Fluvastatiini (Annostus)

Fluvastatiini on statiinilääke, jota käytetään veren kolesterolitasojen alentamiseen ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Fluvastatiinin tehoon ja turvallisuuteen voivat vaikuttaa SLCO1B1-geenin ja sytokromi CYP2C9:n geneettiset variantit. Nämä variantit voivat vaikuttaa lääkkeen farmakokinetiikkaan ja lisätä riskiä saada sen käyttöön liittyviä tuki- ja liikuntaelimistön oireita.

Statiinit ovat lääkkeitä, jotka estävät hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-entsyymin (HMG-CoA-entsyymin) reduktaasia, joka on avainasemassa kolesterolisynteesissä. Näillä lääkkeillä on monenlaisia hyödyllisiä vaikutuksia, kuten tulehdusta ehkäiseviä, antioksidanttisia, antiproliferatiivisia ja immunomodulatorisia ominaisuuksia. Ne auttavat myös ylläpitämään valtimotukosten vakautta ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota. Fluvastatiinia käytetään ensisijaisesti hyperkolesterolemian hoitoon, ja kun se yhdistetään oikeaan ruokavalioon ja liikuntaan, se voi vähentää sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riskiä henkilöillä, joilla on riski sairastua sydänsairauksiin.

Fluvastatiini oli ensimmäinen täysin synteettinen statiini, joka patentoitiin vuonna 1982. Se on Maailman terveysjärjestön luettelossa välttämättömistä lääkkeistä. Se on laajalti käytetty lääke sen turvallisuusprofiilin vuoksi sekä aikuisilla että lapsilla.

VAIKUTUSMEKANISMI

Statiinit ovat 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjiä, joka on keskeinen entsyymi kolesterolin biosynteesissä. Tämän seurauksena SREBP(sterolia sääteleviä elementtejä sitovat proteiinit) aktivoituvat, mikä lisää solujen LDL-reseptorien määrää ja alentaa verenkierron kolesterolipitoisuuksia.

VASTA-AIHEET

Fluvastatiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on ollut yliherkkyyttä tälle lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle. Lisäksi sitä ei pidä määrätä henkilöille, joilla on maksavaivoja, raskautta tai yhdessä siklosporiinin kanssa. Sen käyttöä ei myöskään suositella raskaana oleville naisille.

Sitä on myös käytettävä varoen iäkkäillä potilailla (>70 vuotta), henkilöillä, joilla on suvussa tai henkilökohtaisesti esiintynyt lihashäiriöitä, kilpirauhasen vajaatoimintaa, alkoholismia tai munuaisten vajaatoimintaa.

Muista statiineista poiketen sen aineenvaihduntaan osallistuu useita maksaentsyymejä (pääasiassa CYP2C9, mutta myös muita), minkä vuoksi se on vähemmän altis yhteisvaikutuksille kuin muut saman perheen lääkkeet.

SIVUVAIKUTUKSET

Fluvastatiinin käytöllä on yhteisiä haittavaikutuksia muiden saman perheen lääkkeiden kanssa. Se voi aiheuttaa päänsärkyä, ummetusta, ripulia, dyspepsiaa tai pahoinvointia. Muita harvinaisia ja harvinaisia haittavaikutuksia ovat anemia, unettomuus, huimaus, vatsakipu, urtikaria, väsymys tai turvotus. Myopatia on toinen yleinen haittavaikutus, joka koostuu lihaskivusta, heikkoudesta ja lihasentsyymien lisääntymisestä. Tämän statiinien aiheuttaman myopatian tunnistaminen ei ole helppoa, ja se häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Harvinainen mutta merkittävä haittavaikutus on rabdomyolyysi, mahdollisesti vakava tila, jota esiintyy useammin, kun sitä yhdistetään muihin lääkkeisiin, erityisesti fibraatteihin.

KAUPPANIMET

Lääkeaineita, jotka sisältävät lovastatiinia vaikuttavana aineena, ovat mm:

• Lescol®
• Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatiini
• Canef®
• Cranoc®
• Vastin