Celecoxib (Dosierung)

Celecoxib ist ein nicht-steroidales entzündungshemmendes Medikament, das zur Schmerzbehandlung bei Patienten mit Osteoarthritis und rheumatoider Arthritis eingesetzt wird. Das Vorhandensein von genetischen Polymorphismen im Cytochrom CYP2C9-Gen kann einen wichtigen Einfluss auf das Ansprechen auf das Medikament haben.

Celecoxib ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), ein selektiver Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Hemmer, der besser verträglich und weniger ulzerogen ist als herkömmliche NSAIDs. Es ist für die Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, Spondylitis ankylosans und akuten Schmerzen zugelassen. Celecoxib hat sich auch als vielversprechend bei der Vorbeugung von Dickdarmkrebs und anderen Krebsarten erwiesen.


KONTRAINDIKATIONEN

Celecoxib ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und einen der Hilfsstoffe in der Vorgeschichte oder mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.

Kontraindiziert bei Patienten mit aktivem Magengeschwür oder gastrointestinalen Blutungen.

Celecoxib darf nicht bei Patienten verschrieben werden, bei denen nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich COX-2-Hemmern, Asthma, akute Rhinitis, Nasenpolypen, angioneurotische Ödeme, Urtikaria oder andere allergische Reaktionen aufgetreten sind.

Celecoxib ist kontraindiziert bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Serumalbuminspiegel < 25g/L oder Child-Pugh ≥ 10).

Kontraindikationen bei Patienten mit einer geschätzten Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml/min.

Nicht verschreiben bei Patienten mit entzündlichen Darmerkrankungen oder bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz (Funktionsklassen II-IV, gemäß NYHA-Klassifikation).


VORSICHTSMASSNAHMEN

Die gleichzeitige Anwendung anderer potenziell gastroerosiver Wirkstoffe (Alkohol, Steroide, andere NSAIDs oder Acetylsalicylsäure) ist zu vermeiden. Eine Prophylaxe zum Schutz der Magenschleimhaut wird empfohlen, wenn in der Vorgeschichte gastrointestinale Ulzerationen oder Perforationen oder gastrointestinale Blutungen aufgetreten sind oder wenn gleichzeitig Kortikosteroide oder orale Antikoagulanzien eingenommen werden.

Da das kardiovaskuläre Risiko von Celecoxib mit der Dosis und der Dauer der Behandlung ansteigen kann, sollte die niedrigste wirksame Tagesdosis und die kürzestmögliche Behandlungsdauer gewählt werden. Der Bedarf an symptomatischer Linderung und das Ansprechen auf die Behandlung sollten regelmäßig neu bewertet werden.

Selektive COX-2-Hemmer haben keine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung und sind daher kein Ersatz für Acetylsalicylsäure oder andere Thrombozytenaggregationshemmer bei der Prophylaxe kardiovaskulärer thromboembolischer Erkrankungen.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Bluthochdruck oder Ödemen jeglicher Ursache in der Vorgeschichte sowie bei Patienten, die Diuretika einnehmen oder bei denen das Risiko einer Hypovolämie besteht, sollte es mit Vorsicht verabreicht werden.

Bei Beeinträchtigung der Nieren- und/oder Leberfunktion während der Behandlung ist die Behandlung abzubrechen, ebenso bei Auftreten von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit. Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen in Kombination mit Warfarin und anderen oralen Antikoagulantien.

Celecoxib verschleiert Fieber und andere Anzeichen einer Entzündung. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit einem anderen NSAID als ASS.


NEBENWIRKUNGEN

Sinusitis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwegsinfektionen; Verschlimmerung von Allergien; Schlaflosigkeit; Schwindel, Hypertonie; akuter Herzinfarkt, Bluthochdruck; Rachenentzündung, Schnupfen, Husten, Dyspnoe; Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Dysphagie; Hautausschlag, Juckreiz; grippeähnliche Symptome, peripheres Ödem/Flüssigkeitsretention.


ARZNEIMITTEL-WECHSELWIRKUNGEN

Celecoxib erhöht die nephrotoxische Wirkung von Ciclosporin und Tacrolimus.

Erhöht die Plasmakonzentrationen von Medikamenten, die durch CYP2D6 metabolisiert werden (trizyklische Antidepressiva und Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Neuroleptika, Antiarrhythmika usw.).

Verstärkt die Toxizität von Lithium.

Verringert die Wirkung von Diuretika und Antihypertensiva.

Wirkung und Toxizität werden verstärkt durch: Fluconazol.

Die Plasmakonzentrationen von Celecoxib werden durch Rifampicin, Carbamazepin und Barbiturate verringert.


HANDELSNAMEN

  • Artilog®
  • Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex

Analysierte Gene

CYP2C9

Bibliographie

Agúndez JA, García-Martín E, Martínez C. Genetisch bedingte Beeinträchtigung des CYP2C8- und CYP2C9-abhängigen NSAID-Stoffwechsels als Risikofaktor für gastrointestinale Blutungen: Ist eine Kombination von Pharmakogenomik und Metabolomik erforderlich, um die personalisierte Medizin zu verbessern? Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Jun;5(6):607-20.

Dean L, Kane M. Celecoxib Therapy and CYP2C9 Genotype. 2016 Aug 18 [updated 2021 Jan 25]. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012-.

McCormack PL. Celecoxib: eine Übersicht über seine Verwendung zur symptomatischen Linderung bei der Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis. Drugs. 2011 Dec 24;71(18):2457-89.

Theken KN, Lee CR, Gong L, et al . Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline (CPIC) for CYP2C9 and Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Clin Pharmacol Ther. 2020 Aug;108(2):191-200.

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