Pimozid (Dosierung)

Pimozid ist ein Antipsychotikum aus der Gruppe der Diphenylbutylpiperidine. Es blockiert selektiv zentrale dopaminerge Rezeptoren und wird hauptsächlich bei psychotischen Störungen, Verhaltensstörungen und Unruhe eingesetzt. Es wird über das Cytochrom CYP2D6 verstoffwechselt, so dass die Kenntnis des genotypischen Profils dieses Gens dazu beitragen könnte, die therapeutische Dosis dieses Arzneimittels besser anzupassen.

Pimozid ist ein Antipsychotikum der ersten Generation mit einem Haloperidol-ähnlichen Profil. Es blockiert selektiv dopaminerge Zentralrezeptoren, die neuroleptische Eigenschaften aufweisen.

Es wird meist bei psychotischen Symptomen, Verhaltensstörungen und Agitation eingesetzt.

KONTRAINDIKATIONEN

Hypersensibilität.

ZNS-Depression, komatöser Zustand, depressive Störung und Parkinson.

Kongenitale oder erworbene QT-Verlängerung, Vorgeschichte von Herzrhythmusstörungen oder "Torsades de pointes". (früheres EKG). Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, klinisch signifikante Bradykardie.

Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, klinisch signifikante Bradykardie.

Es gibt eine begrenzte Erfahrung bei Kindern unter 3 Jahren.

VORSICHT

Hepatisches Versagen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Anamnese von Krampfanfällen oder Zuständen, die die Schwelle herabsetzen.

Vorsichtsmassnahmen sollten in Situationen getroffen werden, die eine Erhöhung der zentralen Körpertemperatur begünstigen, weil Pimozid ihre Regulation verändert (intensive Bewegung, extreme Hitze, gleichzeitige Einnahme von Anticholinergika, Gefahr der Dehydrierung).

EKG vor Beginn der Behandlung durchführen und während der Behandlung regelmäßig wiederholen. Bei Veränderungen der Repolarisation oder bei Auftreten von Arrhythmien wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren und zu überwachen.

Behandlung aussetzen wenn: QTc> 500 msec, späte Dyskinesie oder NMS (Monitor). Die Behandlung sollte allmählich abgebrochen werden, da das Risiko von Übelkeit, Erbrechen, vorübergehender Dyskinesie und Schlaflosigkeit besteht. Es können extrapyramidale Symptome auftreten. Geringe oder keine Aktivität bei Erregung, Aufregung und schwerer Angst.

NEBENWIRKUNGEN

Sehr häufige Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Pimozid auftreten: Schläfrigkeit und Sedierung.

Anorexie, Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Lethargie, verschwommenes Sehen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Erbrechen, Hyperhidrose, Talgdrüsenüberfunktion, Nykturie, Polyurie, erektile Dysfunktion, Niedergeschlagenheit, Depression, Erregung, Unruhe, extrapyramidale Störung, Speichelüberproduktion und Muskelsteifheit.

PHARMAKOLOGISCHE INTERAKTIONEN

Verbunden mit: QT-Intervallverlängerern wie Antiarrhythmika der Klasse IA und III, Amitriptylin, Maprotilin, Phenothiazinen, Sertindol, Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Bepridil, Halofantrin, Sparfloxacin, CYP3A4-Inhibitoren (wie Azol-Antimykotika, Protease-Inhibitoren, Makrolide, Nefazodon) und CYP2D6-Inhibitoren (Chinidin, SSRIs, wie Sertralin, Fluoxetin, Paroxetin, Citalopram und Escitalopram).

Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitige Einnahme mit: Medikamente, die Elektrolytstörungen verursachen, Diuretika (insbesondere hypokaliämische) und Grapefruitsaft.

Auch Pimozid kann die antiparkinsonische Wirkung von Levodopa abschwächen.

MARKENNAME

  • Orap ®

Analysierte Gene

CYP2D6

Bibliographie

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Rogers HL, Bhattaram A, Zineh I, et al . CYP2D6 genotype information to guide pimozide treatment in adult and pediatric patients: basis for the U.S. Food and Drug Administration's new dosing recommendations. J Clin Psychiatry. 2012 Sep;73(9):1187-90.

Samer CF, Lorenzini KI, Rollason V, et al . Applications of CYP450 testing in the clinical setting. Mol Diagn Ther. 2013 Jun;17(3):165-84.

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