Fluvastatine (Dosage)

La fluvastatine est une statine utilisée pour abaisser le taux de cholestérol sanguin et prévenir les maladies cardiovasculaires. L'efficacité et la sécurité de la fluvastatine peuvent être influencées par des variantes génétiques du gène SLCO1B1 et du cytochrome CYP2C9. Ces variantes peuvent affecter la pharmacocinétique du médicament et augmenter le risque de développer des symptômes musculo-squelettiques associés à son utilisation.

Les statines sont des médicaments qui agissent comme des inhibiteurs de l'enzyme hydroxyméthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase, qui joue un rôle clé dans la synthèse du cholestérol. Ces médicaments ont un large éventail d'effets bénéfiques, notamment des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes, antiprolifératives et immunomodulatrices. Ils contribuent également à maintenir la stabilité des plaques artérielles et à prévenir l'agrégation plaquettaire. La fluvastatine est principalement utilisée pour traiter l'hypercholestérolémie et, lorsqu'elle est associée à un régime alimentaire approprié et à de l'exercice physique, elle peut réduire le risque de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral chez les personnes présentant un risque de maladie cardiaque.

La fluvastatine a été la première statine entièrement synthétique, brevetée en 1982. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé. Il s'agit d'un médicament largement utilisé en raison de son profil de sécurité chez les adultes et les enfants.

MÉCANISME D'ACTION

Les statines sont des inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, une enzyme clé dans la biosynthèse du cholestérol. En conséquence, les SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) sont activées, ce qui augmente le nombre de récepteurs cellulaires des LDL et abaisse le taux de cholestérol circulant.

CONTRE-INDICATIONS

La fluvastatine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à ce médicament ou à l'un de ses excipients. En outre, elle ne doit pas être prescrite aux personnes souffrant de problèmes hépatiques, aux femmes enceintes ou en association avec la ciclosporine. En outre, son utilisation n'est pas recommandée chez les femmes enceintes.

Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients âgés (>70 ans), les personnes ayant des antécédents familiaux ou personnels de troubles musculaires, d'hypothyroïdie, d'alcoolisme ou d'insuffisance rénale.

Contrairement aux autres statines, son métabolisme fait intervenir plusieurs enzymes hépatiques (principalement le CYP2C9, mais aussi d'autres), ce qui le rend moins susceptible d'interactions que d'autres médicaments de la même famille.

EFFETS SECONDAIRES

L'utilisation de la fluvastatine partage des effets indésirables avec d'autres médicaments de la même famille. Elle peut provoquer des maux de tête, de la constipation, de la diarrhée, de la dyspepsie ou des nausées. D'autres effets indésirables peu fréquents ou rares sont l'anémie, l'insomnie, les vertiges, les douleurs abdominales, l'urticaire, la fatigue ou les œdèmes. La myopathie est un autre effet indésirable fréquent, consistant en des douleurs musculaires, une faiblesse et une augmentation des enzymes musculaires. L'identification de cette myopathie induite par les statines n'est pas facile et disparaît après l'arrêt du médicament.

Un effet secondaire rare mais significatif est la rhabdomyolyse, une affection potentiellement grave qui tend à se produire plus fréquemment en cas d'association avec d'autres médicaments, en particulier les fibrates.

NOMS COMMERCIAUX

Les médicaments contenant de la lovastatine comme principe actif sont les suivants :

  • Lescol®
  • Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine®.
  • Canef®
  • Cranoc®
  • Vastin

Gènes analysés

CYP2C9 SLCO1B1

Bibliographie

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