Simvastatiini (Annostus)

Simvastatiini on statiiniperheeseen kuuluva lääke, jota käytetään alentamaan veren kolesterolipitoisuutta ja siten ehkäisemään sydän- ja verisuonitautien puhkeamista. Lääkettä metaboloivan sytokromi CYP3A4:n aineenvaihduntaprofiilin perusteella voidaan määrittää tämän lääkkeen optimaalinen terapeuttinen annos ja siten minimoida sen sivuvaikutukset.

Simvastatiini on statiinilääke, jota käytetään yhdessä ruokavalion, laihdutuksen ja liikunnan kanssa hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian hoitoon sekä kuolleisuuden ja sydän- ja verisuonitapahtumien esiintyvyyden vähentämiseen korkean riskin henkilöillä.

Simvastatiini hydrolysoituu maksassa aktiiviseksi ß-hydroksihapoksi, joka on voimakas HMG-CoA-reduktaasin estäjä, joka katalysoi HMG-CoA:n muuttumista mevalonaatiksi, joka on kolesterolin biosynteesin ensimmäinen ja rajoittava vaihe.

VASTA-AIHEET

Yliherkkyys, aktiivinen maksasairaus tai seerumin transaminaasien jatkuvat ja selittämättömät kohoamiset, raskaus, imetys, samanaikainen käyttö voimakkaiden CYP3A4:n estäjien kanssa (itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, HIV-proteaasin estäjät (nelfinaviiri), bocepreviiri, telapreviiri, erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini, nefatsodoni, gemfibrotsiili, siklosporiini tai danatsoli.

VAROITUKSET

Vaikea munuaisten vajaatoiminta, potilaat, jotka käyttävät suuria määriä alkoholia. Tarkkaile ja lopeta, jos seerumin transaminaasit ylittävät 3 kertaa ULN (normaalin yläraja). Lihashäiriöiden riski (myalgia, myopatia ja harvoin rabdomyolyysi), seuraa arkuutta, lihasheikkoutta tai lihaskramppeja.

Varoitukset ja varotoimet potilaille, joilla on rabdomyolyysille altistavia tekijöitä (R.I., kilpirauhasen vajaatoiminta, aiempi lihasmyrkytys statiinista tai fibraatista, perinnöllinen lihassairaus tai alkoholismi henkilökohtaisessa tai perhehistoriassa, iäkkäät, naiset), määritä CK-kreatiinikinaasiarvot (älä aloita, jos CK > 5-kertainen LSN).

Immuunivälitteisen nekrotisoivan myopatian kehittymisriski. Keskeytä tilapäisesti, jos edessä on suuri leikkaus.

Ei suositella alle 10-vuotiaille lapsille (tiedon puute prepuberteettisista lapsista ja tytöistä ennen menarchea).

HAITTAVAIKUTUKSET

Ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, anoreksia. Unettomuus, väsymys, päänsärky, masennus, muistin menetys, näön hämärtyminen, tinnitus. Ihottuma, hiustenlähtö. Rhinosinuiitti. Nenänielutulehdus, flunssan kaltainen oireyhtymä.

Transaminaasien ja kreatiinikinaasin ohimenevä kohoaminen. Myalgia, myosiitti, rabdomyolyysi. Trombosytopenia. Rintakipu, perifeerinen turvotus. Hyper/hypoglykemia.

FARMAKOLOGISET YHTEISVAIKUTUKSET

Lääkkeiden yhteisvaikutukset, joihin liittyy lisääntynyt myopatian/rabdomyolyysin riski.

Lisää oraalisten antikoagulanttien vaikutusta (määritetään protrombiiniaika ennen hoidon aloittamista ja usein hoidon alussa).

KAUPPANIMET

  • Alcosin ®
  • Arudel ®
  • Belmalip ®
  • Colemin ®
  • Glutasey ®
  • Histop ®
  • Lipociden ®
  • Pantok ®
  • Zocor ®

Analysoidut geenit

CYP3A4

Kirjallisuusluettelo

Tsamandouras N, Dickinson G, Guo Y, Hall S, Rostami-Hodjegan A, Galetin A, et al. Identification of the effect of multiple polymorphisms on the pharmacokinetics of simvastatin and simvastatin acid using a population-modeling approach. Clin Pharmacol Ther, 2014 Jul 5; 96(1): 90–100.

Wang D, Guo Y, Wrighton SA, Cooke GE, Sadee W. Intronic polymorphism in CYP3A4 affects hepatic expression and response to statin drugs. Pharmacogenomics J, 2011; 11(4):274–86.

Elens L, Becker ML, Haufroid V, Hofman A, Visser LE, Uitterlinden AG, et al. Novel CYP3A4 intron 6 single nucleotide polymorphism is associated with simvastatin-mediated cholesterol reduction in the Rotterdam Study. Pharmacogenet Genomics, 2011; 21(12):861–6.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta