Metoprololo, Carvedilolo, Propranololo (Efficacia)

I beta-bloccanti sono farmaci molto utili per il trattamento di malattie coronariche come l'angina pectoris, l'infarto del miocardio e l'ipertensione. Nonostante siano i farmaci più utilizzati nel trattamento delle sindromi cardiache, esiste una grande differenza di efficacia tra i pazienti e vi è una crescente evidenza che ciò possa essere dovuto alla presenza di polimorfismi nei geni che interagiscono con i farmaci.

La regolazione del sistema nervoso viene effettuata mediante sostanze chiamate catecolamine (adrenalina e noradrenalina). Per esercitare la loro azione, queste sostanze devono legarsi ai recettori situati sulla superficie delle cellule, chiamati recettori adrenergici. Uno di questi recettori è il cosiddetto recettore β-adrenergico, che si trova principalmente nel cuore, nelle arterie e nei polmoni. Quando questo recettore viene stimolato con l'arrivo di catecolamine, la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e la contrattilità cardiaca sono aumentate. Un β-bloccante è un farmaco che blocca il recettore β-adrenergico, in modo tale da impedire l'unione delle catecolamine e prevenirne la stimolazione. L'effetto finale è una riduzione della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna e della contrattilità (forza del cuore) favorendo la diastole cardiaca (riempimento) e migliorando così la funzione cardiaca e il flusso sanguigno alle arterie coronarie.

Le indicazioni per le quali sono prescritti i beta-bloccanti sono le seguenti: Angina Pectoris (i beta-bloccanti riducono il fabbisogno di ossigeno del cuore riducendo la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna e la forza esercitata dal cuore, aumentano il flusso sanguigno alle arterie coronarie, quindi riducono i sintomi dell'angina, prevengono il rimodellamento cardiaco e producono un miglioramento della funzione ventricolare), Prevenzione di nuovi attacchi di cuore (Nelle persone che hanno avuto un infarto del miocardio, i beta-bloccanti sono in grado di ridurre il rischio di avere un nuovo infarto o di morire per cause cardiache), Aritmie, Insufficienza cardiaca (Quando il cuore ha perso forza, i beta-bloccanti possono migliorare questa situazione oltre a ridurre il rischio di morte , tassi di ospedalizzazione e alleviare i sintomi dello scompenso cardiaco), Cardiomiopatia ipertrofica (La cardiomiopatia ipertrofica è una malattia del muscolo cardiaco in cui lo troviamo molto ispessito, questo non permette un adeguato riempimento delle cavità cardiache. Beta-bl ocker possono migliorare la funzione ventricolare e alleviare i sintomi di questa malattia diminuendo la frequenza cardiaca) e ipertensione arteriosa (i β-bloccanti riducono la pressione sanguigna e possono essere usati da soli o in combinazione con altri farmaci).

Oltre alle indicazioni cardiache, i beta-bloccanti sono usati anche per il trattamento del glaucoma (aumento della pressione intraoculare), ansia, ipertiroidismo ed emicrania.

PRECAUZIONI

In generale, i beta-bloccanti non vengono utilizzati nelle persone con asma perché tali farmaci possono scatenare attacchi di asma gravi. Nelle persone che hanno il diabete, i beta-bloccanti possono nascondere i segni di un basso livello di zucchero nel sangue, come un battito cardiaco accelerato. È importante controllare regolarmente il livello di zucchero nel sangue in questo tipo di pazienti.

I beta-bloccanti possono anche influenzare i livelli di colesterolo e trigliceridi e causare un leggero aumento di questi ultimi e una modesta diminuzione delle lipoproteine ​​ad alta densità, le cosiddette " colesterolo "buono" ". Questi cambiamenti sono spesso temporanei.

L'assunzione di beta-bloccanti non deve essere interrotta bruscamente, poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di avere un attacco di cuore o altri problemi cardiaci.

EFFETTI COLLATERALI

  • Sensazione di vertigini o instabilità
  • Esaurimento o sensazione di affaticamento
  • Asma (gli asmatici dovrebbero informare il proprio medico prima di iniziare il trattamento in quanto potrebbe provocare attacchi di broncospasmo.
  • Disfunzione erettile
  • Gambe e mani fredde
  • Disturbi dell'umore

NOMI DEL MARCHIO

  • Lopressor®, Toprol-XL® (Metoprolol)
  • Inderal LA®, InnoPran XL® (Propranolol)
  • Coropres ®, Normotride ®, Palacimol ® (Carvedilol)
  • Zebeta® (Bisoprolol)
  • Sectral® (Acebutolol)
  • Tenormin® (Atenolol)

Tra gli altri.

Geni analizzati

ADRB1 PPARA

Bibliografia

Liu W-N, Fu K-L, Gao H-Y, Shang Y-Y, Wang Z-H, Jiang G-H, et al. β1 adrenergic receptor polymorphisms and heart failure: a meta-analysis on susceptibility, response to β-blocker therapy and prognosis. PLoS One, 2012; 7(7):e37659.

PEREIRA SB, VELLOSO MWM, CHERMONT S, QUINTÃO MMP, ABDHALA RN, GIRO C, et al. β-adrenergic receptor polymorphisms in susceptibility, response to treatment and prognosis in heart failure: Implication of ethnicity. Mol Med Rep, 2013;7(1):259–65.

Miranda SMR, Moscavitch SD, Pereira SB, de Azevedo JC, Messias LR, Rodrigues RC, et al. Heart failure patients with B1-adrenoreceptor polymorphisms have augmented carvedilol response as detected by cardiac I123-MIBG scintigraphy. Int J Cardiol, 2014; 177(1):111–3.

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Baudhuin LM, Miller WL, Train L, Bryant S, Hartman KA, Phelps M, et al. Relation of ADRB1, CYP2D6, and UGT1A1 Polymorphisms With Dose of, and Response to, Carvedilol or Metoprolol Therapy in Patients With Chronic Heart Failure. Am J Cardiol, 2010; 106(3):402–8.

Cresci S, Jones PG, Sucharov CC, Marsh S, Lanfear DE, Garsa A, et al. Interaction between PPARA genotype and beta-blocker treatment influences clinical outcomes following acute coronary syndromes. Pharmacogenomics, 2008; 9(10):1403–17.

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