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COMPATIBILIDAD
FARMACOLÓGICA

Metabolización Amitriptilina

La amitriptilina se usa para tratar los síntomas de la depresión y trastornos de ansiedad. Pertenece a la familia de los llamados antidepresivos tricíclicos (TCA) y actúa elevando las cantidades de determinadas sustancias naturales presentes en el cerebro, que son necesarias para mantener el equilibrio mental. También se usa para tratar los trastornos de la alimentación, dolores neuropáticos como la fibromialgia, la neuralgia postherpética (ardor, dolor punzante o molestias que pueden perdurar por meses o años después de una infección por herpes zóster) y para prevenir la migraña.

MECANISMO DE ACCIÓN

La amitriptilina inhibe el mecanismo responsable de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina en las neuronas adrenérgicas y serotoninérgicas, aumentando su concentración sináptica.

Es un antidepresivo tricíclico potente con efecto sedante intenso y de rápida instauración, con efectos anticolinérgicos muy marcados.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a amitriptilina o a otros antidepresivos tricíclicos.

La amitriptilina está contraindicada en pacientes con infarto de miocardio reciente. El uso concomitante de amitriptilina con IMAO y cisapride está contraindicado.

PRECAUCIONES

Se deben tomar precauciones al prescribir amitriptilina en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas, disfunción hepática, insuficiencia renal, retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho o presión intraocular aumentada, enfermedades cardiovasculares (riesgo de arritmias, taquicardia sinusal y prolongación del tiempo de conducción, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular), apoplejía, hipertiroidismo o con tratamiento antitiroideo, enfermedad maníaco-depresiva (especialmente en fases iniciales de tratamiento y después de cambios de dosis), esquizofrenia.

Se debe tomar precauciones si se toma amitriptilina simultáneamente con IMAO, alcohol u otros depresores del SNC, ya que puede producir un mayor riesgo de suicidio.

Tomar precauciones cuando se prescribe amitriptilina para tratar a niños menores de 18 años.

Se debe interrumpir el tratamiento con amitriptilina varios días antes de una intervención quirúrgica.

Iniciar y discontinuar el tratamiento de forma progresiva. Los ajustes de dosis deben basarse en la respuesta clínica. Se debe controlar al paciente hasta la mejoría debido al riesgo de suicidio.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sequedad de boca, sedación, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, somnolencia, hipotensión ortostática, taquicardia, temblores musculares, nerviosismo o inquietud, síndrome parkinsoniano.

Arritmia cardíaca, depresión miocárdica, cambios en el ECG (prolongación de los intervalos QT y QRS). Disfunción sexual, comportamiento y pensamientos suicidas y fracturas óseas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

La amitriptilina potencia su toxicidad en concomitancia con IMAOs, no iniciar tratamiento hasta 14 días después de finalizar el tratamiento con IMAO.

La amitriptilina puede potenciar el efecto si se toma junto con otros antidepresivos.

La amitriptilina potencia los efectos del alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas, anticolinérgicos/simpaticomiméticos (riesgo de íleo paralítico) y opioides analgésicos

Existe riesgo de delirium si se toma amitriptilina junto con disulfiram y etclorvinol.

Existe riesgo de agranulocitosis si se toma amitriptilina junto con antitiroideos.

Existe riesgo de síndrome por serotonina en concomitancia con potenciadores de la serotonina.

Riesgo de hiperpirexia en concomitancia con anticolinérgicos o neurolépticos.

Los niveles plasmáticos de amitriptilina se ven aumentados con cimetidina, quinidina, antidepresivos, fenotiazinas, haloperidol, antiarrítmicos (clase 1C), propafenona, flecainida, fluoxetina, sertralina y paroxetina, inhibidores del citocromo P450 (ketoconazol, ritonavir, etc.).

Los niveles plasmáticos de amitriptilina se ven disminuidos con barbitúricos, inductores del citocromo P450 (carbamazepina, fenitoína, hipérico…).

NOMBRES COMERCIALES

  • Deprelio ®
  • Tryptizol ®

GEN O REGIÓN ESTUDIADA


  • CYP2D6
  • CYP2C19