Lovastatiini (Annostus)

Lovastatiini HMG-CoA-reduktaasin estäjänä alentaa kolesterolitasoa estämällä sen synteesin maksassa. Sen aineenvaihdunta, jota säätelevät pääasiassa CYP3A4-entsyymit ja kuljettajaproteiini SLCO1B1, voi vaihdella yksilöiden välillä tiettyjen geneettisten muutosten seurauksena. Lihasmyopatia on yksi statiinihoidon tärkeimmistä haittavaikutuksista, ja on kuvattu genomivariantteja, jotka lisäävät alttiutta siihen.

Statiinit ovat lääkkeitä, jotka estävät hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-entsyymin (HMG-CoA) reduktaasia, jolla on keskeinen rooli kolesterolisynteesissä. Näillä lääkkeillä on monenlaisia hyödyllisiä vaikutuksia, kuten tulehdusta ehkäiseviä, antioksidanttisia, antiproliferatiivisia ja immunomodulatorisia ominaisuuksia. Ne auttavat myös ylläpitämään valtimotukosten vakautta ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota.

Lovastatiini, joka on Aspergillus terreus-sienestä peräisin oleva aine, oli yksi ensimmäisistä kehitetyistä statiineista. Tämä lääke alentaa merkittävästi LDL-kolesterolipitoisuutta ja nostaa HDL-kolesterolipitoisuutta useimmilla potilailla silloin, kun he eivät reagoi ruokavalioon ja elintapoihin liittyviin toimenpiteisiin. Sitä tutkitaan parhaillaan käytettäväksi joidenkin syöpien hoidossa ja ehkäisyssä.

VAIKUTUSMEKANISMI

Statiinit ovat 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjiä, joka on keskeinen entsyymi kolesterolin biosynteesissä. Tämän seurauksena SREBP(steroleja sääteleviä elementtejä sitovat proteiinit) aktivoituvat, mikä lisää solujen LDL-reseptorien määrää ja alentaa verenkierron kolesterolipitoisuuksia.

VASTA-AIHEET

Lovastatiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on ollut yliherkkyyttä tälle lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle. Sitä ei myöskään pidä määrätä henkilöille, joilla on maksavaivoja, raskautta tai yhdessä voimakkaiden CYP3A4:n estäjien kanssa (mm. itrakonatsoli, ketokonatsoli, erytromysiini, ritornaviiri, karbamatsepiini, rifampisiini, mikonatsoli, diklofenaakki).

Lisäksi sitä on käytettävä varoen iäkkäillä potilailla (>70 vuotta), henkilöillä, joilla on suvussa tai henkilökohtaisessa historiassa perinnöllisiä lihashäiriöitä, statiinien aiheuttamaa lihastoksisuutta, hallitsematonta kilpirauhasen vajaatoimintaa tai alkoholismia.

SIVUAINEVAIKUTUKSET

Lovastatiini on yleensä hyvin siedetty, ja haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Kuten kaikki lääkkeet, se voi kuitenkin aiheuttaa yleisiä haittavaikutuksia, kuten ummetusta ja dyspepsiaa, ja harvinaisempia haittavaikutuksia, kuten näön hämärtymistä, vatsakipua, ripulia, ilmavaivoja tai keltaisuutta. Myopatia on toinen yleinen haittavaikutus, joka koostuu lihaskivusta, heikkoudesta ja lihasentsyymien lisääntymisestä. Tämän statiinien aiheuttaman myopatian tunnistaminen ei ole helppoa, ja se häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

KAUPPANIMET

Lääkeaineita, jotka sisältävät lovastatiinia vaikuttavana aineena, ovat mm:

• Advicor®
• Aterkey®
• Altoprev®
• Artein®
• Closterol®
• Colesvir®
• Mevacor®
• Rodatin®
• Sivlor®