Fesoterodin (Dosierung)

Fesoterodin ist ein Antimuskarinikum, das zur Behandlung des Syndroms der überaktiven Blase eingesetzt wird. Das Vorhandensein von Polymorphismen im CYP2D6-Gen beeinflusst die Pharmakokinetik des Arzneimittels, so dass die Kenntnis des individuellen "Stoffwechselstatus" zu einer besseren Dosisanpassung beitragen kann.

Fesoterodin wird zur Behandlung der überaktiven Blase eingesetzt (eine Erkrankung, bei der sich die Muskeln der Blase unkontrolliert zusammenziehen, was häufiges Wasserlassen, dringenden Harndrang und die Unfähigkeit, das Wasserlassen zu kontrollieren, verursacht). Fesoterodin gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die Antimuskarinika genannt werden. Es wirkt, indem es die Blasenmuskeln entspannt, um dringenden, häufigen oder unkontrollierbaren Harndrang zu verhindern.

Wirkungsmechanismus

Fesoterodin ist ein spezifischer kompetitiver Antagonist von Muskarinrezeptoren. Es wird schnell und weitgehend durch Plasmaesterasen hydrolysiert, wobei das 5-Hydroxymethyl-Derivat entsteht, das der wichtigste aktive Metabolit und der Hauptverantwortliche für die pharmakologische Wirkung ist.

KONTRAINDIKATIONEN

Fesoterodin-Überempfindlichkeit, Harnverhalt, Magenverhalt, unkontrolliertes Winkelverschluss-Glaukom, Myasthenia gravis, schweres Leberversagen, schwere Colitis ulcerosa, toxisches Megakolon.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit starken CYP3A4-Inhibitoren bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen darf Fesoteridon nicht verschrieben oder eng überwacht werden.

HINWEISE

Vorsichtsmaßnahmen sollten ergriffen werden, wenn der Patient eine signifikante Obstruktion des Blasenauslass-Trakts mit dem Risiko eines Harnverhalts aufweist; gastrointestinale Obstruktionsstörungen (Pylorusstenose); gastroösophagealer Reflux und/oder diejenigen, die gleichzeitig Substanzen (orale Bisphosphonate) einnehmen, die eine Ösophagitis verursachen oder verschlimmern können; verminderte gastrointestinale Motilität; autonome Neuropathie; kontrolliertes Winkelschlussglaukom; Patienten mit Risiko für eine kardiale QT-Verlängerung (Hypokaliämie, Bradykardie und gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern), vorbestehende relevante Herzerkrankungen (Myokardischämie, Arrhythmie, Herzinsuffizienz); Detrusorhyperaktivität neurogenen Ursprungs.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung oder Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, die Fesoterodin gleichzeitig mit starken oder mäßigen Inhibitoren des Cytochroms CYP3A4 oder starken Inhibitoren von CYP2D6 einnehmen. Die gleichzeitige Anwendung mit einem starken CYP3A4-Induktor (Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Johanniskraut) wird nicht empfohlen.

Fesoterodin wird für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Es besteht das Risiko eines Angioödems, bei dessen Auftreten die Behandlung mit Fesoterodin abzubrechen und sofort eine geeignete Behandlung durchzuführen.

Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen, da keine Daten zur Toxizität vorliegen.

PHARMACOLOGISCHE INTERAKTIONEN

Fesoterodin reduziert die Wirkung von Metoclopramid.

Vorsicht ist geboten, wenn Fesoterodin zusammen mit anderen Antimuskarinika und Substanzen mit anticholinergen Eigenschaften (z. B. Amantadin, trizyklische Antidepressiva, bestimmte Neuroleptika) verabreicht wird, da dies zu einer Verstärkung der therapeutischen Wirkung und zu unerwünschten Reaktionen führen kann.

Die Plasmakonzentration von Fesoterodin wird erhöht durch: starke CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir (einschließlich jeder mit Ritonavir verstärkten Proteaseinhibitor-Behandlung), Saquanivir und Telithromycin).

Die Plasmakonzentration von Fesoteridon wird verringert durch: die Behandlung mit Induktoren von CYP3A4 (z. B. Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Johanniskraut). Die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen.

Die gleichzeitige Verabreichung mit einem starken CYP2D6-Inhibitor kann zu einer erhöhten Fesoterodin-Exposition und zu unerwünschten Wirkungen führen. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit starken CYP2D6-Inhibitoren kann eine Dosisreduktion auf 4 mg erforderlich sein.

NEBENWIRKUNGEN

Schwindel, Kopfschmerzen, trockenes Auge, trockener Hals; trockener Mund, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung, Übelkeit; Dysurie; Schlaflosigkeit, Heiserkeit, Rückenschmerzen.

Es gibt weitere schwerwiegendere, aber weniger häufige Nebenwirkungen, wie z. B.: Schwellungen des Gesichts, des Rachens, der Zunge oder der Lippen und Schwierigkeiten beim Schlucken oder Atmen. Wenn Sie eines dieser Symptome haben, beenden Sie die Einnahme von Fesoterodin und suchen Sie den Notdienst auf.

MARKENNAME

  • Toviaz®

Analysierte Gene

CYP2D6
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