Isoniatsidi (Haittavaikutukset)

Isoniatsidi on tuberkuloosin hoidossa käytettävä antibiootti, joka toimii voimakkaana Mycobacterium tuberculosis-bakteerin bakteereja tuhoavana aineena. Sen aineenvaihdunta, erityisesti NAT2-genotyyppiin (N-asetyylitransferaasi 2) liittyvä, voi vaikuttaa sen tehoon ja haittavaikutusten, kuten maksatoksisuuden, riskiin.

Tuberkuloosi on yksi maailman johtavista tartuntatautien aiheuttajista, ja se aiheuttaa vuosittain arviolta 1,6 miljoonaa kuolemantapausta. Ensilinjan tuberkuloosilääkkeillä, kuten rifampisiinilla, isoniatsidilla, pyratsiiniamidilla ja etambutolilla, annetut hoidot ovat yleensä tehokkaita, mutta lääkeresistenssin kehittyminen on vaikuttanut merkittävästi tämän hoidon onnistumiseen.

Vuonna 1952 käyttöön otetulle isoniatsidille on ominaista sen hyvä siedettävyys ja alhaiset kustannukset. Kuten aiemmin on kuvattu, tuberkuloosilääkkeet aiheuttavat tartunnanaiheuttajan kuoleman ja vaikuttavat siten bakteereja tappavasti. Isoniatsidilla on suuri bakterisidinen aktiivisuus varhaisessa vaiheessa, sillä se vähentää bakteerikuormaa 90-95 prosenttia ensimmäisten hoitopäivien aikana.

VAIKUTUSMEKANISMI

Isoniatsidi on antibiootti, jota käytetään ensisijaisesti tuberkuloosin hoitoon ja ehkäisyyn. Tämä lääke, joka on yksi tehokkaimmista ensilinjan lääkkeistä Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan, estää mykolihapon, bakteerin soluseinän olennaisen komponentin, synteesin, mikä johtaa bakteerin kuolemaan.

VASTA-AIHEET

Isoniatsidia ei saa käyttää potilaille, joilla on tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle. Sitä ei saa myöskään käyttää potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Tällä lääkkeellä on ei-toivottuja yhteisvaikutuksia karbamatsepiinin ja disulfiraamin kanssa, eikä sitä siksi suositella otettavaksi samanaikaisesti. Lisäksi varovaisuutta suositellaan, jos isoniatsidia yhdistetään muiden yhdisteiden, kuten haihtuvien halogenoitujen anesteettien, kumariiniantikoagulanttien, ketokonatsolin, glukokortikoidien, fenytoiinin tai rifampisiinin kanssa.

SIVUVAIKUTUKSET

Vaikka isoniatsidi on yleensä turvallinen, se voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joista useimmat ovat ohimeneviä ja lieviä. Näitä ovat ruoansulatuskanavan vaikutukset, ihottuma ja kutina sekä perifeerinen neuropatia, joskin jälkimmäisen esiintyvyys on hyvin pieni. Yksi vakavimmista tuberkuloosilääkkeisiin liittyvistä haittavaikutuksista on kuitenkin maksatoksisuus, joka voi johtaa hoidon epäonnistumiseen ja tuberkuloosipotilaiden kuolleisuuden lisääntymiseen.

Isoniatsidi metaboloituu maksassa pääasiassa N-asetyylitransferaasi 2 -entsyymin (NAT2) asetyloimalla. NAT2-geeni, joka koodaa tätä entsyymiä, on erittäin polymorfinen, ja sen ilmentyminen ja entsyymiaktiivisuus vaihtelee suuresti yksilöiden välillä. Jotkin NAT2-geenin geneettiset polymorfismit on yhdistetty suurentuneeseen plasman isoniatsidipitoisuuteen ja suurentuneeseen riskiin sairastua hepatotoksisuuteen.

KAUPPANIMET

Isoniatsidia markkinoidaan monilla eri nimillä, kuten:

• Isonarif®
• Isaotamiini®
• Rifamate
• Rifater®