Eliglustat (Dosaggio)

Eliglustat è un inibitore dell'enzima glicosilceramide sintasi utilizzato nel trattamento della malattia di Gaucher. Il farmaco è metabolizzato in modo significativo dal citocromo CYP2D6, pertanto differenze funzionali in questo citocromo possono portare a un aumento o a una diminuzione della biotrasformazione, con conseguente mancato raggiungimento della concentrazione terapeutica.

Eliglustat è un farmaco usato per trattare gli errori congeniti del metabolismo (appartiene a un gruppo di farmaci chiamati inibitori enzimatici). Viene solitamente prescritto in concomitanza con altre terapie per il trattamento della malattia di Gaucher tipo 1.

MECCANISMO D'AZIONE

Eliglustat è un potente inibitore specifico della sintasi della glucosilceramide che agisce come trattamento di riduzione del substrato (SRT) per la malattia di Gaucher tipo 1 (GD1).

L'obiettivo della SRT è quello di ridurre il tasso di sintesi del principale substrato della glucosilceramide (GL-1) per adattarlo al tasso di catabolismo alterato nei pazienti con GD1 e quindi prevenire l'accumulo di glucosilceramide e alleviare le manifestazioni cliniche.

CONTRAINDICAZIONI

Eliglustat è controindicato nei pazienti che presentano ipersensibilità a questo farmaco.

Eliglustat è controindicato nei pazienti che sono metabolizzatori normali (EM) o metabolizzatori intermedi (IM) che stanno assumendo un potente o moderato inibitore del CYP2D6 in concomitanza con un potente o moderato inibitore del CYP3A.

Eliglustat è controindicato nei pazienti poveri metabolizzatori (PM) per il citocromo CYP2D6 che stanno ricevendo un potente inibitore del CYP3A.

AZIONI

Si devono prendere precauzioni nel prescrivere eliglustat in pazienti con insufficienza epatica e in pazienti con insufficienza renale.

Si raccomanda di genotipizzare il CYP2D6 prima di iniziare un trattamento con eliglustat.

Eliglustat non deve essere prescritto nei metabolizzatori ultrarapidi (UM) del CYP2D6 o in soggetti indeterminati del CYP2D6 (si raccomanda la genotipizzazione del CYP2D6 prima di prescrivere eliglustat), o in pazienti con malattie cardiache.

Si deve prestare attenzione nei pazienti affetti da sindrome del QT lungo e in trattamento con antiaritmici di classe IA (chinidina) e di classe III (amiodarone, sotalolo).

Eliglustat non è raccomandato in trattamenti concomitanti con potenti induttori del CYP3A; in questi casi la risposta clinica deve essere controllata e deve essere considerato un cambiamento del trattamento.

Non sono disponibili dati di efficacia e sicurezza nei bambini al di sotto dei 18 anni.

EFFETTI COLLATERALI

Mal di testa, nausea, diarrea, dolore addominale, flatulenza, artralgia e affaticamento.

Interazioni FARMACOLOGICHE

Si deve effettuare un monitoraggio approfondito del paziente e si deve considerare un aggiustamento della dose di eliglustat se viene prescritto in concomitanza con inibitori del CYP2D6 (come duloxetina, terbinafina, moclobemide, mirabegron, cinacalcet, dronedarone e altri inibitori più potenti) e/o con inibitori del CYP3A (eritromicina, ciprofloxacina, fluconazolo, diltiazem, verapamil, aprepitant, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, imatinib, cimetidina, claritromicina, ketoconazolo itraconazolo, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir, posaconazolo, voriconazolo, telitromicina, conivaptan, boceprevir). Nei pazienti che sono poveri metabolizzatori (PM) per CYP2D6, queste precauzioni devono essere eseguite in modo più rigoroso. Se eliglustat è prescritto, la dose di farmaci substrato della P-glicoproteina (digossina, colchicina, dabigatran, fenitoina, pravastatina) e farmaci substrato del CYP2D6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fenotiazine, destrometorfano e atomoxetina) deve essere ridotta.

Nome della marca

  • Cerdelga®

Geni analizzati

CYP2D6

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