Efavirentsi (Haittavaikutukset)

Efavirentsi on ei-nukleosidisten käänteistranskriptaasin estäjien (NNRTI) ryhmään kuuluva antiretroviraalinen lääke. Kaikki NNRTI-lääkkeet häiritsevät spesifisesti HIV-1:n käänteistranskriptaasin toimintaa estämällä kaksisäikeisen viruksen DNA:n muodostumista yksijuosteisesta RNA-viruksen genomista.

Tätä antiretroviraalista ainetta käytetään ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) hoidossa, ja se suositellaan yhdistettäväksi kahteen käänteistranskriptaasiantagonistilääkkeeseen. Yhdistelmähoidon teho on osoitettu lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa. Tämäntyyppistä hoitoa käytetään aikuisille, nuorille ja yli 3 kuukautta vanhoille ja yli 3 kg painaville lapsille.

Efavirentsille on ominaista pitkä plasman puoliintumisaika, minkä vuoksi sitä voidaan antaa kerran vuorokaudessa. Lääke metaboloituu pääasiassa maksaentsyymi CYP2B6:n avulla kahdeksi hydroksyloituneeksi ja inaktiiviseksi metaboliitiksi. CYP2B6-geenissä voi esiintyä useita polymorfismeja, joilla on jonkin verran vaikutusta lääkkeen annostukseen ja haittavaikutuksiin.

VASTA-AIHEET

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle.

Vasta-aiheista samanaikaisessa hoidossa astemitsolin, sisapridin, ergot-johdannaisten, oraalisen midatsolaamin, pimotsidin, mäkikuisman tai mäkikuisman ja triatsolaamin kanssa.

VAROITUKSET

Käytä efavirentsia varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut psykiatrinen sairaus tai liiallinen huumeidenkäyttö. Seuraa psykiatristen häiriöiden, kuten masennuksen tai itsemurhayritysten kehittymistä.

Hermosto-oireita (huimaus, unettomuus, painajaisunet, uneliaisuus) voi esiintyä ensimmäisenä tai kahtena hoitopäivänä ja ne häviävät 2-4 hoitoviikon jälkeen.

Harkitse, onko potilaalla aiemmin ollut kouristuksia tai onko hän epilepsiapotilas.

Harkitse, onko potilaalla aiemmin ollut maksasairaus, sillä kroonista hepatiitti B:tä tai C:tä sairastavilla potilailla, joita hoidetaan antiretroviraalisilla lääkkeillä, on suuri riski saada vakavia ja jopa kuolemaan johtavia haittavaikutuksia.

Käytä efavirentsia varoen, jos QT-ajan pidentymistä esiintyy.

Lapsilla ihottumaa esiintyy useammin kuin aikuisilla. Keskeytä hoito, jos ilmenee vakavia ihottumaoireita, kuten rakkuloita, kuumetta tai kuorintaa.

On suositeltavaa välttää efavirentsihoitoa nuorilla naisilla, joilla on suuri todennäköisyys raskauteen, sillä raskauden ensimmäisellä kolmanneksella on havaittu mahdollinen teratogeenisuuden riski.

Vältä efavirentsin käyttöä, jos sinulla on laktoosi-intoleranssi, sillä sekä kapselit että tabletit sisältävät laktoosia.

Efavirentsihoidon aikana voi esiintyä dyslipidemiaa, joten triglyseridien ja kolesterolin seuranta on suositeltavaa.

Joillakin potilailla, joilla on pitkälle edennyt HIV ja joilla on aiemmin ollut opportunistinen infektio, voi esiintyä tulehduksen tai infektion merkkejä. Ilmoita asiasta välittömästi lääkärille.

HAITTAVAIKUTUKSET

Yleisimmät haittavaikutukset ovat ihottuma ja keskushermostohäiriöt: uneliaisuus, unettomuus, huimaus, päänsärky, koordinaatio- tai tasapainohäiriöt, keskittymisvaikeudet, aistiharhat ja epänormaalit unet, kouristukset tai euforia. Se aiheuttaa myös transaminaasipitoisuuksien nousua sekä ripulia, oksentelua ja väsymystä.

Harvinaisia reaktioita ovat hermostuneisuus, QT-välin pidentyminen, näön hämärtyminen, vatsakipu, huimaus, mielialahäiriöt, vapina, punoitus, rintojen suurentuminen miehillä, yliherkkyys, maksatulehduksesta johtuva ihon ja silmien keltaisuus tai korvien soiminen. Itsemurha-ajatukset kuuluvat hyvin harvinaisiin haittavaikutuksiin.

LÄÄKEAINEIDEN YHTEISVAIKUTUKSET

Efavirentsin antaminen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa sytokromi P450 (CYP) -isoentsyymien 2C9, CYP2C19, CYP2B6 tai CYP3A välityksellä, voi johtaa yhdessä annettavien lääkkeiden pitoisuuksien muuttumiseen plasmassa. CYP3A- ja CYP2B6-aktiivisuutta indusoivien lääkkeiden odotetaan pienentävän efavirentsin pitoisuuksia plasmassa.

Rifampisiini on vielä voimakkaampi CYP3A:n indusoija kuin efavirentsi. Siksi aikuisilla on harkittava efavirentsin annoksen nostamista 800 mg:aan/vrk, jos se on hyvin siedetty.

Efavirentsi aiheuttaa HIV-proteaasinestäjien (atatsanaviiri, indinaviiri, lopinaviiri, nelfinaviiri, sakinaviiri, darunaviiri, ritonaviiri) plasmapitoisuuksien pienenemistä. Aikuisilla on eri tapoja edetä: ei tehostamatonta ritonaviiria, proteaasinestäjän annoksen suurentaminen tai ritonaviirin annoksen suurentaminen.

Suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutus voi heikentyä, joten protrombiiniajan seuranta on tärkeää.

Epilepsialääkkeiden, kuten karbamatsepiinin, fenytoiinin ja fenobarbitaalin, osalta on suositeltavaa seurata epilepsialääkkeen ja efavirentsin plasmapitoisuuksia.

Sienilääkkeitä, kuten itrakonatsolia tai posakonatsolia, on vältettävä ja korvattava muilla sienilääkkeillä, joilla on vähemmän yhteisvaikutuksia.

Statiinihoito voi vaikuttaa, joten annoksen suurentaminen tai toisen lääkkeen korvaaminen/lisääminen hoitoon voi olla tarpeen.

Immunosuppressiivisten lääkkeiden osalta on suositeltavaa seurata siklosporiinin, sirolimuusin ja trakolimuusin tasoja ja tehoa. Efavirentsi aiheuttaa näiden lääkkeiden ehtymistä plasmassa.

Efavirentsi vaikuttaa myös metadonin metaboliaan, joten vieroitusoireiden merkkejä ja oireita on seurattava.

Veritulppien vähentämiseen käytettävät lääkkeet, kuten varfariini tai asenokumaroli, saattavat vaatia annoksen muuttamista.

MERKINNÄT

• ^{Atripla® Atripla®} Atripla® Atripla® Atripla® Atripla® Atripla® Atripla
• ^Stocrin®
• ^{Sustiva® S}ustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva®.
• ^{Symfi® Sym}fi® Symfi® Symfi