Esomeprazolo (Efficacia)

L'esomeprazolo è un isomero S dell'omeprazolo con un profilo simile a questo e viene utilizzato per ridurre la secrezione di acido gastrico. È un inibitore selettivo della pompa protonica (PPI) nella cellula parietale. Agisce sul mezzo acido dove inibisce la pompa protonica e inibisce la secrezione acida basale e stimolata.

I dati disponibili suggeriscono che l'esomeprazolo non fornisce vantaggi rilevanti rispetto all'omeprazolo (negli studi sull'eradicazione di H. pylori in tripla terapia ha mostrato un'efficacia leggermente inferiore rispetto a quello di solito ottenuto con altri PPI.) In saggi sulla guarigione dell'esofagite da reflusso, è stata dimostrata un'efficacia leggermente superiore ma non clinicamente rilevante.

L'esomeprazolo può essere sciolto in acqua, il che ne facilita la somministrazione tramite sondino nasogastrico nei pazienti con disfagia.

CONTROINDICAZIONI

L'esomeprazolo è controindicato nei pazienti con ipersensibilità all'esomeprazolo, ai benzimidazoli sostituiti o a qualsiasi eccipiente nella formulazione. Non somministrare con nelfinavir.

ATTENZIONE

La principale via metabolica dell'esomeprazolo è il citocromo CYP2C19. I polimorfismi di questo enzima causeranno differenze interindividuali nell'eliminazione dell'esomeprazolo. Nei pazienti a metabolizzazione lenta le concentrazioni plasmatiche del farmaco sono aumentate. .

Nei pazienti con grave insufficienza epatica si verifica un aumento della biodisponibilità del farmaco, poiché viene metabolizzato principalmente nel fegato. Nei pazienti con grave insufficienza epatica, la dose massima sarà di 10 mg nei bambini di età inferiore a 12 anni e di 20 mg nei bambini di età superiore a 12 anni.

È stata osservata iperplasia delle cellule parietali, polipi della ghiandola fundica e iperplasia delle cellule enterocromaffini-simili come conseguenza della soppressione acida e dell'ipergastrinemia.

È stato descritto un aumento del rischio di sviluppare gastroenterite o polmonite acquisite nella comunità come conseguenza dell'ipocloridria.

Il ritiro del PPI dovrebbe essere lento (nel corso di un mese) per evitare il rimbalzo della secrezione acida che porterebbe alla ricomparsa dei sintomi.

Nei trattamenti che durano più di un anno, esiste il rischio di frattura dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto negli anziani o nei pazienti con fattori di rischio. Nei pazienti a rischio di osteoporosi assicurare l'assunzione di vitamina D e calcio.

Esiste il rischio di lupus eritematoso cutaneo subacuto (SCLE) se si verificano lesioni, specialmente nelle aree della pelle esposte al sole, accompagnate da artralgia. In questi casi, prendere in considerazione l'interruzione del trattamento con esomeprazolo.

EFFETTI COLLATERALI

Mal di testa, sonnolenza, vertigini. Dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea / vomito, costipazione. Prurito.

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

Con l'inibizione competitiva del citocromo P450 (isoenzima CYP2C19), può causare un aumento dei livelli plasmatici di altri farmaci metabolizzati dal sistema CYP, il più importante dei quali sono le benzodiazepine , acenocumarolo, warfarin, fenitoina, carbamazepina, citalopram, metotrexato, metilfenidato.

La co-somministrazione di esomeprazolo con clopidogrel e dabigatran non è raccomandata, poiché riduce la biotrasformazione nei rispettivi metaboliti attivi.

L'esomeprazolo può aumentare i livelli di tacrolimus, quindi l'associazione dovrebbe essere evitata, cambiandola in rabeplazolo o pantoprazolo, che sembrano avere meno interazioni o in inibitori selettivi di H2 (famotidina, ranitidina).

L'esomeprazolo non è raccomandato insieme ad atazanavir, se necessario, aggiustare la dose di atazanavir a 400 mg + ritonavir 100 mg + un massimo di r. esomeprazolo 20 mg ed eseguire un attento monitoraggio.

A causa di un aumento del pH gastrico, l'esomeprazolo riduce l'assorbimento di atazanavir e nelfinavir (l'uso concomitante è controindicato), cefditoreno, sali di ferro, inibitori della tirosin-chinasi, ketoconazolo , itraconazolo e posaconazolo.

Aumentando il pH gastrico, l'esomeprazolo aumenta l'assorbimento di digossina, furosemide e acido acetilsalicilico.

La rifampicina può ridurre i livelli sierici di esomeprazolo.

St. L'erba di San Giovanni può diminuire ase gli effetti dell'esomeprazolo. L'associazione dovrebbe essere evitata.

BRAND NAMES

• Axiago ®
• Nexium ®