Tamoxifène (Efficacité)

Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes utilisé dans le traitement du cancer du sein pour réduire le risque de récidive tumorale. Bien qu'il s'agisse d'un médicament très efficace, on estime que 50 % des patients n'obtiennent pas le bénéfice escompté, ce qui pourrait être conditionné par la présence de polymorphismes dans les gènes impliqués dans son métabolisme.

Le tamoxifène est un médicament utilisé pour traiter le cancer du sein. Il s'agit d'un agent anti-œstrogène non stéroïdien, ce qui signifie qu'il empêche les œstrogènes de se lier aux récepteurs œstrogéniques des cellules. Cela permet de prévenir la croissance des cellules cancéreuses dans le tissu mammaire.

Il est également utilisé pour prévenir le développement éventuel de la maladie chez les personnes qui présentent un risque élevé de développer la maladie. En tant qu'adjuvant, il diminue la mortalité à 5 ans de 20% avec peu d'effets indésirables.

Si le tamoxifène est un médicament efficace pour le traitement du cancer du sein, il peut également présenter certaines contre-indications. Il peut avoir des effets secondaires graves, tels qu'un risque accru de cancer de l'endomètre, de thrombose veineuse profonde, de cancer du foie, de modifications osseuses, de risque accru de cataracte et de problèmes oculaires, et de problèmes de fonction hépatique.

En outre, le tamoxifène n'est pas sûr pour tout le monde. Les femmes enceintes ne doivent pas le prendre, et les femmes qui allaitent ne doivent pas l'utiliser. Les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques doivent également éviter le tamoxifène.

Les antécédents familiaux et les facteurs de risque de thrombose doivent être évalués avant de prescrire le tamoxifène.

La prudence s'impose chez les patientes présentant un risque de cancer de l'endomètre et de sarcome utérin.

Chez les patientes atteintes d'un cancer du sein, le risque de seconde tumeur primaire de l'endomètre et du sein doit être pris en compte avant de prescrire le tamoxifène.

L'utilisation d'inhibiteurs puissants du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine, quinidine, cinacalcet ou bupropion) doit être évitée pendant le traitement par tamoxifène.

Non recommandé chez les enfants.

EFFETS SECONDAIRES

Bouffées de chaleur, accident ischémique cérébral, thromboembolie veineuse, thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire ; saignements vaginaux, pertes vaginales, démangeaisons vulvaires, modifications de l'endomètre (y compris hyperplasie et polypes), irrégularités menstruelles.lipos), irrégularités menstruelles ; intolérance gastro-intestinale, alopécie, éruption cutanée, maux de tête, vertiges, symptômes liés à une tumeur, rétention d'eau, crampes musculaires dans les extrémités inférieures.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Les taux plasmatiques de tamoxifène sont diminués par la rifampicine.

L'effet anticoagulant du tamoxifène est augmenté par un traitement concomitant avec des anticoagulants de type coumarine.

Il existe un risque d'effets thromboemboliques si le tamoxifène est pris en même temps que d'autres agents cytotoxiques.

En association avec un inhibiteur de l'aromatase (comme traitement adjuvant), il n'a pas été démontré que l'efficacité était supérieure à celle du tamoxifène seul.

NOMS COMMERCIAUX

  • Nolvadex ®

Gènes analysés

CYP2D6

Bibliographie

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Mürdter TE, Schroth W, Bacchus-Gerybadze L, et al. Activity levels of tamoxifen metabolites at the estrogen receptor and the impact of genetic polymorphisms of phase I and II enzymes on their concentration levels in plasma. Clin Pharmacol Ther, 2011; 89(5):708-17.

Saladores P, Mürdter T, Eccles D, et al. Tamoxifen metabolism predicts drug concentrations and outcome in premenopausal patients with early breast cancer. Pharmacogenomics J, 2015; 15(1):84-94.

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