Pitavastatin (Dosierung)

Pitavastatin ist ein Statin, das zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut und zur Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt wird. Muskelmyopathie ist eine der wichtigsten unerwünschten Wirkungen der Statintherapie, und es wurden genomische Varianten beschrieben, die die Prädisposition für Myopathie erhöhen.

Statine sind Medikamente, die als Hemmstoffe des Enzyms Hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-Reduktase wirken, das eine Schlüsselrolle bei der Cholesterinsynthese spielt. Diese Medikamente haben ein breites Spektrum an positiven Wirkungen, darunter entzündungshemmende, antioxidative, antiproliferative und immunmodulatorische Eigenschaften. Sie tragen auch dazu bei, die Stabilität der arteriellen Plaques zu erhalten und die Thrombozytenaggregation zu verhindern.

Pitavastatin ist seit 2005 auf dem Markt und hat nachweislich die höchste Bioverfügbarkeitsrate aller bisher vermarkteten Statine, so dass es in niedrigeren Dosen eingesetzt werden kann. Darüber hinaus hat es nur wenige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, was das Risiko unerwünschter Wirkungen bei Patienten mit Mehrfachmedikation minimiert. Es ist von der FDA zur Behandlung der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie bei Patienten über 8 Jahren und als Zusatztherapie für primäre und gemischte Dyslipidämie zugelassen. Im Gegensatz zu anderen Statinen ist nicht eindeutig geklärt, ob Pitavastatin einen zusätzlichen Nutzen bei der Verringerung von Herz-Kreislauf-Problemen bietet.

WIRKMECHANISMUS

Statine hemmen die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase, ein Schlüsselenzym der Cholesterinbiosynthese. Infolgedessen werden die SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) aktiviert, die die Zahl der zellulären LDL-Rezeptoren erhöhen und den zirkulierenden Cholesterinspiegel senken.

KONTRAINDIKATIONEN

Pitavastatin ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf dieses Arzneimittel oder einen seiner Hilfsstoffe. Außerdem sollte es nicht bei Menschen mit Leberproblemen, in der Schwangerschaft oder zusammen mit Cyclosporin verschrieben werden. Außerdem wird seine Anwendung bei schwangeren Frauen nicht empfohlen.

Außerdem sollte es bei älteren Patienten (>70 Jahre), Menschen mit einer familiären oder persönlichen Vorgeschichte von Muskelerkrankungen, Hypothyreose, Alkoholismus oder Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

NEBENWIRKUNGEN

Die unerwünschten Wirkungen von Pitavastatin ähneln im Allgemeinen denen anderer Statine und umfassen Kopfschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie oder Übelkeit. Weitere seltene Nebenwirkungen sind Anämie, Schlaflosigkeit, Schwindel, Bauchschmerzen, Urtikaria, Müdigkeit oder Ödeme. Eine weitere häufige unerwünschte Wirkung ist die Myopathie, die sich in Muskelschmerzen, Schwäche und erhöhten Muskelenzymen äußert. Diese durch Statine verursachte Myopathie ist nicht leicht zu erkennen und verschwindet nach Absetzen des Medikaments.

HANDELSBEZEICHNUNGEN

Zu den Arzneimitteln, die Lovastatin als Wirkstoff enthalten, gehören:

  • Livalo®
  • Zypitamag®
  • Nikita®

Analysierte Gene

SLCO1B1

Bibliographie

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