Doksepiini (Annostus)

Doxepin on trisyklinen masennuslääke, jota käytetään masennuksen, ahdistuksen ja unettomuuden hoitoon. Sen teho ja siedettävyys liittyvät sen metaboliaan osallistuvien sytokromien CYP2D6 ja CYP2C19 metaboliaan, joten geneettisen profiilin tunteminen voi auttaa annoksen optimaalisessa säätämisessä.

Masennus on jatkuva mielialahäiriö, jonka oireita ovat muun muassa surullisuus, arvottomuuden tunne, mielenkiinnon tai mielihyvän menettäminen, unihäiriöt, velttous ja heikentynyt keskittymiskyky.

Doksepiini on trisyklisten masennuslääkkeiden perheeseen kuuluva lääke, jota käytetään pääasiassa masennuksen ja ahdistuksen hoitoon. Sitä käytetään myös muiden häiriöiden, kuten alkoholismin tai unettomuuden, hoitoon. Paikallisesti annosteltuna sitä käytetään atooppiseen ihottumaan tai ekseemaan liittyvän kutinan hoitoon.

VAIKUTUSMEKANISMI

Doksetepiini kuuluu trisyklisten masennuslääkkeiden luokkaan, jonka Yhdysvaltain lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt merkittävän masennushäiriön, ahdistuneisuuden ja unettomuuden hoitoon sekä ihon kutinan hallintaan. Doksetepiini vaikuttaa lisäämällä aivojen välittäjäaineiden serotoniinin (5-hydroksitryptamiini eli 5-HT) ja noradrenaliinin (NE) pitoisuutta. Tämä mekanismi lisää välittäjäaineiden (5-HT ja NE) saatavuutta synaptisessa raossa ja tehostaa niiden välittämistä estämällä niiden takaisinottoa presynaptisessa terminaalissa. Lisäksi se estää histamiini-, α1-adrenergisiä ja muskariinireseptoreita keskushermostossa ja estää myös natrium- ja kaliumkanavia kardiomyosyyteissä, mikä laajentaa sen käyttöaiheprofiilia. Se on myös hyväksytty käytettäväksi unettomuuden hoidossa sen rauhoittavien ominaisuuksien vuoksi.

VASTA-AIHEET

Doksetepiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on aiemmin ilmennyt yliherkkyyttä tälle lääkkeelle tai muille dibentsoksipeiineille. Sitä on myös vältettävä potilailla, joilla on glaukooma tai taipumus virtsanpidätyskyvyttömyyteen.

On tärkeää huomioida, että merkittäviä haittavaikutuksia voi esiintyä, kun sitä yhdistetään muiden lääkkeiden, kuten muiden masennuslääkkeiden, opioidien, alkoholin tai muun muassa kasviperäisten lääkkeiden kanssa.

Doksetepiini on myös vasta-aiheinen potilaille, joilla on tiettyjä sydän- ja verisuonisairauksia, kuten kimppuhaaralohko, ja imettäville äideille sen rauhoittavien ja hengitystä lamaavien vaikutusten vuoksi.

SIVUVAIKUTUKSET

Doxepin voi aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin muutkin trisykliset masennuslääkkeet, joista useimmat ovat lieviä ja ohimeneviä. Se aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia sen mukaan, mitä reseptoria se salpaa: histamiini H1-, adrenergistä ja muskariinista reseptoria. Antagonisoimalla H1-reseptoria se voi aiheuttaa sedaatiota ja uneliaisuutta, minkä vuoksi sitä käytetään masennus- ja ahdistuneisuuspotilaiden unettomuuden hoitoon. Se voi myös aiheuttaa merkittävää painonnousua. Estämällä α-adrenergisiä reseptoreita se voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota erityisesti henkilöillä, joilla on sydän- ja verisuoniongelmia. Muskariinireseptoriantagonismi aiheuttaa antikolinergisiä vaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta, huimausta, takykardiaa ja QT-ajan pidentymistä. Paikallisesti käytettävän doksepiinin haittavaikutuksiin kuuluvat polttava ja pistelevä tunne, kun taas systeeminen imeytyminen voi aiheuttaa huimausta, suun kuivumista, näön hämärtymistä ja päänsärkyä.

KAUPPANIMET

Doksetepiinia markkinoidaan monilla kauppanimillä, joista yleisimmät ovat:

• Prudoxin®
• Silenor®
• Sinequan®
• Zonalon®