Rosuvastatin (Dosering)

Rosuvastatin är ett statinläkemedel som används för att sänka kolesterolnivåerna i blodet och förebygga hjärt-kärlsjukdomar. Muskelmyopati är en av de viktigaste biverkningarna av statinbehandling, och genomiska varianter har beskrivits som ökar känsligheten för myopati.

Statiner är läkemedel som verkar som hämmare av enzymet hydroximetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktas, som spelar en nyckelroll i kolesterolsyntesen. Dessa läkemedel har ett brett spektrum av gynnsamma effekter, inklusive antiinflammatoriska, antioxidativa, antiproliferativa och immunmodulerande egenskaper. De bidrar också till att bibehålla stabiliteten i artärplack och förhindrar trombocytaggregation.

Rosuvastatin har godkänts av FDA för behandling av homozygot familjär hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, blandad dyslipidemi, primär dysbetalipoproteinemi, hypertriglyceridemi och förebyggande av hjärt- och kärlsjukdomar.

Rosuvastatin är av syntetiskt ursprung och patenterades 1991. År 2021 var det bland de 30 mest förskrivna läkemedlen. Dess säkerhetsprofil tillåter användning hos både vuxna och barn över 8 år med genetisk hyperkolesterolemi.

VERKNINGSMEKANISM

Statiner är hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktas, ett nyckelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som en följd av detta aktiveras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), vilket ökar antalet cellulära LDL-receptorer och sänker de cirkulerande kolesterolnivåerna.

KONTRAINDIKATIONER

Rosuvastatin är kontraindicerat till patienter med tidigare överkänslighet mot detta läkemedel eller mot något hjälpämne. Dessutom ska det inte förskrivas till personer med leverproblem, njurinsufficiens, samtidig behandling med cyklosporin eller under graviditet.

Det ska också användas med försiktighet till äldre patienter (>70 år), personer med en familje- eller personlig historia av muskelsjukdomar, hypotyreos, alkoholism eller njurinsufficiens.

Det är viktigt att komma ihåg att samtidig användning av rosuvastatin och andra läkemedel kan förändra biotillgängligheten för denna statin, vilket ökar risken för oönskade biverkningar. Läkemedel som har visat interaktioner inkluderar bland annat ciklosporin, proteashämmare (ritornavir/atazanavir), regorafenib, vissa antibiotika såsom erytromycin och antacida. Det är därför viktigt att informera din läkare om alla receptbelagda eller receptfria behandlingar som tas samtidigt med rosuvastatin.

BIVERKNINGAR

Användningen av rosuvastatin delar negativa effekter med andra läkemedel i samma familj. Det kan orsaka huvudvärk, förstoppning, diarré, dyspepsi, illamående eller asteni. Andra sällsynta och mindre vanliga biverkningar är urtikaria, förhöjda transaminaser, gulsot eller ödem. Myopati är en annan vanlig biverkning, som består av muskelsmärta, svaghet och förhöjda muskelenzymer. Det är inte lätt att identifiera denna statininducerade myopati, som försvinner efter utsättning av läkemedlet.

HANDELSNAMN

Läkemedel som innehåller lovastatin som en aktiv ingrediens inkluderar:

• Crestor® och
• Ezallor® Roszet
• Roszet®
• Rosumed®
• Rosvel®