Pitavastatiini (Annostus)

Pitavastatiini on statiinilääke, jota käytetään veren kolesterolitason alentamiseen ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Lihasmyopatia on yksi statiinihoidon tärkeimmistä haittavaikutuksista, ja on kuvattu genomivariantteja, jotka lisäävät alttiutta myopatialle.

Statiinit ovat lääkkeitä, jotka estävät hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-entsyymin (HMG-CoA-entsyymin) reduktaasia, joka on avainasemassa kolesterolisynteesissä. Näillä lääkkeillä on monenlaisia hyödyllisiä vaikutuksia, kuten tulehdusta ehkäiseviä, antioksidanttisia, antiproliferatiivisia ja immunomodulatorisia ominaisuuksia. Ne auttavat myös ylläpitämään valtimotukosten vakautta ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota.

Pitavastatiinia on pidetty kaupan vuodesta 2005, ja sen biologinen hyötyosuus on osoittautunut korkeimmaksi kaikista tähän mennessä markkinoilla olleista statiineista, minkä ansiosta sitä voidaan käyttää pienemmillä annoksilla. Lisäksi sillä on vain vähän yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, mikä minimoi haittavaikutusten riskin monilääkityillä potilailla. FDA on hyväksynyt sen heterotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian hoitoon yli 8-vuotiailla potilailla sekä primaarisen dyslipidemian ja sekamuotoisen dyslipidemian liitännäishoitona. Toisin kuin muiden statiinien kohdalla, ei ole selvästi osoitettu, onko pitavastatiinista lisähyötyä sydän- ja verisuoniongelmien vähentämisessä.

VAIKUTUSMEKANISMI

Statiinit ovat 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjiä, joka on keskeinen entsyymi kolesterolin biosynteesissä. Tämän seurauksena SREBP(sterolia sääteleviä elementtejä sitovat proteiinit) aktivoituvat, mikä lisää solujen LDL-reseptorien määrää ja alentaa verenkierron kolesterolipitoisuuksia.

VASTA-AIHEET

Pitavastatiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on ollut yliherkkyyttä tälle lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle. Lisäksi sitä ei pidä määrätä henkilöille, joilla on maksavaivoja, raskautta tai yhdessä siklosporiinin kanssa. Sen käyttöä ei myöskään suositella raskaana oleville naisille.

Lisäksi sitä on käytettävä varoen iäkkäille potilaille (>70 vuotta), henkilöille, joilla on suvussa tai henkilökohtaisessa historiassa lihastauteja, kilpirauhasen vajaatoimintaa, alkoholismia tai munuaisten vajaatoimintaa.

HAITTAVAIKUTUKSET

Pitavastatiinin haittavaikutukset ovat yleensä samanlaisia kuin muiden statiinien haittavaikutukset, ja niihin kuuluvat päänsärky, ummetus, ripuli, dyspepsia tai pahoinvointi. Muita harvinaisia ja harvinaisia haittavaikutuksia ovat anemia, unettomuus, huimaus, vatsakipu, urtikaria, väsymys tai turvotus. Myopatia on toinen yleinen haittavaikutus, joka koostuu lihaskivusta, heikkoudesta ja lihasentsyymien lisääntymisestä. Tämän statiinien aiheuttaman myopatian tunnistaminen ei ole helppoa, ja se häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

KAUPPANIMET

Lääkeaineita, jotka sisältävät lovastatiinia vaikuttavana aineena, ovat mm:

• Livalo®
• Zypitamag®
• Nikita®