Oxkarbazepin (Biverkningar)

Personer som bär på varianter som HLA-B*15:02 kan utveckla allvarliga hudreaktioner under behandling med oxkarbazepin.

Oxkarbazepin är ett antiepileptiskt läkemedel som används för behandling av fokala anfall hos vuxna och barn. Det är en ketonderivat av karbamazepin som utvecklats för att bibehålla sin terapeutiska effekt med en mer gynnsam profil av läkemedelsinteraktioner.

Även om oxkarbazepin generellt tolereras väl, kan det associeras med hudreaktioner som varierar från milda utslag till allvarliga överkänslighetssyndrom. Identifieringen av farmakogenetiska faktorer har möjliggjort karakterisering av patienter med högre risk att utveckla dessa reaktioner. Bland dessa utgör HLA-B*15:02-allelen den viktigaste farmakogenetiska markören associerad med risken för att utveckla allvarliga hudreaktioner inducerade av oxkarbazepin.

Verkningsmekanism

Oxkarbazepin utövar sin terapeutiska effekt huvudsakligen genom selektiv blockering av spänningskänsliga natriumkanaler i neuroner. Denna mekanism stabiliserar hyperexciterade neuronmembran, minskar spridningen av repetitiva elektriska urladdningar och minskar överföringen av onormala nervimpulser.

Oxkarbazepin är en prodrog vars aktiva metabolit, 10-monohydroxiderivat (MHD), är ansvarig för större delen av läkemedlets kramplösande aktivitet. Det kan användas både som monoterapi och i kombination med andra antiepileptiska läkemedel.

Kontraindikationer

Oxkarbazepin är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av hjälpämnena. Det bör användas med försiktighet hos patienter med en historia av överkänslighet mot karbamazepin, på grund av den möjliga korsreaktiviteten mellan de två läkemedlen.

På samma sätt, hos patienter som bär på HLA-B*15:02-allelen, särskilt de som inte tidigare har behandlats med oxkarbazepin, bör användningen av alternativa behandlingar övervägas på grund av den ökade risken att utveckla Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN).

Biverkningar

De flesta biverkningarna associerade med oxkarbazepin är milda till måttliga och inkluderar yrsel, dåsighet, huvudvärk, trötthet, illamående, kräkningar, diplopi, dimsyn och koordinationsrubbningar.

Hyponatremi kan också förekomma, särskilt under långvarig behandling eller hos äldre patienter.

I sällsynta fall kan allvarliga hudbiverkningar (SCAR) utvecklas, inklusive Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toxisk epidermal nekrolys (TEN) och läkemedelsreaktionssyndrom med eosinofili och systemiska symtom (DRESS).

Handelsnamn

• Trileptal®
• Oxtellar XR®