Eliglustat (Dosierung)

Eliglustat ist ein Hemmstoff des Enzyms Glycosylceramid-Synthase, der zur Behandlung der Gaucher-Krankheit eingesetzt wird. Das Arzneimittel wird in erheblichem Maße durch das Cytochrom CYP2D6 metabolisiert, so dass funktionelle Unterschiede in diesem Cytochrom zu einer verstärkten oder verminderten Biotransformation führen können, wodurch die therapeutische Konzentration nicht erreicht werden kann.

Eliglustat ist ein Medikament, das zur Behandlung von angeborenen Stoffwechselstörungen eingesetzt wird (gehört zu einer Gruppe von Medikamenten, die Enzymhemmer genannt werden). Es wird normalerweise in Kombination mit anderen Therapien zur Behandlung der Gaucher-Krankheit Typ 1 verschrieben.

WIRKUNGSMECHANISMUS

Eliglustat ist ein potenter spezifischer Glucosylceramid-Synthase-Inhibitor, der als substratreduzierende Behandlung (SRT) bei Morbus Gaucher Typ 1 (GD1) wirkt.

Das Ziel der SRT ist es, die Syntheserate des Haupt-Glucosylceramid-Substrats (GL-1) zu reduzieren, um es an die veränderte Katabolismusrate bei Patienten mit GD1 anzupassen und so die Akkumulation von Glucosylceramid zu verhindern und die klinischen Manifestationen zu lindern.

KONTRAINDIKATIONEN

Eliglustat ist kontraindiziert bei Patienten, die eine Überempfindlichkeit gegen dieses Medikament aufweisen.

Eliglustat ist kontraindiziert bei Patienten, die normale Metabolisierer (EM) oder intermediäre Metabolisierer (IM) sind und gleichzeitig einen potenten oder moderaten CYP2D6-Inhibitor und einen potenten oder moderaten CYP3A-Inhibitor einnehmen.

Eliglustat ist kontraindiziert bei Patienten, die schlechte Metabolisierer (PM) des CYP2D6-Zytochroms sind und einen potenten CYP3A-Hemmer erhalten.

Vorsichtsmaßnahmen

Vorsichtsmaßnahmen sollten bei der Verschreibung von Eliglustat bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen und bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen getroffen werden.

Es wird empfohlen, vor Beginn einer Behandlung mit Eliglustat eine Genotypisierung von CYP2D6 durchzuführen.

Eliglustat sollte nicht bei CYP2D6-Ultrarapid-Metabolisierern (UM) oder bei unbestimmten CYP2D6-Individuen (eine CYP2D6-Genotypisierung wird vor der Verschreibung von Eliglustat empfohlen) sowie bei Patienten mit Herzerkrankungen verordnet werden.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die unter einem Long-QT-Syndrom leiden und mit Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin) und Klasse III (Amiodaron, Sotalol) behandelt werden.

Eliglustat wird nicht empfohlen bei gleichzeitiger Behandlung mit potenten CYP3A-Induktoren; in diesen Fällen sollte das klinische Ansprechen kontrolliert und eine Änderung der Behandlung in Betracht gezogen werden.

Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern unter 18 Jahren vor.

NEBENWIRKUNGEN

Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Flatulenz, Arthralgie und Müdigkeit.

PHARMACOLOGISCHE INTERAKTIONEN

Eine eingehende Patientenüberwachung sollte durchgeführt und eine Dosisanpassung von Eliglustat in Betracht gezogen werden, wenn es gleichzeitig mit CYP2D6-Inhibitoren (wie Duloxetin, Terbinafin, Moclobemid, Mirabegron, Cinacalcet, Dronedaron und anderen stärkeren Inhibitoren) und/oder mit CYP3A-Inhibitoren (Erythromycin, Ciprofloxacin, Fluconazol, Diltiazem, Verapamil, Aprepitant, Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Imatinib, Cimetidin, Clarithromycin, Ketoconazol Itraconazol, Cobicistat, Indinavir, Lopinavir, Ritonavir, Saquinavir, Telaprevir, Tipranavir, Posaconazol, Voriconazol, Telithromycin, Conivaptan, Boceprevir). Bei Patienten, die schlechte Metabolisierer (PM) für CYP2D6 sind, sollten diese Vorsichtsmaßnahmen noch strenger durchgeführt werden. Wenn Eliglustat verschrieben wird, sollte die Dosis von P-Glykoprotein-Substrat-Arzneimitteln (Digoxin, Colchicin, Dabigatran, Phenytoin, Pravastatin) und CYP2D6-Substrat-Arzneimitteln (Nortriptylin, Amitriptylin, Imipramin, Desipramin, Phenothiazine, Dextromethorphan und Atomoxetin) reduziert werden.

MARKENNAME

  • Cerdelga®

Analysierte Gene

CYP2D6
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