Simvastatiini on statiiniperheeseen kuuluva lääke, jota käytetään alentamaan veren kolesterolipitoisuutta ja siten ehkäisemään sydän- ja verisuonitautien puhkeamista. SLCO1B1-geenin, joka vastaa lääkkeen kuljettamisesta maksaan, variantit voivat auttaa määrittämään tämän lääkkeen optimaalisen terapeuttisen annoksen ja siten minimoimaan sen sivuvaikutukset.
Simvastatiini (Annostus)
Simvastatiini on statiinilääke, jota käytetään yhdessä ruokavalion, laihdutuksen ja liikunnan kanssa hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian hoitoon sekä kuolleisuuden ja sydän- ja verisuonitautitapahtumien esiintyvyyden vähentämiseen korkean riskin henkilöillä.
Sitä käytetään myös vähentämään veren rasva-aineiden, kuten LDL-kolesterolin (low density lipoprotein-kolesteroli) määrää ja lisäämään HDL-kolesterolin (high desnsity lipoprotein-kolesteroli) määrää, jota kutsutaan yleisesti "hyväksi kolesteroliksi".
Simvastatiini hydrolysoituu maksassa aktiiviseksi ß-hydroksihapoksi, joka on voimakas HMG-CoA-reduktaasin estäjä, joka katalysoi HMG-CoA:n muuttumista mevalonaatiksi, joka on kolesterolin biosynteesin ensimmäinen ja rajoittava vaihe.
VASTA-AIHEET
Yliherkkyys, aktiivinen maksasairaus tai jatkuvat ja selittämättömät seerumin transaminaasien kohoamiset, raskaus, imetys, imetys, imetys, imetys, raskaus, imetys, imetys, imetys.Raskaus, imetys, samanaikaisuus voimakkaiden CYP3A4:n estäjien kanssa (itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, HIV-proteaasin estäjät (nelfinaviiri), bocepreviiri, telapreviiri, erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini, nefatsodoni, gemfibrotsiili, siklosporiini tai danatsoli.
VAROITUKSET
Vaikea munuaisten vajaatoiminta, potilaat, jotka käyttävät suuria määriä alkoholia. Tarkkaile ja lopeta, jos seerumin transaminaasit ylittävät 3 kertaa ULN (normaalin yläraja). Lihashäiriöiden riski (myalgia, myopatia ja harvoin rabdomyolyysi), seuraa arkuutta, lihasheikkoutta tai lihaskramppeja.
Varoitukset ja varotoimet potilaille, joilla on rabdomyolyysille altistavia tekijöitä (R.I., kilpirauhasen vajaatoiminta, aiempi lihastoksisuus statiinista tai fibraatista, perinnöllinen lihassairaus tai alkoholismi omassa tai suvussa, iäkkäät, naiset), määritä CK-kreatiinikinaasiarvot (älä aloita, jos CK > 5-kertainen LSN).
Immuunivälitteisen nekrotisoivan myopatian kehittymisriski. Keskeytä tilapäisesti, jos edessä on suuri leikkaus.
Ei suositella alle 10-vuotiaille lapsille (tiedon puute prepuberteettisista lapsista ja tytöistä ennen menarchea).
SIVUVAIKUTUKSET
Ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, anoreksia. Unettomuus, väsymys, päänsärky, masennus, muistin menetys, näön hämärtyminen, tinnitus, ihottuma, hiustenlähtö, nenä- ja kurkunpäätulehdus, nenänielutulehdus, flunssan kaltainen oireyhtymä.
Transaminaasien ja kreatiinikinaasin ohimenevä kohoaminen, myalgia, myosiitti, rabdomyolyysi, trombosytopenia, rintakipu, perifeerinen ödeema, hyper/hypoglykemia.
YHTEISVAIKUTUKSET LÄÄKKEIDEN KANSSA
Lääkeaineinteraktiot, joihin liittyy lisääntynyt myopatian/habdomyolyysin riski.
Lisää suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutusta (määritä protrombiiniaika ennen hoidon aloittamista ja hoidon alussa jonkin verran).
KAUPPANIMET
- Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin®.
- Arudel®
- Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip
- Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin®
- Glutasey®
- Histop®
- Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien
- Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok
- Zocor®
Analysoidut geenit
Kirjallisuusluettelo
Cooper-DeHoff RM, Niemi M, Ramsey LB, et al. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Ramsey LB, Gong L, Lee SB, et al. PharmVar GeneFocus: SLCO1B1. Clin Pharmacol Ther. 2023 Apr;113(4):782-793.