Rosuvastatiini (Annostus)

Rosuvastatiini on statiinilääke, jota käytetään veren kolesterolitason alentamiseen ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Lihasmyopatia on yksi statiinihoidon tärkeimmistä haittavaikutuksista, ja on kuvattu genomivariantteja, jotka lisäävät alttiutta myopatiaan.

Statiinit ovat lääkkeitä, jotka estävät hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-entsyymin (HMG-CoA-entsyymin) reduktaasia, joka on avainasemassa kolesterolisynteesissä. Näillä lääkkeillä on monenlaisia hyödyllisiä vaikutuksia, kuten tulehdusta ehkäiseviä, antioksidanttisia, antiproliferatiivisia ja immunomodulatorisia ominaisuuksia. Ne auttavat myös ylläpitämään valtimotukosten vakautta ja estävät verihiutaleiden aggregaatiota.

FDA on hyväksynyt rosuvastatiinin homotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian, hyperlipidemian, sekamuotoisen dyslipidemian, primaarisen dysbetalipoproteinaemian, hypertriglyseridemian ja sydän- ja verisuonitautien ehkäisyn hoitoon.

Rosuvastatiini on synteettistä alkuperää, ja se on patentoitu vuonna 1991. Vuonna 2021 se oli 30 eniten määrätyn lääkkeen joukossa. Sen turvallisuusprofiili mahdollistaa sen käytön sekä aikuisille että yli 8-vuotiaille lapsille, joilla on geneettinen hyperkolesterolemia.

VAIKUTUSMEKANISMI

Statiinit ovat 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjiä, joka on keskeinen entsyymi kolesterolin biosynteesissä. Tämän seurauksena SREBP(sterolia sääteleviä elementtejä sitovat proteiinit) aktivoituvat, mikä lisää solujen LDL-reseptorien määrää ja alentaa verenkierron kolesterolipitoisuuksia.

VASTA-AIHEET

Rosuvastatiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on ollut yliherkkyyttä tälle lääkkeelle tai jollekin sen apuaineelle. Lisäksi sitä ei pidä määrätä henkilöille, joilla on maksavaivoja, munuaisten vajaatoiminta, samanaikainen hoito siklosporiinilla tai raskauden aikana.

Sitä on myös käytettävä varoen iäkkäille potilaille (>70 vuotta), henkilöille, joilla on suvussa tai henkilökohtaisesti esiintynyt lihastauteja, kilpirauhasen vajaatoimintaa, alkoholismia tai munuaisten vajaatoimintaa.

On tärkeää pitää mielessä, että rosuvastatiinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa voi muuttaa tämän statiinin biologista hyötyosuutta, mikä lisää ei-toivottujen haittavaikutusten riskiä. Lääkkeitä, joilla on havaittu yhteisvaikutuksia, ovat muun muassa siklosporiini, proteaasinestäjät (ritornaviiri/atatsanaviiri), regorafenibi, eräät antibiootit, kuten erytromysiini ja antasidit. Siksi on tärkeää, että ilmoitat lääkärillesi kaikista rosuvastatiinin kanssa samanaikaisesti otetuista reseptilääkkeistä tai muista kuin reseptilääkkeistä.

HAITTAVAIKUTUKSET

Rosuvastatiinin käytöllä on yhteisiä haittavaikutuksia muiden samaan lääkeperheeseen kuuluvien lääkkeiden kanssa. Se voi aiheuttaa päänsärkyä, ummetusta, ripulia, dyspepsiaa, pahoinvointia tai asteniaa. Muita harvinaisia ja harvinaisia haittavaikutuksia ovat nokkosihottuma, transaminaasien suureneminen, keltaisuus tai turvotus. Myopatia on toinen yleinen haittavaikutus, joka koostuu lihaskivusta, heikkoudesta ja lihasentsyymien lisääntymisestä. Tämän statiinien aiheuttaman myopatian tunnistaminen ei ole helppoa, ja se häviää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

KAUPPANIMET

Lääkeaineita, jotka sisältävät lovastatiinia vaikuttavana aineena, ovat mm:

• Crestor®.
• Ezallor®
• Roszet®
• Rosumed®
• Rosvel®