Metoprolol, Carvedilol, Propranolol (Eficacia)

Los beta-bloqueantes son fármacos de gran utilidad para el tratamiento de enfermedades coronarias como la angina de pecho, el infarto de miocardio o la hipertensión arterial. A pesar de ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de los síndromes cardiológicos, existe una gran diferencia en la eficiencia del fármaco entre pacientes, y cada vez hay más evidencias de que puede deberse a la presencia de polimorfismos en genes de interacción con estos fármacos.

La regulación del sistema nervioso se realiza por medio de unas sustancias llamadas catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). Para ejercer su acción, estas sustancias tienen que unirse a unos receptores localizados en la superficie de las células, llamados receptores adrenérgicos. Uno de estos receptores es el llamado receptor β-adrenérgico, que se encuentra fundamentalmente en el corazón, las arterias y los pulmones. Cuando se estimula este receptor con la llegada de la catecolamina, se elevan la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la contractilidad cardiaca. Un β-bloqueante es un fármaco que bloquea el receptor β-adrenérgico, de tal forma que impide la unión de la catecolamina y evita su estimulación. El efecto final es una reducción de la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la contractilidad (fuerza del corazón) favoreciendo la diástole (llenado) cardiaca y con esto mejorando la función del corazón y el flujo de sangre a las arterias coronarias.

Las indicaciones para las que se prescriben los β-bloqueantes son las siguientes: Angina de pecho (Los betabloqueantes reducen las necesidades de oxígeno del corazón al reducir la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la fuerza que ejerce el corazón. Aumentan el flujo de sangre a las arterias coronarias, por lo que consiguen reducir los síntomas de angina de pecho. Evitan el remodelado cardiaco y producen una mejoría de la función ventricular), Prevención de nuevos infartos (En las personas que han tenido un infarto de miocardio, los betabloqueantes son capaces de reducir el riesgo de tener un nuevo infarto o de morirse por causa cardiaca), Arritmias, Insuficiencia cardiaca (Cuando el corazón ha perdido fuerza, los betabloqueantes pueden mejorar esta situación además de reducir el riesgo de muerte, las tasas de hospitalización y aliviar los síntomas de insuficiencia cardiaca), Miocardiopatía hipertrófica (La miocardiopatía hipertrófica es una enfermedad del músculo cardiaco en la que lo encontramos muy engrosado, esto no permite un adecuado llenado de las cavidades del corazón. Los betabloqueantes pueden mejorar la función ventricular y alivian los síntomas de esta enfermedad al disminuir la frecuencia cardiaca) e Hipertensión arterial (reducen la presión arterial y se pueden utilizar solos o en combinación con otros fármacos.

Además de para las indicaciones cardíacas, los β-bloqueantes también se utilizan para tratar Glaucoma (aumento de la presión intraocular), Ansiedad, Hipertiroidismo y Migraña.

PRECAUCIONES

Por lo general, los betabloqueantes no se utilizan en personas con asma por temor a que los medicamentos puedan desencadenar ataques de asma graves. En las personas que tienen diabetes, los betabloqueantes pueden ocultar los signos de un nivel bajo de azúcar en sangre, como los latidos del corazón rápidos. Es importante que se controle el nivel de azúcar en sangre con regularidad en este tipo de pacientes.

Los betabloqueantes también pueden afectar los niveles de colesterol y de triglicéridos, y provocar un leve aumento de los segundos y una disminución modesta de las lipoproteínas de alta densidad, el llamado colesterol “bueno”. Estos cambios a menudo son temporales.

No se debe suspender de manera abrupta la ingesta de betabloqueantes, ya que hacerlo podría aumentar el riesgo de sufrir un ataque cardíaco o de tener otros problemas cardíacos.

EFECTOS SECUNDARIOS

  • Sensación de mareo o inestabilidad
  • Sensación de cansancio o astenia
  • Asma (las personas asmáticas deben comunicarlo a su médico antes de iniciar el tratamiento ya que podría provocarles crisis de broncoespasmo.
  • Disfunción eréctil
  • Frialdad de piernas y manos
  • Trastornos del estado de ánimo

NOMBRES COMERCIALES

  • Lopressor®, Toprol-XL® (Metoprolol)
  • Inderal LA®, InnoPran XL® (Propranolol)
  • Coropres ®, Normotride ®, Palacimol ® (Carvedilol)
  • Zebeta® (Bisoprolol)
  • Sectral® (Acebutolol)
  • Tenormin® (Atenolol)

Entre otros.

Genes analizados

ADRB1 PPARA

Bibliografía

Liu W-N, Fu K-L, Gao H-Y, Shang Y-Y, Wang Z-H, Jiang G-H, et al. β1 adrenergic receptor polymorphisms and heart failure: a meta-analysis on susceptibility, response to β-blocker therapy and prognosis. PLoS One, 2012; 7(7):e37659.

PEREIRA SB, VELLOSO MWM, CHERMONT S, QUINTÃO MMP, ABDHALA RN, GIRO C, et al. β-adrenergic receptor polymorphisms in susceptibility, response to treatment and prognosis in heart failure: Implication of ethnicity. Mol Med Rep, 2013;7(1):259–65.

Miranda SMR, Moscavitch SD, Pereira SB, de Azevedo JC, Messias LR, Rodrigues RC, et al. Heart failure patients with B1-adrenoreceptor polymorphisms have augmented carvedilol response as detected by cardiac I123-MIBG scintigraphy. Int J Cardiol, 2014; 177(1):111–3.

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Cresci S, Jones PG, Sucharov CC, Marsh S, Lanfear DE, Garsa A, et al. Interaction between PPARA genotype and beta-blocker treatment influences clinical outcomes following acute coronary syndromes. Pharmacogenomics, 2008; 9(10):1403–17.

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