Il tropisetron è un farmaco antiemetico la cui efficacia può essere influenzata dall'attività di CYP2D6. La variabilità genetica in questo gene può modificare l'eliminazione del farmaco e contribuire a differenze nella risposta terapeutica.
Tropisetron (Dosaggio)
Il tropisetron è un farmaco utilizzato principalmente per la prevenzione e il trattamento di nausea e vomito associati a trattamenti chemioterapici e procedure chirurgiche. Appartiene al gruppo degli antagonisti selettivi del recettore della serotonina 5-HT3.
Agisce bloccando i recettori della serotonina 5-HT3 localizzati nel tratto gastrointestinale e nel sistema nervoso centrale, riducendo l'attivazione delle vie responsabili del riflesso del vomito.
La risposta al trattamento può variare tra gli individui a causa di fattori clinici e genetici. Tra i fattori genetici studiati spicca CYP2D6, un enzima epatico coinvolto nel metabolismo del tropisetron.
Effetti collaterali
- Mal di testa
- Vertigini
- Stitichezza
- Affaticamento
- Dolore addominale
- Disturbi gastrointestinali
- Vampate di calore
Precauzioni
Il tropisetron presenta generalmente una buona tollerabilità, sebbene debba essere utilizzato con cautela in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare a causa della possibilità di prolungamento dell'intervallo QT. L'attività di CYP2D6 può modificare la velocità di eliminazione del farmaco. I metabolizzatori ultrarapidi possono presentare minore esposizione e possibile riduzione dell'efficacia.
Interazioni farmacologiche
Gli inibitori di CYP2D6 possono ridurre il metabolismo del tropisetron e aumentarne le concentrazioni plasmatiche. L'assunzione concomitante con farmaci che prolungano l'intervallo QT deve essere monitorata.
Nomi commerciali
- Navoban®
- Tropisetron Teva®
- Tropisetron Mylan®
Geni analizzati
Bibliografia
Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Linee guida del Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) per il genotipo CYP2D6 e l'uso di ondansetron e tropisetron. Clin Pharmacol Ther. 2017 Aug;102(2):213-218.
Moore C, Williams E, Dyas R, et al. Genotipo CYP2D6 e risultati associati degli antagonisti del recettore 5-HT3: una revisione sistematica e meta-analisi. Clin Transl Sci. 2025 Feb;18(2):e70108.
