Lovastatiini (Annostus)

Lovastatiini HMG-CoA-reduktaasin estäjänä alentaa kolesterolitasoa estämällä sen synteesin maksassa. Sen aineenvaihdunta, jota säätelevät pääasiassa CYP3A4-entsyymit ja kuljettajaproteiini SLCO1B1, voi vaihdella yksilöiden välillä tiettyjen geneettisten muutosten seurauksena. Lihasmyopatia on yksi statiinihoidon tärkeimmistä haittavaikutuksista, ja on kuvattu genomivariantteja, jotka lisäävät alttiutta siihen.

Statiinit ovat lääkkeitä, jotka estävät hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-entsyymin (HMG-CoA) reduktaasia, jolla on keskeinen rooli kolesterolisynteesissä. Näillä lääkkeillä on monenlaisia hyödyllisiä vaikutuksia, kuten tulehdusta ehkäiseviä, antioksidanttisia, antiproliferatiivisia ja immunomodulatorisia ominaisuuksia. Ne auttavat myös ylläpitämään valtimotukosten vakautta ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota.

Lovastatiini, joka on Aspergillus terreus-sienestä peräisin oleva aine, oli yksi ensimmäisistä kehitetyistä statiineista. Tämä lääke alentaa merkittävästi LDL-kolesterolipitoisuutta ja nostaa HDL-kolesterolipitoisuutta useimmilla potilailla silloin, kun he eivät reagoi ruokavalioon ja elintapoihin liittyviin toimenpiteisiin. Sitä tutkitaan parhaillaan käytettäväksi joidenkin syöpien hoidossa ja ehkäisyssä.

VAIKUTUSMEKANISMI

Statiinit ovat 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjiä, joka on keskeinen entsyymi kolesterolin biosynteesissä. Tämän seurauksena SREBP(steroleja sääteleviä elementtejä sitovat proteiinit) aktivoituvat, mikä lisää solujen LDL-reseptorien määrää ja alentaa verenkierron kolesterolipitoisuuksia.

VASTA-AIHEET

Lovastatiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on ollut yliherkkyyttä tälle lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle. Sitä ei myöskään pidä määrätä henkilöille, joilla on maksavaivoja, raskautta tai yhdessä voimakkaiden CYP3A4:n estäjien kanssa (mm. itrakonatsoli, ketokonatsoli, erytromysiini, ritornaviiri, karbamatsepiini, rifampisiini, mikonatsoli, diklofenaakki).

Lisäksi sitä on käytettävä varoen iäkkäillä potilailla (>70 vuotta), henkilöillä, joilla on suvussa tai henkilökohtaisessa historiassa perinnöllisiä lihashäiriöitä, statiinien aiheuttamaa lihastoksisuutta, hallitsematonta kilpirauhasen vajaatoimintaa tai alkoholismia.

SIVUAINEVAIKUTUKSET

Lovastatiini on yleensä hyvin siedetty, ja haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Kuten kaikki lääkkeet, se voi kuitenkin aiheuttaa yleisiä haittavaikutuksia, kuten ummetusta ja dyspepsiaa, ja harvinaisempia haittavaikutuksia, kuten näön hämärtymistä, vatsakipua, ripulia, ilmavaivoja tai keltaisuutta. Myopatia on toinen yleinen haittavaikutus, joka koostuu lihaskivusta, heikkoudesta ja lihasentsyymien lisääntymisestä. Tämän statiinien aiheuttaman myopatian tunnistaminen ei ole helppoa, ja se häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

KAUPPANIMET

Lääkeaineita, jotka sisältävät lovastatiinia vaikuttavana aineena, ovat mm:

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterol®
  • Colesvir®
  • Mevacor®
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Analysoidut geenit

SLCO1B1

Kirjallisuusluettelo

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

Duong H, Bajaj T. Lovastatin. 2023 Mar 20. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 31082038.

Lu B, Sun L, Seraydarian M et al. Effect of SLCO1B1 T521C on Statin-Related Myotoxicity With Use of Lovastatin and Atorvastatin. Clin Pharmacol Ther. 2021 Sep;110(3):733-740.

Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.

Tornio A, Vakkilainen J, Neuvonen M et al. SLCO1B1 polymorphism markedly affects the pharmacokinetics of lovastatin acid. Pharmacogenet Genomics. 2015 Aug;25(8):382-7.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Isäkuukausi Vain 20. kesäkuuta asti DNA-testeissämme. Käytä kuponki DAD15
Osta