Lorazepam (Eficácia)

O Lorazepam é uma droga benzodiazepínica amplamente utilizada como ansiolítico, sedativo, anticonvulsivo e relaxante muscular. É metabolizado principalmente pelo caminho da glucuronidação e parece que certas variantes do gene UGT2B15, que está envolvido neste processo, podem afectar o comportamento desta droga.

Lorazepam é um ansiolítico que pertence ao grupo dos benzodiazepínicos. Lorazepam é prescrito para aliviar a ansiedade como um tratamento de curto prazo em períodos de ansiedade e tensão. Também é prescrito para tratar distúrbios do sono, insônia, hiperemotividade e neurose. Os benzodiazepínicos são indicados apenas para o tratamento de doenças graves que limitam a atividade do paciente ou o fazem sofrer estresse significativo.

Lorazepam tem atividade hipnótica, anticonvulsivante, sedativa, relaxante muscular e amnésica.

MECANISMO DE AÇÃO

Lorazepam atua aumentando a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inibitório localizado no cérebro, facilitando sua ligação ao receptor GABAérgico. Dessa forma, o lorazepam reduz os níveis de ansiedade.

CONTRA-INDICAÇÕES

Lorazepam é contra-indicado nos seguintes casos: hipersensibilidade, miastenia gravis, síndrome da apnéia do sono, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave (risco de encefalopatia).

Lorazepam é contra-indicado no tratamento simultâneo com opiáceos, barbitúricos ou neurolépticos.

Lorazepam não deve ser usado durante a gravidez. Se for prescrito a uma mulher que possa engravidar durante o tratamento, será recomendado que, ao planejar uma gravidez ou detectar que ela está grávida, entre em contato com o médico para prosseguir com a suspensão do tratamento. O uso de benzodiazepínicos parece estar relacionado a um possível aumento do risco congênito de malformações no primeiro trimestre da gravidez. Foi detectada a presença de benzodiazepínicos e metabólitos glucurônicos no sangue do cordão umbilical humano, fato que indica a passagem desse medicamento pela placenta.

Como os benzodiazepínicos são secretados no leite materno, seu uso é contra-indicado em mães que amamentam, a menos que o benefício real para a mulher supere o risco potencial para a criança.

CUIDADOS

Devem ser tomadas precauções ao prescrever lorazepam em idosos, em pacientes com insuficiência renal e / ou hepática leve ou moderada, em crianças, em pacientes com insuficiência respiratória leve ou moderada, em pacientes com dependência de álcool ou outras drogas, e em pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

O tratamento com lorazepam traz algum risco de amnésia anterógrada e o desenvolvimento de reações psiquiátricas e paradoxais, mais frequentemente em crianças e pacientes idosos.

Após o uso prolongado de lorazepam, existe o risco de tolerância e de desenvolvimento de dependência física e mental. A interrupção abrupta após o uso contínuo causa síndrome de abstinência. Não use na ansiedade associada à depressão ou como tratamento primário para doenças psicóticas.

O lorazepam deve ser descontinuado se houver angioedema na língua, glote ou laringe.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

O efeito sedativo do lorazepam é aumentado pelo consumo de álcool.

O efeito depressor do lorazepam é potencializado por: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, anti-histamínicos sedativos e barbitúricos.

A atividade do lorazepam é aumentada pela ingestão de inibidores do citocromo P450.

As concentrações plasmáticas de lorazepam são aumentadas e sua depuração total (eliminação) diminuída com: valproato, probenecida (se tomado concomitantemente, reduza a dose para 50%).

EFEITOS COLATERAIS

Sedação, entorpecimento afetivo, alerta reduzido, fadiga, dor de cabeça, sonolência, sensação de sufocamento, ataxia, diplopia, confusão, depressão, desmascaramento da depressão, tontura, astenia, fraqueza muscular, reações psiquiátricas e paradoxais.

Se ocorrer uma overdose de lorazepam, o flumazenil pode agir como um antídoto.

NOMES DE MARCA

  • Orfidal®
  • Donix®
  • Idalprem®
  • Placinoral®

Genes analisados

UGT2B15

Bibliografia

Ching, N. R., Alzghari, A. K., & Alzghari, S. K. (2018). The Relationship of UGT2B15 Pharmacogenetics and Lorazepam for Anxiety. Cureus, 10(8)

Chung, J. Y., Cho, J. Y., Yu, K. S., Kim, J. R., Jung, H. R., Lim, K. S., Jang, I. J., & Shin, S. G. (2005). Effect of the UGT2B15 genotype on the pharmacokinetics, pharmacodynamics, and drug interactions of intravenous lorazepam in healthy volunteers. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 77(6), 486–494

Clinical Annotations for Lorazepam, PharmGKB

Mijderwijk, H., Klimek, M., Van Beek, S., Van Schaik, R. H. N., Duivenvoorden, H. J., & Stolker, R. J. (2016). Implication of UGT2B15 Genotype Polymorphism on Postoperative Anxiety Levels in Patients Receiving Lorazepam Premedication. Anesthesia and Analgesia, 123(5), 1109–1115

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