Atorvastatina (Dosaggio)

L'atorvastatina è un farmaco statinico utilizzato per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue e prevenire le malattie cardiovascolari. La miopatia muscolare è uno dei principali effetti avversi della terapia con statine e sono state descritte varianti genomiche che aumentano la suscettibilità alla miopatia. La regolazione del dosaggio di atorvastatina in base alle varianti genetiche del gene SLCO1B1 può ottimizzare il trattamento e ridurre il rischio di sintomi muscolo-scheletrici.

Le statine sono farmaci che agiscono come inibitori dell'enzima idrossimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi, coinvolto nella sintesi del colesterolo. Le statine hanno una serie di effetti benefici, tra cui proprietà antinfiammatorie, antiossidanti, antiproliferative e immunomodulatorie. Inoltre, sono coinvolte nel mantenimento della stabilità delle placche arteriose e nella prevenzione dell'aggregazione piastrinica.

L'atorvastatina, a differenza delle altre statine, è di origine sintetica ed è stata descritta per la prima volta nel 1985. È risultata più efficace di altre statine, come la simvastatina, nel ridurre i parametri lipidici a breve termine.

MECCANISMO D'AZIONE

Le statine sono inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, un enzima chiave nella biosintesi del colesterolo. Di conseguenza, vengono attivate le SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins), che aumentano il numero di recettori cellulari per le LDL e abbassano i livelli di colesterolo circolante.

CONTROINDICAZIONI

L'atorvastatina è controindicata nei pazienti con un'anamnesi di ipersensibilità a questo farmaco o a uno dei suoi eccipienti. Inoltre, non deve essere prescritta a persone con problemi epatici, in gravidanza o in associazione a potenti inibitori del CYP3A4 (itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, ritornavir, carbamazepina, rifampicina, miconazolo, diclofenac, tra i tanti).

Inoltre, deve essere usato con cautela nei pazienti anziani (>70 anni), nelle persone con una storia familiare o personale di disturbi muscolari ereditari, una storia di tossicità muscolare indotta da statine o alcolismo.

EFFETTI COLLATERALI

L'uso di atorvastatina può causare effetti collaterali frequenti come stipsi, flatulenza, dispepsia, cefalea, rash, insonnia, astenia o affaticamento, tra gli altri. La miopatia è un altro effetto collaterale comune, che consiste in dolori muscolari, debolezza e aumento degli enzimi muscolari. È importante monitorare i casi più gravi di rabdomiolisi, poiché questa condizione comporta la rottura del tessuto muscolare. L'identificazione di questa miopatia indotta dalle statine non è facile e si risolve dopo la sospensione del farmaco.

NOMI COMMERCIALI

I farmaci contenenti atorvastatina comprendono:

  • Atorvaliq®
  • Caduet®
  • Lipitor
  • Lypqozet
  • Cardyl
  • Colator
  • Prevencor
  • Thervan
  • Zarator

Geni analizzati

SLCO1B1

Bibliografia

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

McIver LA, Siddique MS. Atorvastatin. 2024 May 8. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613530.

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