Pimozid (Dosering)
Pimozid är ett första generationens antipsykotikum med en liknande profil som haloperidol. Det blockerar selektivt centrala dopaminerga receptorer och har neuroleptiska egenskaper.
Det används främst mot psykotiska symtom, beteendestörningar och agitation.
Kontraindikationer
Överkänslighet.
CNS-depression, komatöst tillstånd, depressiv sjukdom och Parkinsons sjukdom.
Medfödd eller förvärvad QT-förlängning, tidigare hjärtarytmier eller "Torsades de pointes" (utför tidigare EKG). Hypokalemi, hypomagnesemi, kliniskt signifikant bradykardi.
Begränsad erfarenhet hos barn under 3 år.
Försiktighetsåtgärder
Leversjukdom, kardiovaskulär sjukdom, tidigare kramper eller tillstånd som sänker tröskeln.
Situationer som gynnar förhöjning av kroppstemperaturen eftersom pimozid ändrar dess reglering (intensiv träning, extrem värme, samtidig behandling med antikolinergika, risk för dehydrering).
Utför EKG innan behandlingen påbörjas och upprepa regelbundet under behandlingen. Om det förekommer förändringar i repolariseringen eller arytmier, rekommenderas att minska dosen och övervaka.
Avbryt behandlingen om: QTc > 500 msek, tardiv dyskinesi eller NMS (monitorering). Behandlingen bör sättas ut gradvis på grund av risk för illamående, kräkningar, övergående dyskinesi och insomni. Extrapyramidala symtom kan förekomma. Liten eller ingen effekt på agitation, upphetsning och svår ångest.
Biverkningar
Mycket vanliga: dåsighet och sedering.
Anorexi, sömnlöshet, yrsel, huvudvärk, tremor, letargi, dimsyn, förstoppning, muntorrhet, kräkningar, hyperhidros, hyperaktivitet i talgkörtlar, nokturi, polyuri, erektil dysfunktion, prostration, depression, agitation, rastlöshet, extrapyramidala störningar, akatisi, salivhypersekretion och muskelrigiditet.
Farmakologiska interaktioner
Samband med: QT-förlängare (antiarytmika klass IA och III, amitriptylin, maprotilin, fenotiaziner, sertindol, terfenadin, astemizol, cisaprid, bepridil, halofantrin, sparfloxacin), CYP3A4-hämmare (azol-antimykotika, proteashämmare, makrolider, nefazodon) och CYP2D6-hämmare (kinidin, SSRI-preparat som sertralin, fluoxetin, paroxetin, citalopram och escitalopram).
Undvik samtidig användning med: läkemedel som orsakar elektrolytrubbningar, diuretika (särskilt hypokalemiska medel) och grapefruktjuice.
Kan försvaga den antiparkinsonistiska effekten av levodopa.
Handelsnamn
- Orap ®.
Analyserade gener
Bibliografi
Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 mars;32(3):278-285.
Rogers HL, Bhattaram A, Zineh I, et al . CYP2D6 genotype information to guide pimozide treatment in adult and pediatric patients: basis for the U.S. Food and Drug Administration's new dosing recommendations. J Clin Psychiatry. 2012 sep;73(9):1187-90.
Samer CF, Lorenzini KI, Rollason V, et al . Tillämpningar av CYP450-testning i den kliniska miljön. Mol Diagn Ther. 2013 Jun;17(3):165-84.