Tropisegron är ett läkemedel mot illamående vars effektivitet kan påverkas av CYP2D6-aktivitet. Genetisk variation i denna gen kan modifiera läkemedelseliminering och bidra till skillnader i terapeutiskt svar.
Tropisetron (Dosering)
Tropisetrón är ett läkemedel som främst används för att förebygga och behandla illamående och kräkningar i samband med kemoterapi och kirurgiska ingrepp. Det tillhör gruppen selektiva antagonister till serotoninreceptorn 5-HT3.
Det verkar genom att blockera serotonin 5-HT3-receptorerna lokaliserade i mag-tarmkanalen och centrala nervsystemet, vilket minskar aktiveringen av de vägar som ansvarar för kräkreflexen.
Svar på behandlingen kan variera mellan individer på grund av kliniska och genetiska faktorer. Bland de studerade genetiska faktorerna framhävs CYP2D6, ett leverenzym som är involverat i metabolismen av tropisetrón.
Bieffekter
- Huvudvärk
- Yrsel
- Förstoppning
- Trötthet
- Buksmärta
- Gastrointestinala störningar
- Värmevallningar
Försiktighetsåtgärder
Tropisetrón tolereras generellt väl, men bör användas med försiktighet hos patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära sjukdomar på grund av möjligheten till QT-intervallförlängning. CYP2D6-aktivitet kan påverka hastigheten för läkemedelsutsöndring. Ultrarapida metaboliserare kan ha lägre exponering och eventuellt minskad effekt.
Läkemedelsinteraktioner
CYP2D6-hämmare kan minska metabolismen av tropisetrón och öka dess plasmakoncentrationer. Samtidig administrering med läkemedel som förlänger QT-intervallet bör övervakas.
Handelsnamn
- Navoban®
- Tropisetron Teva®
- Tropisetron Mylan®
Analyserade gener
Bibliografi
Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Klinisk farmakogenetisk implementeringskonsortium (CPIC) riktlinjer för CYP2D6-genotyp och användning av ondansetron och tropisetron. Clin Pharmacol Ther. 2017 aug;102(2):213-218.
Moore C, Williams E, Dyas R, et al. CYP2D6-genotyp och associerade 5-HT3-receptorantagonistutfall: En systematisk översikt och metaanalys. Clin Transl Sci. 2025 feb;18(2):e70108.
