La pitavastatina è un farmaco statinico utilizzato per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue e prevenire le malattie cardiovascolari. La miopatia muscolare è uno dei principali effetti avversi della terapia con statine e sono state descritte varianti genomiche che aumentano la predisposizione alla miopatia.
Pitavastatina (Dosaggio)
Le statine sono farmaci che agiscono come inibitori dell'enzima idrossimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi, che svolge un ruolo chiave nella sintesi del colesterolo. Questi farmaci hanno un'ampia gamma di effetti benefici, tra cui proprietà antinfiammatorie, antiossidanti, antiproliferative e immunomodulanti. Inoltre, contribuiscono a mantenere la stabilità delle placche arteriose e a prevenire l'aggregazione piastrinica.
La pitavastatina è in commercio dal 2005 e ha dimostrato di avere il più alto tasso di biodisponibilità di tutte le statine finora commercializzate, consentendo di utilizzarla a dosi inferiori. Inoltre, presenta poche interazioni farmacologiche, riducendo al minimo il rischio di effetti avversi nei pazienti in politerapia. È approvato dalla FDA per il trattamento dell'ipercolesterolemia familiare eterozigote in pazienti di età superiore agli 8 anni e come terapia aggiuntiva per la dislipidemia primaria e mista. A differenza di altre statine, non è stato chiaramente stabilito se la pitavastatina offra ulteriori benefici nella riduzione dei problemi cardiovascolari.
MECCANISMO D'AZIONE
Le statine sono inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, un enzima chiave nella biosintesi del colesterolo. Di conseguenza, vengono attivate le SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins), che aumentano il numero di recettori cellulari per le LDL e abbassano i livelli di colesterolo circolante.
CONTROINDICAZIONI
La pitavastatina è controindicata nei pazienti con un'anamnesi di ipersensibilità a questo farmaco o a uno dei suoi eccipienti. Inoltre, non deve essere prescritta a persone con problemi epatici, in gravidanza o in associazione alla ciclosporina. Inoltre, il suo uso non è raccomandato nelle donne in gravidanza.
Inoltre, deve essere usato con cautela nei pazienti anziani (>70 anni), nelle persone con una storia familiare o personale di disturbi muscolari, ipotiroidismo, alcolismo o insufficienza renale.
EFFETTI COLLATERALI
Gli effetti indesiderati della pitavastatina sono generalmente simili a quelli di altre statine e comprendono cefalea, stipsi, diarrea, dispepsia o nausea. Altri effetti avversi rari e poco frequenti sono anemia, insonnia, vertigini, dolore addominale, orticaria, affaticamento o edema. La miopatia è un altro effetto avverso comune, che consiste in dolore muscolare, debolezza e aumento degli enzimi muscolari. L'identificazione di questa miopatia indotta dalle statine non è facile e si risolve dopo la sospensione del farmaco.
NOMI COMMERCIALI
I farmaci che contengono lovastatina come principio attivo includono:
- Livalo®
- Zypitamag
- Nikita
Geni analizzati
Bibliografia
Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.
Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Bhatti H, Tadi P. Pitavastatin. 2023 Jul 4. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 32491334.
Chung JY, Cho JY, Yu KS et al. Effect of OATP1B1 (SLCO1B1) variant alleles on the pharmacokinetics of pitavastatin in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther. 2005 Oct;78(4):342-50.
Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.