Pitavastatin (Dosering)

Pitavastatin är ett statinläkemedel som används för att sänka kolesterolnivåerna i blodet och förebygga hjärt-kärlsjukdomar. Muskelmyopati är en av de viktigaste biverkningarna av statinbehandling, och genomiska varianter har beskrivits som ökar predispositionen för myopati.

Statiner är läkemedel som verkar som hämmare av enzymet hydroximetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktas, som spelar en nyckelroll i kolesterolsyntesen. Dessa läkemedel har ett brett spektrum av gynnsamma effekter, inklusive antiinflammatoriska, antioxidativa, antiproliferativa och immunmodulerande egenskaper. De bidrar också till att bibehålla stabiliteten i artärplack och förhindrar trombocytaggregation.

Pitavastatin har marknadsförts sedan 2005 och har visat sig ha den högsta biotillgängligheten av alla statiner som hittills marknadsförts, vilket gör att den kan användas i lägre doser. Dessutom har den få läkemedelsinteraktioner, vilket minimerar risken för biverkningar hos polymedicinerade patienter. Den är godkänd av FDA för behandling av heterozygot familjär hyperkolesterolemi hos patienter över 8 års ålder och som tilläggsbehandling vid primär och blandad dyslipidemi. Till skillnad från andra statiner har det inte klart fastställts om pitavastatin ger ytterligare fördelar när det gäller att minska kardiovaskulära problem.

VERKNINGSMEKANISM

Statiner är hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktas, ett nyckelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som en följd av detta aktiveras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), vilket ökar antalet cellulära LDL-receptorer och sänker de cirkulerande kolesterolnivåerna.

KONTRAINDIKATIONER

Pitavastatin är kontraindicerat hos patienter med tidigare överkänslighet mot detta läkemedel eller mot något av dess hjälpämnen. Dessutom bör det inte förskrivas till personer med leverproblem, graviditet eller tillsammans med cyklosporin. Vidare rekommenderas inte användning av läkemedlet till gravida kvinnor.

Dessutom ska det användas med försiktighet till äldre patienter (>70 år), personer med en familje- eller personlig historia av muskelsjukdomar, hypotyreos, alkoholism eller njurinsufficiens.

BIVERKNINGAR

Biverkningarna av pitavastatin är i allmänhet desamma som för andra statiner och omfattar huvudvärk, förstoppning, diarré, dyspepsi eller illamående. Andra sällsynta och mindre vanliga biverkningar är anemi, sömnlöshet, yrsel, buksmärta, urtikaria, trötthet eller ödem. Myopati är en annan vanlig biverkning, som består av muskelsmärta, svaghet och förhöjda muskelenzymer. Det är inte lätt att identifiera denna statininducerade myopati, som försvinner efter utsättning av läkemedlet.

HANDELSNAMN

Läkemedel som innehåller lovastatin som aktiv ingrediens inkluderar:

• Livalo® och
• Zypitamag
• Nikita