Escitalopram (Dosaggio)

L'escitalopram è un farmaco antidepressivo inibitore della ricaptazione della serotonina utilizzato per il trattamento di depressione, disturbo di panico, ansia e fobie. Il profilo del citocromo metabolizzatore CYP2C19 è correlato alla tollerabilità del farmaco, all'efficacia e alla possibile comparsa di effetti collaterali.

Escitalopram è un antidepressivo della famiglia degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o SSRI, con elevata affinità per il sito di legame della serotonina (5-HT) nei neuroni.

Ha un'affinità bassa o assente per altri recettori come i recettori colinergici 5-HT1a, 5-HT2, dopaminergici, adrenergici, istaminergici, muscarinici, benzodiazepinici e oppioidi.

CONTROINDICAZIONI

Escitalopram è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al farmaco, con una storia di intervallo cardiaco QT prolungato o sindrome del QT lungo congenita. Non somministrare in concomitanza con IMAO irreversibili non selettivi, non somministrare con IMAO reversibili (moclobemide) o linezolid, a rischio di sindrome serotoninergica o con farmaci che prolungano l'intervallo cardiaco QT.

PRECAUZIONI

Devono essere prese precauzioni nei pazienti con grave insufficienza renale, insufficienza epatica o diabete. Si deve prendere precauzione anche in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso o anamnesi di glaucoma. Prendere precauzioni se il paziente è sottoposto a terapia elettroconvulsivante (ECT). Precauzioni in pazienti con anamnesi di mania / ipomania.

Estrema cautela nei pazienti con epilessia stabile (monitorare e interrompere il trattamento se la frequenza delle crisi aumenta) e non somministrare escitalopram in pazienti con epilessia instabile o se si sviluppano crisi epilettiche per le prime tempo.

Precauzioni serie devono essere prese in pazienti con altri fattori di rischio, come sviluppo di torsione di punta, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia significativa, infarto miocardico acuto recente o predisposizione a ipopotassiemia o ipomagnesiemia dovute a malattie o farmaci concomitanti.

Non usare in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni poiché sviluppano comportamenti suicidari e ostilità più frequenti durante il trattamento con escitalopram.

All'inizio del trattamento i sintomi dell'ansia (ansia paradossale) possono essere aumentati, iniziare con dosi più basse. Monitorare all'inizio del trattamento il rischio di suicidio nella depressione e in altre malattie psichiatriche. Se compaiono segni di acatisia / irrequietezza psicomotoria, prendere precauzioni quando si aumenta la dose. Nei pazienti di età superiore a 65 anni, esiste il rischio di prolungamento dell'intervallo QT cardiaco (dose massima 10 mg / die) e iponatriemia. Esiste il rischio di iponatriemia nei pazienti con cirrosi o trattati con farmaci che possono causare cirrosi.

Quando si decide di interrompere il trattamento, ridurre gradualmente la dose per un periodo di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di sintomi da astinenza.

EFFETTI COLLATERALI

Nausea, diarrea, costipazione, vomito, bocca secca; aumento di peso. Insonnia, sonnolenza, vertigini, parestesie, tremore; sinusite, sbadigli; aumento della sudorazione; artralgia, mialgia; diminuzione dell'appetito, aumento dell'appetito; affaticamento, piressia. Disturbi dell'eiaculazione, impotenza; ansia, irrequietezza, sogni anormali, diminuzione della libido, anorgasmia.

Sono stati segnalati casi post-marketing di prolungamento dell'intervallo cardiaco QT e aritmia ventricolare.

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

Rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica da selegilina.

Escitalopram potenzia i suoi effetti se viene somministrato insieme a litio e triptofano.

Escitalopram aumenta la tossicità degli anticoagulanti orali. Esiste il rischio di emorragia associato ad anticoagulanti orali, farmaci che influenzano la funzione piastrinica (antipsicotici e fenotiazine atipici, antidepressivi triciclici, ASA e FANS, ticlopidina e dipiridamolo) o in pazienti con tendenza all'emorragia.

Le concentrazioni plasmatiche di escitalopram sono aumentate dagli inibitori del citocromo CYP2C19.

Escitalopram potenzia l'azione e la tossicità di: flecainide, propafenone, metoprololo, desipramina, clomipramina, nortriptilina, risperidone, tioridazina e aloperidolo.

È richiesta cautela quando escitalopram viene prescritto insieme a: antidepressivi triciclici, altri antidepressivi SSRI, fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni, meflochina, bupropione e tramadolo.

Attenzione se escitalopram viene somministrato con farmaci con effetti serotoninergici come sumatriptan o altri triptani, tramadolo e triptofano.

Uso concomitante con rimedi erboristici contenenti aumento dell'erba di San Giovannis l'incidenza delle reazioni avverse.

NOMI DEL MARCHIO

  • Cipralex ®
  • Escilan ®
  • Escimylan ®
  • Esertia ®
  • Heipram ®
  • Lexapro ®

Geni analizzati

CYP2C19

Bibliografia

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68. doi: 10.1002/cpt.2903. Pubblicato il 30 maggio 2023.

Brouwer JMJL, Nijenhuis M, Soree B, et al.Linea guida del Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) per l'interazione gene-farmaco tra CYP2C19 e CYP2D6 e SSRI. Eur J Hum Genet. 2022 Oct;30(10):1114-1120.

Rao N. La farmacocinetica clinica di escitalopram. Clin Pharmacokinet. 2007;46(4):281-90.

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