Ticagrelor (Wirksamkeit)

Ticagrelor ist ein Thrombozytenaggregationshemmer, der zur Vorbeugung von arteriellen Thrombosen eingesetzt wird. Seine Wirkung beruht auf seiner antagonistischen Rolle auf dem P2Y12-Rezeptor, der sich auf der Oberfläche der Blutplättchen befindet. Die Kenntnis des Stoffwechselprofils der am Stoffwechsel beteiligten Enzyme kann dazu beitragen, die Dosierung richtig anzupassen und so unnötige Blutungsunfälle zu vermeiden.

Ticagrelor ist ein Thrombozytenaggregationshemmer aus der Gruppe der Cyclopentyltriazolopyrimidine (CPTP), der selektiv und reversibel den P2Y12-Thrombozytenrezeptor für Adenosindiphosphat (ADP) antagonisiert und die ADP-vermittelte Aktivierung und Aggregation der Thrombozyten verhindert. Sie hat eine antiaggregierende Wirkung, die schneller und intensiver ist als die von Clopidogrel. Ticagrelor wird zusammen mit Acetylsalicylsäure (ASS) zur Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen oder einer Vorgeschichte mit Myokardinfarkt und hohem Risiko für die Entwicklung eines atherothrombotischen Ereignisses verabreicht.

Ticagrelor ist kontraindiziert bei Medikamentenüberempfindlichkeit, bei Patienten mit aktiven pathologischen Blutungen oder mit einer Vorgeschichte von intrakraniellen Blutungen und / oder schwerer Leberschädigung. Verabreichen Sie Ticagrelor nicht gleichzeitig mit potenten CYP3A4-Hemmern (Ketoconazol, Clarithromycin, Nefazodon, Ritonavir und Atazanavir).

VORSICHT

Risiko/Nutzen bei Patienten mit hohem bekannten Blutungsrisiko sollten evaluiert werden. Es sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden: Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz, Patienten mit Hyperurikämie oder Gichtarthritis in der Anamnese, Patienten mit einem Risiko für Bradykardie-Ereignisse (kein Herzschrittmacher mit Sinusknoten-Dysfunktionssyndrom, AV-Block 2. oder 3. Grades oder Synkopen), die mit Medikamenten gegessen haben, von denen bekannt ist, dass sie eine Bradykardie induzieren, Patienten mit Blutungsneigung (kürzliches Trauma oder Operation, Gerinnungsstörungen, aktive oder kürzliche gastrointestinale Blutungen) oder bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln, die das Blutungsrisiko erhöhen können (NSAR, orale Antikoagulantien und/oder Fibrinolytika) innerhalb von 24 Stunden zur Verabreichung von Ticagrelor. Wenn ein chirurgischer Eingriff geplant ist, brechen Sie die Behandlung mindestens 7 Tage vorher ab.

Ticagrelor wird nicht empfohlen bei Patienten mit vorangegangenem ischämischen Schlaganfall seit mehr als 1 Jahr, Nierendialyse, Harnsäurenephropathie oder gleichzeitiger Behandlung mit hohen Erhaltungsdosen von ASS (> 300 mg). Nicht empfohlen bei Patienten mit mässiger hepatischer Beeinträchtigung. Es besteht ein erhöhtes Dyspnoe-Risiko bei Patienten mit Asthma und/oder COPD in der Vorgeschichte; bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom ist ACS (insbesondere bei über 75-Jährigen oder mit mäßiger/schwerer Niereninsuffizienz oder Behandlung mit ARB, Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten) zur Kontrolle der Nierenfunktion nach 1 Monat und danach regelmässig zwingend erforderlich. Es liegen keine Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten für Kinder unter 18 Jahren vor. Vermeiden Sie einen vorzeitigen Abbruch der Behandlung (da dies das Risiko eines kardiovaskulären Todes oder eines Myokardinfarkts erhöhen kann).

NEBENWIRKUNGEN:

Hämorrhagie durch Blutstörungen, Hyperurikämie, Gicht/Gichtarthritis, Schwindel, Synkopen, Kopfschmerzen, Schwindel, Hypotonie, Dyspnoe, Blutungen im Atmungssystem, gastrointestinale Blutungen, Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie, Verstopfung, subkutane oder dermale Blutungen, Juckreiz, Harnwegsblutungen, erhöhtes Serumkreatinin, Blutungen nach dem Eingriff, traumatische Blutungen.

MARKENNAME

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  • Brilique ®

Analysierte Gene

CYP3A4

Bibliographie

Human Cytochrome P450 (CYP) Allele Nomenclature Database.

Tantry US, Jeong YH, Navarese EP, Kubica J, Gurbel PA. Influence of genetic polymorphisms on platelet function, response to antiplatelet drugs and clinical outcomes in patients with coronary artery disease. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2013; 11(4): 447-62.

Jiang M, You, JH. CYP2C19 genotype plus platelet reactivity-guided antiplatelet therapy in acute coronary syndrome patients: a decisión analysis. Pharmacogenet Genomics, 2015, 25 (12):609-17.

Jiang M, You JHS. CYP2C19 LOF and GOF-Guided Antiplatelet Therapy in Patients with Acute Coronary Syndrome: A Cost-Effectiveness Analysis. Cardiovasc Drugs Ther; 2017; 31(1):39–49.

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Yudi MB, Clark DJ, Farouque O, Eccleston D, Andrianopoulos N, Duffy SJ, et al. Clopidogrel, prasugrel or ticagrelor in patients with acute coronary syndromes undergoing percutaneous coronary intervention. Intern Med J, 2016; 46(5):559–65.

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