Diazepam (Wirksamkeit)

Diazepam ist ein Medikament aus der Familie der Benzodiazepine mit anxiolytischen, muskelentspannenden, krampflösenden und sedierenden Eigenschaften. Bei Personen mit reduzierter CYP2C19-Aktivität kann die Dosis des Arzneimittels höher sein.

Diazepam ist ein Derivat von Benzodiazepinen mit anxiolytischen, muskelrelaxierenden, antikonvulsiven und sedierenden Eigenschaften. Es erleichtert die Bindung des Neurotransmitters GABA an seinen neuronalen Rezeptor und erhöht seine Aktivität, indem es die Aktivität des Zentralnervensystems entspannt. Wirkt auf das limbische System, den Thalamus und den Hypothalamus. Er bewirkt keine Blockadewirkung des peripheren autonomen Nervensystems oder extrapyramidale Nebenwirkungen.

KONTRAINDIKATIONEN

Diazepam ist kontraindiziert bei Personen mit Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine oder Abhängigkeit von anderen Substanzen, einschliesslich Alkohol (mit Ausnahme der Behandlung von akuten Entzugsreaktionen). Es ist auch kontraindiziert bei Patienten mit Myasthenia gravis, Schlafapnoe-Syndrom, schwerer respiratorischer Insuffizienz, schwerer Leberinsuffizienz, Winkelblockglaukom (rektal, nur bei oraler Verabreichung), schwerer chronischer Hyperkapnie (nur bei oraler Verabreichung).

VORSICHT

Vorsichtsmassnahmen sollten bei der Verabreichung von Diazepam bei älteren Menschen, bei Patienten mit Niereninsuffizienz, leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz getroffen werden. Vorsicht, wenn es Kindern verschrieben wird. Vorsicht ist geboten, wenn Diazepam bei Patienten mit chronischer respiratorischer Insuffizienz, Porphyrie, Epilepsie oder mit Alkohol-/Drogenabhängigkeit oder einer Vorgeschichte von Abhängigkeit verschrieben wird.

Bei Patienten mit Läsionen im ZNS und epileptischen Anfällen ist äußerste Vorsicht geboten, da dies die Hirndurchblutung und die Sauerstoffversorgung des Blutes vermindern und irreversible Hirnschäden verursachen kann. Risiko einer anterograden Amnesie, psychiatrischer und paradoxer Reaktionen.

Nach einer fortgesetzten Diazepam-Einnahme besteht das Risiko von Toleranz und Abhängigkeit (körperlich und geistig). Eine abrupte Unterbrechung nach fortgesetztem Gebrauch verursacht ein Entzugssyndrom.

Nicht bei Angstzuständen im Zusammenhang mit Depressionen oder als Primärbehandlung für psychotische Erkrankungen verwenden.

Die Einnahme von intravenösem Diazepam verursacht das Risiko von Apnoe und/oder Herzstillstand bei älteren Menschen, bei schwer geschwächten Patienten oder bei Patienten mit eingeschränkter Herz- oder Lungenreserve.

NEBENWIRKUNGEN

Schläfrigkeit, affektive Dumpfheit, verminderte Wachsamkeit, Verwirrtheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Muskelschwäche, Ataxie oder Diplopie, Amnesie, Depression, psychiatrische und paradoxe Reaktionen; Atemdepression

PHARMAKOLOGISCHE INTERAKTIONEN

Die deprimierende Wirkung von Diazepam auf das zentrale Nervensystem (ZNS) wird verstärkt durch: Neuroleptika, Hypnotika, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, narkotische Analgetika, Antiepileptika, Anästhetika, sedierende Antihistaminika.

Sedative Wirkung von Diazepam wird verstärkt bei: Alkohol, Cisaprid, Cimetidin, Propofol, Ethanol.

Die Wirkung von Diazepam wird verstärkt durch: Cytochrom-P450-Inhibitoren, Azol-Antimykotika, Isoniazid.

Es besteht eine additive Wirkung auf das ZNS und die Atemwege mit: Barbituraten und zentral wirkenden Muskelrelaxantien.

Die Toxizität von Diazepam wird erhöht durch: Ethinylestradiol und Mestranol, Fluoxetin, Omeprazol, Ketoconazol, Fluvoxamin, Valproinsäure.

Die Wirkung von Diazepam wird vermindert durch: Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin.

Diazepam erhöht die Wirkung von Digoxin und

verändert die Wirkung von Phenytoin.

MARKENNAMEN

  • Stesolid ®
  • Valium ®
  • Aneurol®
  • Ansium®
  • Gobanal®
  • Pacium®
  • Tepazepan®

Analysierte Gene

CYP2C19

Bibliographie

Dean L. Diazepam Therapy and CYP2C19 Genotype. Medical Genetics Summaries. 2012.

Klotz U. The role of pharmacogenetics in the metabolism of antiepileptic drugs: pharmacokinetic and therapeutic implications. Clin Pharmacokinet, 2007; 46(4):271–9.

Fukasawa T, Suzuki A, Otani K. Effects of genetic polymorphism of cytochrome P450 enzymes on the pharmacokinetics of benzodiazepines. J Clin Pharm Ther, 2007; 32(4):333–41.

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