Lorazepam (Eficacia)

El lorazepam es un fármaco de la familia de las benzodiacepinas utilizado ampliamente como ansiolítico, sedante, anticonvulsivo y relajante muscular. Se metaboliza principalmente por la vía de la glucuronidación y parece ser que determinadas variantes en el gen UGT2B15, implicado en este proceso, pueden afectar al comportamiento de este fármaco.

Lorazepam es un ansiolítico que pertenece al grupo de las benzodiacepinas. El lorazepam se prescribe para aliviar la ansiedad como un tratamiento a corto plazo en los estados de ansiedad y tensión. También se prescribe para tratar trastornos del sueño, insomnio, hiperemotividad y neurosis. Las benzodiacepinas sólo están indicadas para el tratamiento de trastornos intensos que limitan la actividad del paciente o le someten a una situación de estrés importante.

El lorazepam posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.

MECANISMO DE ACCIÓN

El lorazepam actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. De esta manera disminuye los niveles de ansiedad.

CONTRAINDICACIONES

El lorazepam está contraindicado en los siguientes casos: Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia hepática severa (riesgo de encefalopatía).

El lorazepam está contraindicado en tratamiento simultáneo con opiáceos, barbitúricos o neurolépticos.

El lorazepam no deberá ser usado durante el embarazo.

Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento. El uso de benzodiazepinas parece estar relacionado a un posible aumento del riesgo congénito de malformaciones en el primer trimestre de embarazo. Se ha detectado la presencia en sangre del cordón umbilical de humanos de benzodiazepinas y metabolitos glucurónicos, indicando este hecho el paso de este fármaco a través de la placenta.

Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes a menos que el beneficio real en la mujer supere el riesgo potencial en el niño.

PRECAUCIONES

Se debe tomar precauciones cuando se prescribe lorazepam en ancianos, en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática leve o moderada, en niños, en pacientes con insuficiencia respiratoria leve o moderada, en pacientes con dependencia al alcohol o a otras drogas y en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

El tratamiento con lorazepam implica cierto riesgo de amnesia anterógrada y del desarrollo de reacciones psiquiátricas y paradójicas, que suelen ser más frecuentes en niños y en ancianos.

Después de un uso prolongado con lorazepam existe riesgo de tolerancia y de desarrollar dependencia física y psíquica. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica.

Se debe interrumpir el tratamiento con lorazepam si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

El efecto sedante del lorazepam se ve aumentado por el consumo de alcohol.

El efecto depresor del lorazepam se potencia con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos.

La actividad del lorazepam se potencia si se toman inhibidores del citocromo P450.

Las concentraciones plasmáticas de lorazepam se ven aumentadas y su aclaramiento total (eliminación) disminuido con: valproato, probenecid (si se toma de forma concomitante reducir al 50% la dosis).

EFECTOS SECUNDARIOS

Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.

Si se produce sobredosis de lorazepam, el flumazenilo puede actuar como antídoto.

NOMBRES COMERCIALES

  • Orfidal®
  • Donix®
  • Idalprem®
  • Placinoral®

Genes analizados

UGT2B15

Bibliografía

Ching, N. R., Alzghari, A. K., & Alzghari, S. K. (2018). The Relationship of UGT2B15 Pharmacogenetics and Lorazepam for Anxiety. Cureus, 10(8)

Chung, J. Y., Cho, J. Y., Yu, K. S., Kim, J. R., Jung, H. R., Lim, K. S., Jang, I. J., & Shin, S. G. (2005). Effect of the UGT2B15 genotype on the pharmacokinetics, pharmacodynamics, and drug interactions of intravenous lorazepam in healthy volunteers. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 77(6), 486–494

Clinical Annotations for Lorazepam, PharmGKB

Mijderwijk, H., Klimek, M., Van Beek, S., Van Schaik, R. H. N., Duivenvoorden, H. J., & Stolker, R. J. (2016). Implication of UGT2B15 Genotype Polymorphism on Postoperative Anxiety Levels in Patients Receiving Lorazepam Premedication. Anesthesia and Analgesia, 123(5), 1109–1115

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