Rosuvastatine (Dosage)

La rosuvastatine est une statine utilisée pour abaisser le taux de cholestérol sanguin et prévenir les maladies cardiovasculaires. La myopathie est l'un des principaux effets indésirables du traitement par statine, et des variantes génomiques ont été décrites qui augmentent la susceptibilité à la myopathie.

Les statines sont des médicaments qui agissent comme des inhibiteurs de l'enzyme hydroxyméthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase, qui joue un rôle clé dans la synthèse du cholestérol. Ces médicaments ont un large éventail d'effets bénéfiques, notamment des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes, antiprolifératives et immunomodulatrices. Ils contribuent également à maintenir la stabilité des plaques artérielles et à prévenir l'agrégation plaquettaire.

La rosuvastatine a été approuvée par la FDA pour traiter l'hypercholestérolémie familiale homozygote, l'hyperlipidémie, la dyslipidémie mixte, la dysbétalipoprotéinémie primaire, l'hypertriglycéridémie et la prévention des maladies cardiovasculaires.

La rosuvastatine est d'origine synthétique et a été brevetée en 1991. En 2021, elle figurait parmi les 30 médicaments les plus prescrits. Son profil de sécurité permet son utilisation chez les adultes et les enfants de plus de 8 ans atteints d'hypercholestérolémie génétique.

MÉCANISME D'ACTION

Les statines sont des inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, une enzyme clé dans la biosynthèse du cholestérol. En conséquence, les SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) sont activées, ce qui augmente le nombre de récepteurs cellulaires des LDL et abaisse le taux de cholestérol circulant.

CONTRE-INDICATIONS

La rosuvastatine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à ce médicament ou à l'un de ses excipients. En outre, elle ne doit pas être prescrite aux personnes souffrant de problèmes hépatiques, d'insuffisance rénale, de traitement concomitant par la ciclosporine ou pendant la grossesse.

Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients âgés (>70 ans), les personnes ayant des antécédents familiaux ou personnels de troubles musculaires, d'hypothyroïdie, d'alcoolisme ou d'insuffisance rénale.

Il est important de garder à l'esprit que l'utilisation simultanée de la rosuvastatine avec d'autres médicaments peut modifier la biodisponibilité de cette statine, augmentant ainsi le risque d'effets indésirables. Les médicaments qui ont montré des interactions sont, entre autres, la cyclosporine, les inhibiteurs de protéase (ritornavir/atazanavir), le régorafenib, certains antibiotiques comme l'érythromycine et les antiacides. Il est donc important d'informer votre médecin de tout traitement sur ordonnance ou en vente libre pris en même temps que la rosuvastatine.

EFFETS SECONDAIRES

L'utilisation de la rosuvastatine partage des effets indésirables avec d'autres médicaments de la même famille. Elle peut provoquer des maux de tête, de la constipation, de la diarrhée, de la dyspepsie, des nausées ou de l'asthénie. D'autres effets indésirables peu fréquents ou rares sont l'urticaire, l'augmentation des transaminases, la jaunisse ou l'œdème. La myopathie est un autre effet indésirable fréquent, consistant en des douleurs musculaires, une faiblesse et une augmentation des enzymes musculaires. L'identification de cette myopathie induite par les statines n'est pas facile et disparaît après l'arrêt du médicament.

NOMS COMMERCIAUX

Les médicaments contenant de la lovastatine comme principe actif sont les suivants

  • Crestor®
  • Ezallor®
  • Roszet®
  • Rosumed®
  • Rosvel®

Gènes analysés

ABCG2 SLCO1B1

Bibliographie

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Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

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Zhang D, Ding Y, Wang X, et al. Effects of ABCG2 and SLCO1B1 gene variants on inflammation markers in patients with hypercholesterolemia and diabetes mellitus treated with rosuvastatin. Eur J Clin Pharmacol. 2020 Jul;76(7):939-946.

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