Fentanyl (Wirksamkeit)

Fentanyl ist ein Opioid, das in der Medizin wegen seiner schmerzstillenden und betäubenden Wirkung verwendet wird. Das Vorhandensein bestimmter Varianten in den CYP3A4- und CYP3A5-Cytochrom-Genen kann die Plasmakonzentration des Arzneimittels beeinflussen und seine Wirksamkeit beeinträchtigen.

Fentanyl ist ein starkes Opioid-Analgetikum, das von Phenylpiperidin abgeleitet ist und vorwiegend mit dem Opioid-Rezeptor μ interagiert. Seine wichtigsten therapeutischen Wirkungen sind Analgesie und Sedierung.

Fentanyl ist 60 bis 100 Mal wirksamer als Morphin. Es hat eine größere Fettlöslichkeit, was seine schnelle Wirkung (von 1 bis 3 Minuten) und seine kurze Dauer aufgrund seiner schnellen Umverteilung erklärt. Wenn es jedoch langfristig verabreicht wird, kann es sich im Fettgewebe anreichern und so sein pharmakokinetisches Profil zu einem Opiat mit einer längeren Halbwertszeit als Morphin verändern. Es wird in der Leber metabolisiert, so dass es sich bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen anreichern kann. Es hat keine aktiven Metaboliten. Fentanyl setzt kein Histamin frei und bietet eine höhere hämodynamische Stabilität als Morphin.

Sowohl die niedrigere wirksame Konzentration von Fentanyl als auch die Konzentration, die unerwünschte Reaktionen hervorruft, werden mit der Entwicklung einer erhöhten Toleranz zunehmen. Die Tendenz, Toleranz zu entwickeln, variiert beträchtlich zwischen Individuen.

KONTRAINDIKATIONEN

Fentanyl ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament oder anderen Morphinomimetika, bei traumatischen Hirnverletzungen, erhöhtem intrakraniellen Druck und/oder Koma.

VORSICHT

Wie bei anderen starken Opiaten:

  • Atemdepression ist dosisabhängig und kann durch die Verabreichung eines narkotischen Antagonisten (Naloxon) rückgängig gemacht werden, jedoch müssen möglicherweise zusätzliche Dosen dieses Antagonisten verabreicht werden, da eine Atemdepression eine längere Wirkungsdauer haben kann als andere Opioidantagonisten.
  • Muskelsteifheit, einschliesslich Steifheit der Brustmuskulatur, kann auftreten. Sie kann vermieden werden, wenn folgende Massnahmen ergriffen werden: langsame intravenöse Injektion (normalerweise ausreichend für niedrige Dosen), Prämedikation mit einem Benzodiazepin und Verabreichung von Muskelrelaxantien.
  • Es können nicht-epileptische myoklonische Bewegungen auftreten.
  • Opioide können Hypotonie verursachen, insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie. Es sollten geeignete Massnahmen ergriffen werden, um einen stabilen Blutdruck aufrechtzuerhalten.
  • Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit Opioiden erhalten oder eine Vorgeschichte von Opiatmissbrauch haben, benötigen möglicherweise höhere Dosen.

NEBENWIRKUNGEN

Die schwerwiegendste unerwünschte Reaktion auf Fentanyl ist eine Atemdepression.

Weitere Nebenwirkungen sind:

  • Psychiatrische Störungen: Somnolenz, Sedierung, Nervosität, Appetitlosigkeit, Depression.
  • Herzerkrankungen, selten: Tachykardie, Bradykardie.
  • Atemwegs-, Thorax- und Mediastinalerkrankungen,selten: Dyspnoe, Hypoventilation.
  • Störungen der Haut und des subkutanen Gewebes: Schwitzen, Juckreiz.
  • Allgemeine Störungen an der Applikationsstelle: Hautreaktionen an der Applikationsstelle.
  • Zu den unerwünschten Wirkungen der Verabreichung auf die Neuroachse gehörten verzögerte Atemdepression, Übelkeit/Erbrechen, Juckreiz und Harnverhaltung.
  • Nach Verabreichung von Fentanyl mit einem Neuroleptikum wie Droperidol können folgende Nebenwirkungen beobachtet werden: Tremor, Nervosität, postoperative halluzinatorische Erfahrungen und extrapyramidale Symptome.

PHARMAKOLOGISCHE INTERAKTIONEN:

Die gleichzeitige Verwendung von Barbitursäurederivaten sollte vermieden werden, da die respirationshemmende Wirkung von Fentanyl zunehmen kann.

Gleichzeitige Einnahme anderer ZNS-Depressiva kann additive depressive Wirkungen hervorrufen und es kann Fälle von Hypoventilation, Hypotonie und auch tiefer Sedierung oder Koma geben. Zu den oben erwähnten ZNS-Depressiva gehören: Opiate, Antipsychotika, Hypnotika, allgemeine Anästhetika, Skelettmuskelrelaxantien, sedierende Antihistaminika und alkoholische Getränke.

Fentanyl, ein Wirkstoff mit hoher Clearance, wird schnell und umfassend hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert; daher wird die gleichzeitige Verschreibung von Fentanyl mit anderen CYP3A4-Inhibitoren / Induktoren nicht empfohlen.

In der Regel wird empfohlen, die Verabreichung von Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAOs) zwei Wochen vor einem chirurgischen Eingriff abzubrechen.

MARKENNAME

  • Fentanest ®

Analysierte Gene

CYP3A4 CYP3A5

Bibliographie

Barratt DT, Bandak B, Klepstad P, Dale O, Kaasa S, Christrup LL, et al. Genetic, pathological and physiological determinants of transdermal fentanyl pharmacokinetics in 620 cancer patients of the EPOS study. Pharmacogenet Genomics, 2014; 24(4):185–94.

Kuip EJM, Zandvliet ML, Koolen SLW, Mathijssen RHJ, van der Rijt CCD. A review of factors explaining variability in fentanyl pharmacokinetics; focus on implications for cancer patients. Br J Clin Pharmacol, 2017; 83(2):294–313.

Tanaka N, Naito T, Yagi T, Doi M, Sato S, Kawakami J. Impact of CYP3A5*3 on plasma exposure and urinary excretion of fentanyl and norfentanyl in the early postsurgical period. Ther Drug Monit, 2014; 36(3):345–52.

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