskelkontraktionerna. Metoprolol utövar sin terapeutiska verkan genom att minska effekten av stimulering av katekolaminer, hormoner som produceras naturligt av kroppen för att upprätthålla hjärtats aktivitet men som, om de överskrids, kan leda till en minskning av styrkan i muskelsammandragningarna.Om de överdrivs kan de orsaka skador såsom en överdriven ökning av hjärtfrekvensen och hypertrofi av myocyterna (de kontraktila cellerna i hjärtat).
KONTRAINDIKATIONER
Överkänslighet.
2:a och 3:e gradens atrioventrikulärt block, dekompenserad hjärtsvikt (lungödem, hypoperfusion eller hypotension), kontinuerlig eller intermittent inotrop behandling som verkar genom antagonism med ß-adrenerga receptorer; bradykardi.Adrenerga receptorer; sinusbradykardi; sick sinus syndrom, kardiogen chock, svår perifer arteriell sjukdom, hjärtinfarkt med hjärtfrekvens < 45 bpm, hjärtintervall PQ>0,24 sekunder eller systoliskt tryck <100 mm Hg.
FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER
Svårt nedsatt leverfunktion, astma, hjärtsvikt, feokromocytom (administrerat med en alfablockerare).
Kan förvärra symtom på perifera arteriella cirkulationsrubbningar och i sällsynta fall förvärra redan existerande måttliga atrioventrikulära ledningsrubbningar. Om förvärring av bradykardi inträffar, administrera lägre doser eller sätt gradvis ut behandlingen.
Risk för koronara händelser vid utsättning av ß-blockerare, varför hjärtövervakning krävs.
SIDO EFFEKTER
Bradykardi, postural hypotension, kalla händer och fötter, hjärtklappning, trötthet, huvudvärk, illamående, buksmärta, diarré, förstoppning och dyspné vid ansträngning.
LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
I samband med klonidin, om det är nödvändigt att avbryta behandlingen, ska ß-blockeraren först sättas ut flera dagar innan.
Metoprolol förstärker den negativa inotropa och negativa dromotropa effekten av kinidin och amiodaron.
Den kardiopressanta effekten ökar med inhalerade anestetika.
Metoprolols plasmakoncentration minskar vid samtidig behandling med rifampicin.
Plasmakoncentrationen av metoprolol kan öka vid samtidig behandling med cimetidin.
Effekten av metoprolol reduceras av indometacin.
Metoprolol modifierar glukoskoncentrationen hos diabetiker som behandlas med hypoglykemiska medel.
Metoprolol ökar lidokainets toxicitet.
HANDELSNAMN
- Beloken ®
- Lopressor ®
Analyserade gener
Bibliografi
Collett S, Massmann A, Petry NJ, et al . Metoprolol och CYP2D6: En retrospektiv kohortstudie som utvärderar genotypbaserade resultat. J Pers Med. 2023 Feb 26;13(3):416.
Dean L. Metoprolol Therapy and CYP2D6 Genotype. 4 april 2017. I: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, redaktörer. Sammanfattningar av medicinsk genetik [Internet]. Bethesda (MD): Nationellt centrum för bioteknikinformation (USA); 2012-.
Lymperopoulos A, McCrink KA, Brill A. Inverkan av CYP2D6-genetisk variation på kardiovaskulära patienters svar på carvedilol och metoprolol. Curr Drug Metab. 2015;17(1):30-6.
Thomas CD, Johnson JA. Farmakogenetiska faktorer som påverkar β-blockerares metabolism och respons. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2020 oktober;16(10):953-964.