Fesoterodina (Dosificación)

La fesoterodina es un fármaco antimuscarínico utilizado para tratar el síndrome de vejiga hiperactiva. La presencia de polimorfismos en el gen CYP2D6 influye en la farmacocinética del fármaco por lo que conocer el "estatus metabólico" del individuo puede ayudar a conseguir un mejor ajuste de la dosis.

La fesoterodina se utiliza para tratar la vejiga hiperactiva (una condición en la cual los músculos de la vejiga se contraen incontrolablemente, causando micción frecuente, necesidad urgente de orinar e incapacidad para controlar la micción). La fesoterodina pertenece a una clase de medicamentos llamados antimuscarínicos. Funciona al relajar los músculos de la vejiga para prevenir la micción urgente, frecuente o incontrolable.

Mecanismo de acción

Fesoterodina es un antagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos. Se hidroliza rápida y extensamente por esterasas plasmáticas dando lugar al 5-hidroximetil derivado, que es el metabolito activo mayoritario y principal responsable de la acción farmacológica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fesoterodina, retención urinaria, retención gástrica, glaucoma de ángulo cerrado no controlado, miastenia gravis, insuficiencia hepática grave, colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico.

No prescribir fesoteridona o controlar exhaustivamente su uso si se utiliza en concomitancia con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática.

Precauciones

Se deben tomar precauciones cuando el paciente presente obstrucción significativa del tracto de salida vesical, con riesgo de retención urinaria; trastornos obstructivos gastrointestinales (estenosis pilórica); reflujo gastroesofágico y/o aquellos que toman al mismo tiempo sustancias (bifosfonatos orales) que pueden causar o empeorar esofagitis; disminución de la motilidad gastrointestinal; neuropatía autónoma; glaucoma de ángulo cerrado controlado; pacientes con riesgo de prolongación del intervalo QT cardiaco (hipocaliemia, bradicardia y administración concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QT), enfermedades cardiacas relevantes preexistentes (isquemia miocárdica, arritmia, ICC); hiperactividad del detrusor de origen neurogénico.

Se debe extremar las precauciones al prescribir o ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal en concomitancia con inhibidores potentes o moderados del citocromo CYP3A4 o inhibidores potentes del CYP2D6. No recomendado uso concomitante con un inductor potente del CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoína, hierba de san Juan).

La fesoterodina no está recomendada en niños y adolescentes menores de 18 años.

Existe riesgo de angioedema, si aparece interrumpir el tratamiento con fesoterodina y administrar inmediatamente un tratamiento adecuado.

No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia porque no existen datos de toxicidad.

Interacciones farmacológicas

La fesoterodina reduce el efecto de la metoclopramida.

Precaución cuando se administre fesoterodina conjuntamente con otros antimuscarínicos y sustancias que presenten propiedades anticolinérgicas (por ejemplo, amantadina, antidepresivos tricíclicos, ciertos neurolépticos), ya que ello puede provocar un aumento del efecto terapéutico y las reacciones adversas.

La concentración plasmática de fesoterodina se ve aumentada por: inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir (incluyendo cualquier tratamiento con inhibidores de la proteasa potenciado con ritonavir), saquanivir, y telitromicina).

La concentración plasmática de fesoteridona se ve disminuida por: tratamiento con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoína, Hierba de San Juan). No se recomienda el uso concomitante.

La administración concomitante con un inhibidor potente del CYP2D6 puede provocar un aumento en la exposición de la fesoterodina y las reacciones adversas. Puede ser necesaria una reducción de la dosis a 4 mg si se administra con inhibidores potentes de CYP2D6.

Efectos secundarios

Mareos, cefalea, ojo seco, garganta seca; boca seca, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, estreñimiento, náuseas; disuria; insomnio, ronquera, dolor de espalda.

Existen otros efectos secundarios más graves pero menos frecuentes, como: inflamación de la cara, la garganta, la lengua o los labios y dificultad para tragar o respirar. Si presenta alguno de estos síntomas, deje de tomar fesoterodina y vaya a urgencias.

Nombre comercial

  • Toviaz®

Genes analizados

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