Nelfinavir (Efficacia)

Il nelfinavir è un farmaco antiretrovirale della famiglia degli inibitori della proteasi utilizzato nel trattamento dell'HIV. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato dal citocromo CYP2C19 e, sebbene gli studi farmacogenetici siano pochi, alcune varianti genetiche sono state associate ai livelli plasmatici di farmaco attivo e alla loro relazione con la diminuzione della carica virale nei pazienti trattati.

Il nelfinavir è un farmaco antiretrovirale utilizzato nel trattamento di pazienti con infezione da HIV.

MECCANISMO DI AZIONE

Il nelfinavir si lega irreversibilmente alla parte attiva della proteasi dell'HIV, prevenendo così la divisione delle poliproteine ​​precursori virali, formando particelle virali immature e non infettive.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La somministrazione concomitante di nelfinavir con i seguenti farmaci è controindicata: rifampicina, derivati ​​dell'ergot, cisapride, pimozide, midazolam orale, triazolam, erba di San Giovanni, simvastatina, lovastatina e sildenafil nel trattamento dell'ipertensione polmonare.

PRECAUZIONI

È stato segnalato un aumento del sanguinamento spontaneo negli emofiliaci.

In pazienti con insufficienza epatica è stato descritto un aumento delle transaminasi epatiche, rischio più elevato nei pazienti con infezione da HBV o HCV.

Come altri inibitori della proteasi dell'HIV, l'uso di nelfinavir è stato associato alla comparsa di dislipidemia, ridistribuzione del grasso corporeo, nefrolitiasi e diabete, soprattutto a lungo termine.

EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti avversi più frequenti sono diarrea, leucopenia, neutropenia, eruzione cutanea, anoressia e dolore addominale.

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

Il nelfinavir è metabolizzato in parte dal citocromo CYP34A4 ed è un substrato di CYP2C19 e CYP3A4, quindi si prevede che produca numerose interazioni farmacologiche.

A differenza di altri inibitori della proteasi, il potenziamento con ritonavir non aumenta significativamente le concentrazioni di nelfinavir, quindi la somministrazione di ritonavir non è raccomandata.

Si raccomanda di somministrare nelfinavir con cautela durante la somministrazione insieme ai seguenti gruppi di farmaci: altri farmaci antiretrovirali, anticoagulanti orali, antiepilettici (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital), antimicotici azolici, antibiotici macrolidi, immunosoppressori (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus), antiaritmici (chinidina, propafenone, amiodarone, lidocaina, digossina).

In ogni caso, si raccomanda un attento monitoraggio dell'efficacia terapeutica e della tossicità del nelfinavir e dei trattamenti concomitanti

NOMI DEL MARCHIO

  • Viracept ®

Geni analizzati

CYP2C19

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