Pitolisantti (Annostus)

Pitolisaani on lääke, jota käytetään liiallisen päiväsaikaisen uneliaisuuden hoitoon narkolepsiaa sairastavilla henkilöillä, joilla on tai ei ole katapleksiaa. Se toimii histamiini H₃ -reseptorin käänteisagonistina, mikä lisää histamiinin vapautumista aivoissa ja stimuloi vireyttä.

Pitolisantti on lääke, joka toimii histamiini H3 -reseptorin inversioliikkeellisenä agonistina ja antagonistina keskushermostossa. Sitä käytetään pääasiassa narkolepsian hoitoon, johon liittyy tai ei liity katapleksiaa, ja se on myös osoittanut tehoa muiden unihäiriöiden, kuten obstruktiivisen uniapnean, aiheuttaman liiallisen päiväuneliaisuuden hoidossa.

VAIKUTUSMEKANISMI

Pitolisantti vaikuttaa estämällä H3-reseptoreita aivoissa, mikä lisää histamiinin vapautumista. Histamiinilla on tärkeä rooli vireystilan säätelyssä, joten sen lisääntyminen auttaa parantamaan valppautta potilailla, joilla on liiallista päiväuneliaisuutta. Sitä on arvioitu vaihtoehtona perinteisille piristeille, joilla on pienempi väärinkäytön riski.

Pitolisantti voi myös moduloida muita neurotransmitterijärjestelmiä, lisäten asetyylikoliinin, norepinefriinin ja dopamiinin vapautumista.

VASTA-AIHEET

Pitolisanttihoidon aloittaminen on vasta-aiheista henkilöille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle. Sen käyttö on myös vasta-aiheista henkilöille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta, koska molemmat tilat voivat lisätä lääkkeen pitoisuutta veressä, mikä lisää merkittävästi haittavaikutusten riskiä. Pitolisantti voi pidentää QT-aikaa, joten se on vasta-aiheinen potilaille, joilla on pitkän QT-ajan oireyhtymä. Sitä ei suositella potilaille, joilla on epilepsia, koska se voi alentaa kouristuskynnystä, eikä myöskään raskaana oleville naisille.

HAITTAVAIKUTUKSET

Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat unettomuus, päänsärky, pahoinvointi, ahdistuneisuus ja ärtyneisyys, sydämen sykkeen nousu ja QT-ajan piteneminen (tämän vuoksi seurantaa tarvitaan potilailla, joilla on sydän- ja verisuoniriski).

YHTEISVAIKUTUKSET

Varovaisuutta on noudatettava, kun pitolisanttia annetaan samanaikaisesti CYP2D6:n (fluoksetiini, paroksetiini tai bupropioni muun muassa) tai CYP3A4:n (ketokonatsoli, ritonaviiri, klaritromysiini jne.) estäjien kanssa. Näissä tapauksissa pitolisantin plasmapitoisuus voi nousta, jolloin lääkkeen annosta voi olla tarpeen muuttaa.

Kun pitolisanttia annetaan CYP3A4:n (rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini tai mäkikuisma) tai CYP2D6:n (kuten deksametasoni) induktoreiden kanssa, pitolisantin annosta voi olla tarpeen nostaa halutun terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Edellisen lisäksi pitolisantti voi olla vuorovaikutuksessa QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (amiodaroni, sitalopraami), piristeiden (amfetamiinit, metyylifenidaatti), bentsodiatsepiinien ja keskushermostoa lamaavien aineiden, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden ja alkoholin kanssa.

TUOTEMERKIT

• Wakix®
• Ozawade®