Lovastatina (Dosaggio)

La lovastatina, come inibitore della HMG-CoA reduttasi, abbassa i livelli di colesterolo bloccandone la sintesi nel fegato. Il suo metabolismo, regolato principalmente dagli enzimi CYP3A4 e dalla proteina trasportatrice SLCO1B1, può variare tra gli individui in risposta ad alcune alterazioni genetiche. La miopatia muscolare è uno dei principali effetti avversi della terapia con statine e sono state descritte varianti genomiche che ne aumentano la predisposizione.

Le statine sono farmaci che agiscono come inibitori dell'enzima idrossimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi, che svolge un ruolo cruciale nella sintesi del colesterolo. Questi farmaci hanno un'ampia gamma di effetti benefici, tra cui proprietà antinfiammatorie, antiossidanti, antiproliferative e immunomodulanti. Inoltre, contribuiscono a mantenere la stabilità delle placche arteriose e a prevenire l'aggregazione piastrinica.

La lovastatina, una sostanza derivata dal fungo Aspergillus terreus, è stata una delle prime statine sviluppate. Questo farmaco riduce significativamente i livelli di colesterolo LDL e aumenta i livelli di colesterolo HDL nella maggior parte dei pazienti che non rispondono alle misure dietetiche e allo stile di vita. Attualmente è in fase di studio per il trattamento e la prevenzione di alcuni tipi di cancro.

MECCANISMO D'AZIONE

Le statine sono inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, un enzima chiave nella biosintesi del colesterolo. Di conseguenza, vengono attivate le SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins), che aumentano il numero di recettori cellulari per le LDL e abbassano i livelli di colesterolo circolante.

CONTROINDICAZIONI

La lovastatina è controindicata nei pazienti con un'anamnesi di ipersensibilità a questo farmaco o a uno dei suoi eccipienti. Inoltre, non deve essere prescritta a persone con problemi epatici, in gravidanza o in associazione a potenti inibitori del CYP3A4 (itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, ritornavir, carbamazepina, rifampicina, miconazolo, diclofenac, tra i tanti).

Inoltre, deve essere usato con cautela nei pazienti anziani (>70 anni), nelle persone con storia familiare o personale di disturbi muscolari ereditari, storia di tossicità muscolare indotta da statine, ipotiroidismo incontrollato o alcolismo.

EFFETTI COLLATERALI

La lovastatina è generalmente ben tollerata, con reazioni avverse di solito lievi e transitorie. Tuttavia, come tutti i farmaci, può causare effetti collaterali comuni come stipsi e dispepsia, e meno comuni come visione offuscata, dolore addominale, diarrea, flatulenza o ittero. La miopatia è un altro effetto collaterale comune, che consiste in dolore muscolare, debolezza e aumento degli enzimi muscolari. L'identificazione di questa miopatia indotta dalle statine non è facile e si risolve dopo la sospensione del farmaco.

NOMI COMMERCIALI

I farmaci che contengono lovastatina come principio attivo includono:

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterolo
  • Colesvir
  • Mevacor
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Geni analizzati

SLCO1B1

Bibliografia

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

Duong H, Bajaj T. Lovastatin. 2023 Mar 20. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 31082038.

Lu B, Sun L, Seraydarian M et al. Effect of SLCO1B1 T521C on Statin-Related Myotoxicity With Use of Lovastatin and Atorvastatin. Clin Pharmacol Ther. 2021 Sep;110(3):733-740.

Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.

Tornio A, Vakkilainen J, Neuvonen M et al. SLCO1B1 polymorphism markedly affects the pharmacokinetics of lovastatin acid. Pharmacogenet Genomics. 2015 Aug;25(8):382-7.

Non avete ancora fatto un test del DNA?

Fate il vostro test genetico e scoprite tutto di te.

starter
Test DNA Starter

Antenati, Tratti e Wellness

Acquista
starter
Test DNA Advanced

Salute, Antenati, Tratti e Wellness

Acquista
Mese del Padre Solo fino al 20 giugno sui nostri test del DNA. Usa il nostro codice DAD15
Acquista