Venlafaksiini (Annostus)

Venlafaksiini on serotoniinin takaisinoton estäjä, jota käytetään masennuksen hoitoon. Venlafaksiinin aineenvaihduntaan osallistuvien geenien, kuten CYP2D6-geenin, polymorfismien tunnistaminen voi mahdollistaa tämän hoidon annoksen paremman säätämisen, jotta saavutetaan paremmat vaikutukset.

Venlafaksiini tehostaa monoaminergistä toimintaa keskushermostossa (CNS). Venlafaksiini ja sen päämetaboliitti O-desmetyylivenlafaksiini ovat prekliinisissä tutkimuksissa osoittautuneet voimakkaiksi serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjiksi (SNRI). Se estää myös heikosti dopamiinin takaisinottoa.

VASTA-AIHEET

Yliherkkyys venlafaksiinille.

Samanaikainen määrääminen MAOI-masennuslääkkeiden kanssa on vasta-aiheista. Älä aloita venlafaksiinihoitoa ennen kuin 14 päivää MAOI-hoidon lopettamisen jälkeen ja keskeytä venlafaksiinihoito vähintään 7 päiväksi ennen MAOI-hoidon aloittamista.

VAROITUKSET

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä venlafaksiinia potilaille, joilla on äskettäin ollut sydänkohtaus tai epävakaa sydänsairaus, joilla on ollut kouristuskohtauksia, potilaille, joiden tila voi vaarantua sydämen sykkeen nousun vuoksi, potilaille, joilla on kohonnut silmänpaine (IOP) tai joilla on akuutin silmänpainekulman sulkeutumisen (glaukooma) riski. Varovaisuutta potilailla, joilla on aiemmin tai suvussa esiintynyt kaksisuuntainen mielialahäiriö, aiemmin esiintynyt aggressiivisuus.

Potilailla, joilla on verenvuotohäiriöitä tai alttius verenvuotohäiriöille, äärimmäinen varovaisuus, kun venlafaksiinia määrätään samanaikaisesti antikoagulanttien, verihiutaleiden toimintaan vaikuttavien tai verenvuotoriskiä lisäävien lääkkeiden kanssa. Varovaisuutta henkilöille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, iäkkäät, alle 18-vuotiaat ja diabeetikot.

Säännöllinen verenpaineen seuranta on suositeltavaa venlafaksiinin käytön yhteydessä. Hyponatremiaa ja/tai epäsopivan ADH:n (antidiureettisen hormonin) erityksen oireyhtymää voi esiintyä, yleensä potilailla, joilla on tilavuusvaje tai nestehukka.

Tarkka seuranta on tarpeen potilailla, joilla on aiemmin ollut itsemurhakäyttäytymistä, ja potilailla, joilla on ennen hoidon aloittamista merkittävässä määrin itsemurha-ajatuksia, koska itsemurha-ajatusten tai itsemurhayrityksen riski hoidon aikana on suurentunut. Annosta on vähitellen pienennettävä viikkojen tai kuukausien aikana vieroitusreaktioiden välttämiseksi.

Arvioi käyttökelpoisuus, jos ilmenee akatisiaa/psykomotorista levottomuutta. Suositellaan kolesterolitasojen seurantaa. Serotoniinioireyhtymän riski, erityisesti muiden serotonergisten aineiden tai serotoniiniaineenvaihduntaan vaikuttavien aineiden samanaikaisen käytön yhteydessä. Jos samanaikainen hoito on kliinisesti perusteltua, potilaan tarkka seuranta, erityisesti aloitusvaiheessa ja annosta suurennettaessa. Samanaikaista käyttöä serotonergisten esiasteiden (tryptofaanilisät), antipsykoottien tai muiden dopaminergisten antagonistien kanssa ei suositella.

Harkitse riski-hyötysuhdetta potilailla, joilla on suuri riski saada vakavia sydämen rytmihäiriöitä tai QTc-intervallin pidentymistä. Vältä samanaikaista antoa QTc-väliä pidentävien lääkkeiden kanssa.

HAITTAVAIKUTUKSET

Astenia, vilunväristykset, väsymys, verenpainetauti, verisuonten laajeneminen, sydämentykytys, ruokahalun väheneminen, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, kserostomia, dyspepsia, hyperkolesterolemia, painonlasku, epänormaalit unet, alentunut libido, huimaus, suun kuivuminen, päänsärky, hypertonia, unettomuus, hermostuneisuus, parestesia, sedaatio, somnolenssi, vapina, sekavuus, depersonalisaatio, haukottelu, hikoilu, akkommodaatiohäiriöt, mydriaasi, näköhäiriöt, tinnitus, epänormaalit siemensyöksyt/orgasmit miehillä, anorgasmia, erektiohäiriöt, virtsaamishäiriöt, kuukautishäiriöt, dysuria ja pollakiuria.

LÄÄKEINTERAKTIOT

Toksisuuden voimistuminen ja serotoniinioireyhtymän riski, jos venlafaksiinia annetaan yhdessä triptaanien, SSRI-masennuslääkkeiden, SNRI-masennuslääkkeiden, litiumin, sibutramiinin, fentanyylin ja sen analogien, dekstrometorfaanin, tapentadolin, petidiinin, metadonin, pentatsosiinin, mäkikuisman ja serotoniinin metaboliaan tai esiasteisiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa.

Venlafaksiini voimistaa varfariinin vaikutusta.

Venlafaksiinin vaikutusta lisää simetidiini.

Venlafaksiini voimistaa haloperidolin vaikutusta ja toksisuutta.

Varovaisuutta imipramiinin ja metoprololin samanaikaisessa käytössä.

QTc-ajan pidentymisen ja/tai kammioperäisten rytmihäiriöiden riski on suurentunut, jos venlafaksiinia annetaan yhdessä QTc-väliä pidentävien lääkkeiden kanssa (luokan Ia ja III rytmihäiriölääkkeet: kinidiini, amiodaroni, sotaloli, dofetilidi; jotkin antipsykootit, kuten tioridatsiini; jotkin makrolidiantibiootit; jotkin antihistamiinit; jotkin kinoloniantibiootit kuten moksifloksasiini).

Vältä alkoholinkäyttöä.

KAUPPANIMET

  • Arafaksiini Retard ®
  • Conervin Retard ®
  • Dislaven Retard ®
  • Dobupal ®
  • Pellava ®
  • Levest ®
  • Vandral ®
  • Venlabrain Retard ®
  • Venlamylan ®
  • Venlapiini ®
  • Zarelis ®

Analysoidut geenit

CYP2D6

Kirjallisuusluettelo

Dean L. Venlafaxine Therapy and CYP2D6 Genotype. Medical Genetics Summaries. 2012.

Haufroid V, Hantson P. CYP2D6 genetic polymorphisms and their relevance for poisoning due to amfetamines, opioid analgesics and antidepressants. Clin Toxicol (Phila), 2015; 53(6):501–10.

McAlpine DE, Biernacka JM, Mrazek DA, OʼKane DJ, Stevens SR, Langman LJ, et al. Effect of Cytochrome P450 Enzyme Polymorphisms on Pharmacokinetics of Venlafaxine. Ther Drug Monit, 2011; 33(1):14–20.

Brückl TM, Uhr M. ABCB1 genotyping in the treatment of depression. Pharmacogenomics, 2016; 17(18):2039–69.

Etkö ole vieläkään käynyt DNA-testissä?

Hanki geenitesti ja selvitä kaikki sinusta.

starter
DNA-testi Starter

Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
starter
DNA-testi Advanced

Terveys, Esi-isien, Piirteet ja Wellness

Osta
Etsimäsi DNA-testi
Osta