Fesoterodina (Dosaggio)

La fesoterodina è un farmaco antimuscarinico utilizzato per trattare la sindrome della vescica iperattiva. La presenza di polimorfismi nel gene CYP2D6 influenza la farmacocinetica del farmaco, quindi conoscere lo "stato metabolico" dell'individuo può aiutare a ottenere un migliore aggiustamento della dose.

Fesoterodine è usato per trattare la vescica iperattiva (una condizione in cui i muscoli della vescica si contraggono in modo incontrollato, causando minzione frequente, un urgente bisogno di urinare, e l'incapacità di controllare la minzione). Fesoterodina fa parte di una classe di farmaci chiamati antimuscarinici. Funziona rilassando i muscoli della vescica per prevenire la minzione urgente, frequente o incontrollabile.

MECCANISMO D'AZIONE

Fesoterodina è un antagonista competitivo specifico dei recettori muscarinici. Viene rapidamente ed estesamente idrolizzato dalle esterasi plasmatiche dando origine al derivato 5-idrossimetilico, che è il principale metabolita attivo e il principale responsabile dell'azione farmacologica.

CONTRAINDICAZIONI

Ipersensibilità alla feoterodina, ritenzione urinaria, ritenzione gastrica, glaucoma ad angolo chiuso incontrollato, miastenia gravis, insufficienza epatica grave, colite ulcerosa grave, megacolon tossico.

Non prescrivere fesoteridone o monitorare attentamente il suo uso se usato in concomitanza con forti inibitori del CYP3A4 in pazienti con insufficienza renale o epatica.

AZIONI

Si devono prendere precauzioni quando il paziente presenta una significativa ostruzione del tratto di uscita della vescica, con rischio di ritenzione urinaria; disturbi gastrointestinali ostruttivi (stenosi pilorica); reflusso gastroesofageo e/o chi assume contemporaneamente sostanze (bifosfonati orali) che possono causare o peggiorare l'esofagite; diminuzione della motilità gastrointestinale; neuropatia autonomica; glaucoma ad angolo chiuso controllato; pazienti a rischio di prolungamento del QT cardiaco (ipokaliemia, bradicardia e somministrazione concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT), malattie cardiache rilevanti preesistenti (ischemia miocardica, aritmia, CHF); iperattività detrusore di origine neurogena.

Si deve usare cautela nel prescrivere o aggiustare le dosi in pazienti con funzione epatica o renale compromessa che assumono fesoterodina in concomitanza con forti o moderati inibitori del citocromo CYP3A4 o forti inibitori del CYP2D6. L'uso concomitante con un forte induttore del CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoina, erba di San Giovanni) non è raccomandato.

Fesoterodina non è raccomandata per bambini e adolescenti sotto i 18 anni.

C'è il rischio di angioedema, se compare interrompere il trattamento con fesoterodina e somministrare immediatamente un trattamento appropriato.

Il suo uso non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento perché non ci sono dati sulla tossicità.

Interazioni FARMACOLOGICHE

Fesoterodina riduce l'effetto della metoclopramide.

Precauzione quando la fesoterodina è co-somministrata con altri antimuscarinici e sostanze che hanno proprietà anticolinergiche (per esempio amantadina, antidepressivi triciclici, certi neurolettici), come questo può portare ad un aumento dell'effetto terapeutico e reazioni avverse.

La concentrazione plasmatica di fesoterodina è aumentata da: forti inibitori del CYP3A4 (per esempio, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone, nelfinavir, ritonavir (incluso qualsiasi trattamento inibitore della proteasi potenziato con ritonavir), saquanivir e telitromicina).

La concentrazione plasmatica di fesoteridone è diminuita da: trattamento con induttori del CYP3A4 (es. carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoina, erba di San Giovanni). L'uso concomitante non è raccomandato.

La somministrazione concomitante con un forte inibitore CYP2D6 può provocare un aumento dell'esposizione di fesoterodina e reazioni avverse. La riduzione della dose a 4 mg può essere necessaria se somministrata con forti inibitori del CYP2D6.

EFFETTI COLLATERALI

Capogiri, mal di testa, occhio secco, gola secca; bocca secca, dolore addominale, diarrea, dispepsia, costipazione, nausea; disuria; insonnia, raucedine, mal di schiena.

Ci sono altri effetti collaterali più gravi ma meno comuni, come: gonfiore del viso, della gola, della lingua o delle labbra e difficoltà di deglutizione o di respirazione. Se ha uno di questi sintomi, smetta di prendere fesoterodina e vada al pronto soccorso.

NOME DELLA MARCA

  • Toviaz®

Geni analizzati

CYP2D6

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