Tolbutamida (Eficacia)

La tolbutamida es un medicamento perteneciente al grupo de las sulfonilureas utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Se administra especialmente a aquellos pacientes cuya hiperglucemia no pueda controlarse únicamente con modificaciones en la dieta. Se ha observado que determinados polimorfismos del gen CYP2C9 pueden afectar a la capacidad metabolizadora del paciente y, por tanto, a la eficacia hipoglucemiante del fármaco.

La tolbutamida es un hipoglucemiante oral del grupo de las sulfonilureas. La actividad hipoglucemiante conduce a un ahorro del metabolismo de los hidratos de carbono. La tolbutamida se prescribe, sola o en combinación con otros antidiabéticos orales, para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II.

Los efectos beta-citotrópicos en el páncreas producen un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células β o a un aumento de su reactividad a la glucosa. Los efectos extrapancreáticos, mediante una reducción de la insulino-dependencia de los tejidos periféricos (resistencia a la insulina), producen en los tejidos diana un aumento de la unión de insulina y de la sensibilidad a la misma.

CONTRAINDICACIONES

Diabetes inestable (juvenil) tipo I (insulinodependiente), coma diabético; descompensación metabólica de origen diabético (cetoacidosis o precoma); estados hipoglucémicos; insuficiencia renal (creatinina sérica por encima de 2 mg/dl); hipersensibilidad a la tolbutamida; porfiria aguda.

No se debe prescribir tolbutamida durante el embarazo y la lactancia, precaución en caso de que la paciente tenga previsto quedarse embarazada.

Se recomienda precaución en caso de disfunción hepática, infecciones, quemaduras o traumas severos; cirugía mayor.

PRECAUCIONES

Pueden presentarse reacciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación, por interacción con otros medicamentos o por errores dietéticos. Asimismo, el alcohol puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

EFECTOS SECUNDARIOS

Al inicio del tratamiento pueden presentarse trastornos de la visión, síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad, escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia).

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

El efecto hipoglucemiante de la tolbutamida puede ser potenciado por: IECA (inhibores de la enzima convertidora de angiotensina), anabolizantes, β-bloqueantes, preparados a base de biguanidas, IMAOs, bezafibrato, cloranfenicol, clofibrato, derivados cumarínicos, fenfluramina, fluoxetina, guanetidina, feniramidol, miconazol, pentoxifilina (parenteral en dosis altas), preparados a base de fenilbutazona, fosfamidas, probenecid, salicilatos, sulfinpirazona, tetraciclinas, tritoqualina.

Los β-bloqueantes clonidina, guanetidina y reserpina pueden enmascarar los síntomas que anuncian hipoglucemia.

La administración con los siguientes preparados puede disminuir el efecto hipoglucemiante de la tolbutamida y favorecer una descompensación metabólica: acetazolamida, diazóxido, glucagón, corticosteroides, indometacina, abuso de laxantes, nicotinatos en dosis altas, estrógenos, progestágenos, derivados de fenotiacina, fenitoína, saluréticos, hormonas tiroideas y simpaticomiméticos.

En el tratamiento simultáneo con clonidina y reserpina se han descrito tanto una intensificación como una reducción de la acción de la tolbutamida.

El consumo simultáneo de alcohol puede provocar aumento o disminución del efecto hipoglucemiante.

NOMBRES COMERCIALES

  • Artosin®
  • Orinase®

Genes analizados

CYP2C9

Bibliografía

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