Lorazepam (Efficacia)

Il lorazepam è un farmaco benzodiazepinico ampiamente utilizzato come ansiolitico, sedativo, anticonvulsivante e rilassante muscolare. Viene metabolizzato principalmente attraverso la via della glucuronidazione e sembra che alcune varianti del gene UGT2B15, coinvolto in questo processo, possano influenzare il comportamento di questo farmaco.

Lorazepam è un ansiolitico che appartiene al gruppo delle benzodiazepine. Il lorazepam è prescritto per alleviare l'ansia come trattamento a breve termine in periodi di ansia e tensione. Viene anche prescritto per trattare disturbi del sonno, insonnia, iperemotività e nevrosi. Le benzodiazepine sono indicate solo per il trattamento di disturbi gravi che limitano l'attività del paziente o lo fanno soffrire di uno stress significativo.

Lorazepam ha attività ipnotica, anticonvulsivante, sedativa, miorilassante e amnesica.

MECCANISMO D'AZIONE

Lorazepam agisce aumentando l'attività dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore inibitorio situato nel cervello, facilitando il suo legame al recettore GABAergico. In questo modo, il lorazepam riduce i livelli di ansia.

CONTRAINDICAZIONI

Lorazepam è controindicato nei seguenti casi: Ipersensibilità, miastenia gravis, sindrome delle apnee notturne, grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica (rischio di encefalopatia).

Lorazepam è controindicato nel trattamento simultaneo con oppiacei, barbiturici o neurolettici.

Lorazepam non deve essere usato durante la gravidanza. Se viene prescritto a una donna che potrebbe rimanere incinta durante il trattamento, sarà raccomandato che quando si pianifica una gravidanza o si scopre che è incinta, si contatti il medico per procedere alla sospensione del trattamento. L'uso delle benzodiazepine sembra essere legato ad un possibile aumento del rischio congenito di malformazioni nel primo trimestre di gravidanza. È stata rilevata la presenza di benzodiazepine e di metaboliti glucuronici nel sangue del cordone ombelicale umano, fatto che indica il passaggio di questo farmaco attraverso la placenta.

Poiché le benzodiazepine sono secrete nel latte materno, il loro uso è controindicato nelle madri che allattano a meno che il beneficio effettivo per la donna superi il rischio potenziale per il bambino.

AZIONI

Precauzioni devono essere prese quando si prescrive il lorazepam negli anziani, nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica lieve o moderata, nei bambini, nei pazienti con insufficienza respiratoria lieve o moderata, nei pazienti con dipendenza da alcol o altri farmaci e nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Il trattamento con lorazepam comporta un certo rischio di amnesia anterograda e lo sviluppo di reazioni psichiatriche e paradossali, più frequentemente nei bambini e nei pazienti anziani.

Dopo un uso prolungato di lorazepam c'è il rischio di tolleranza e di sviluppare dipendenza fisica e mentale. L'interruzione brusca dopo l'uso continuato causa la sindrome da astinenza. Non usare nell'ansia associata a depressione o come trattamento primario per malattie psicotiche.

Lorazepam deve essere interrotto se compare un angioedema nella lingua, nella glottide o nella laringe.

Interazioni FARMACOLOGICHE

L'effetto sedativo del lorazepam è aumentato dal consumo di alcool.

L'effetto depressivo del lorazepam è potenziato da: neurolettici, ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, antistaminici sedativi e barbiturici.

L'attività del lorazepam è potenziata dall'assunzione di inibitori del citocromo P450.

Le concentrazioni plasmatiche di lorazepam sono aumentate e la sua clearance totale (eliminazione) diminuita con: valproato, probenecid (se assunto in concomitanza ridurre la dose al 50%).

EFFETTI COLLATERALI

Sedazione, ottusità affettiva, ridotta vigilanza, affaticamento, mal di testa, sonnolenza, sensazione di soffocamento, atassia, diplopia, confusione, depressione, depressione smascherata, vertigini, astenia, debolezza muscolare, reazioni psichiatriche e paradossali.

In caso di overdose di lorazepam, il flumazenil può agire come antidoto.

NOMI DELLA MARCA

  • Orfidal®
  • Donix®
  • Idalprem®
  • Placinoral®

Geni analizzati

UGT2B15

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