Fentanyyli (Tehokkuus)

Fentanyyli on opioidihuume, jota käytetään lääketieteessä sen analgeettisen ja anestesia-aineen vuoksi. Tiettyjen CYP3A4- ja CYP3A5-sytokromigeenien varianttien esiintyminen voi vaikuttaa lääkkeen pitoisuuteen plasmassa ja vaikuttaa sen tehoon.

Fentanyyli on voimakas fenyylipiperidiinijohdannainen opioidianalgeetti, joka on vuorovaikutuksessa pääasiassa μ-opioidireseptorin kanssa. Sen tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset ovat analgesia ja sedaatio.

Fentanyyli on 60-100 kertaa voimakkaampi kuin morfiini. Se on lipidiliukoisempi, mikä selittää sen nopean vaikutuksen (1-3 minuuttia) ja lyhyen keston, joka johtuu sen nopeasta uudelleen jakautumisesta. Jos sitä kuitenkin annetaan pitkään, se voi kertyä rasvakudokseen ja muuttaa siten farmakokineettistä profiiliaan opioidiksi, jonka puoliintumisaika on morfiinia pidempi. Se metaboloituu maksassa, joten se voi kertyä potilaille, joilla on maksan toimintahäiriö. Ei aktiivisia metaboliitteja. Ei vapauta histamiinia, mikä takaa suuremman hemodynaamisen vakauden kuin morfiini.

Sekä fentanyylin pienempi tehollinen pitoisuus että haittavaikutuksia aiheuttava pitoisuus kasvavat toleranssin lisääntyessä. Taipumus toleranssin kehittymiseen vaihtelee huomattavasti yksilöiden välillä.

VASTA-AIHEET

Fentanyyli on vasta-aiheinen potilaille, joilla on tunnetusti intoleranssi lääkkeelle tai muille morfinomimeettisille lääkkeille, pään trauma, kohonnut kallonsisäinen paine ja/tai kooma.

VAROITUKSET

Kuten muidenkin vahvojen opioidien kanssa:

  • - Hengityslama on annoksesta riippuvainen ja se voidaan kumota antamalla narkoottista antagonistia (naloksonia), mutta tämän antagonistin lisäannokset voivat olla tarpeen, koska hengityslama voi kestää kauemmin kuin muiden opioidiantagonistien vaikutus.
  • - Lihasjäykkyyttä voi esiintyä, mukaan lukien rintalihasten jäykkyys, joka voidaan välttää seuraavilla toimenpiteillä: hidas laskimonsisäinen injektio (yleensä riittävä pienillä annoksilla), esilääkitys bentsodiatsepiinilla ja lihasrelaksanttien antaminen.
  • - Ei-epileptisiä myoklonisia liikkeitä voi esiintyä.
  • - Opioidit voivat aiheuttaa hypotensiota, erityisesti potilailla, joilla on hypovolemia. Asianmukaisiin toimenpiteisiin on ryhdyttävä vakaan verenpaineen ylläpitämiseksi.
  • - Potilaat, jotka saavat pitkäaikaista opioidihoitoa tai joilla on aiemmin ollut opioidien väärinkäyttöä, saattavat tarvita suurempia annoksia.

HAITTAVAIKUTUKSET

Fentanyylin vakavin haittavaikutus on hengityslama.

Muita haittavaikutuksia ovat mm:

  • - Psykiatriset häiriöt: uneliaisuus, sedaatio, hermostuneisuus, ruokahaluttomuus, masennus.
  • - Sydänhäiriöt: harvinaiset: takykardia, bradykardia.
  • -Hengityselinten, rintakehän ja välikarsinan häiriöt: harvinaiset: hengenahdistus, hypoventilaatio.
  • -Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt: hikoilu, kutina.
  • - Yleiset häiriöt ja muutokset antopaikassa: ihoreaktiot antopaikassa.
  • - Annostelusta johtuvat epätoivotut vaikutukset hermoradalle: mm. viivästynyt hengityslama, pahoinvointi/oksentelu, kutina, virtsanpidätyskyvyttömyys.
  • -Fentanyylin antamisen jälkeen neuroleptin, kuten droperidolin, kanssa voidaan havaita seuraavia haittavaikutuksia: vapina, hermostuneisuus, postoperatiiviset hallusinaatiokokemukset ja ekstrapyramidaalioireet.

YHTEISVAIKUTUKSET MUIDEN LÄÄKEVALMISTEIDEN KANSSA

Barbituurihappojohdannaisten samanaikaista käyttöä on vältettävä, koska fentanyylin hengitystä lamaava vaikutus voi voimistua.

Muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa additiivisia masennusvaikutuksia ja hypoventilaatiota, hypotensiota ja myös syvää sedaatiota tai koomaa voi esiintyä. Edellä mainittuja keskushermostoa lamaavia aineita ovat mm. seuraavat: opioidit, psykoosilääkkeet, hypnoosilääkkeet, yleisanesteetit, luurankolihasrelaksantit, sedatiiviset antihistamiinit ja alkoholijuomat.

Fentanyyli, joka on erittäin aktiivinen vaikuttava aine, metaboloituu nopeasti ja laajasti pääasiassa CYP3A4:n välityksellä, joten fentanyylin samanaikaista määräämistä muiden CYP3A4:n estäjä/induktori-lääkkeiden kanssa ei suositella.

Monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät suositellaan yleensä lopetettavaksi kaksi viikkoa ennen kirurgista toimenpidettä.

KAUPPANIMI

  • - Fentanest ®

Analysoidut geenit

CYP3A4 CYP3A5

Kirjallisuusluettelo

Barratt DT, Bandak B, Klepstad P, Dale O, Kaasa S, Christrup LL, et al. Genetic, pathological and physiological determinants of transdermal fentanyl pharmacokinetics in 620 cancer patients of the EPOS study. Pharmacogenet Genomics, 2014; 24(4):185–94.

Kuip EJM, Zandvliet ML, Koolen SLW, Mathijssen RHJ, van der Rijt CCD. A review of factors explaining variability in fentanyl pharmacokinetics; focus on implications for cancer patients. Br J Clin Pharmacol, 2017; 83(2):294–313.

Tanaka N, Naito T, Yagi T, Doi M, Sato S, Kawakami J. Impact of CYP3A5*3 on plasma exposure and urinary excretion of fentanyl and norfentanyl in the early postsurgical period. Ther Drug Monit, 2014; 36(3):345–52.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta