Eliglustat (Dosagem)

Eliglustat é um inibidor da enzima glicosilceramida sintetase utilizada no tratamento da doença de Gaucher. O medicamento é significativamente metabolizado pelo citocromo CYP2D6, pelo que as diferenças funcionais neste citocromo podem levar a um aumento ou diminuição da biotransformação, resultando na incapacidade de alcançar a concentração terapêutica.

O Eliglustato é um medicamento utilizado para tratar erros inatos do metabolismo (pertence a um grupo de medicamentos denominados inibidores enzimáticos). Geralmente é prescrito em concomitância com outras terapias para o tratamento da doença de Gaucher tipo 1.

MECANISMO DE AÇÃO

O eliglustato é um potente inibidor específico da glucosilceramida sintase que atua como um tratamento redutor de substrato (SRT) para a doença de Gaucher tipo 1 (GD1).

O objetivo do SRT é reduzir a taxa de síntese do substrato de glicosilceramida principal (GL-1) para adaptá-lo à taxa de catabolismo alterada em pacientes com GD1 e, assim, prevenir o acúmulo de glicosilceramida e aliviar as manifestações clínicas.

CONTRA-INDICAÇÕES

Eliglustat é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a este medicamento.

O eliglustato é contra-indicado em pacientes que são metabolizadores normais (EM) ou metabolizadores intermediários (IM) que estão tomando um inibidor potente ou moderado do CYP2D6 concomitantemente com um inibidor potente ou moderado do CYP3A.

O eliglustato é contra-indicado em pacientes com metabolismo fraco (PM) para o citocromo CYP2D6 que estão recebendo um inibidor potente do CYP3A.

CUIDADOS

Devem ser tomados cuidados ao prescrever eleglustat em pacientes com insuficiência hepática e em pacientes com insuficiência renal.

Recomenda-se a genotipagem do CYP2D6 antes de iniciar um tratamento com o eliglustato.

O eliglustato não deve ser prescrito em metabolizadores ultrarápidos (UM) do CYP2D6 ou em indivíduos indeterminados do CYP2D6 (a genotipagem do CYP2D6 é recomendada antes da prescrição do eleglustato) ou em pacientes com doença cardíaca.

Deve-se ter cuidado em pacientes que sofrem de síndrome do QT longo e sendo tratados com antiarrítmicos de classe IA (quinidina) e classe III (amiodarona, sotalol).

O eliglustato não é recomendado em tratamentos concomitantes com indutores potentes do CYP3A; nesses casos, a resposta clínica deve ser controlada e uma mudança no tratamento deve ser considerada.

Não há dados de eficácia e segurança disponíveis em crianças menores de 18 anos.

EFEITOS COLATERAIS

Dor de cabeça, náusea, diarreia, dor abdominal, flatulência, artralgia e fadiga.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Deve ser realizada uma monitorização aprofundada do doente e deve ser considerado o ajuste da dose de eleglustato se estiver a ser prescrito concomitantemente com inibidores da CYP2D6 (tais como duloxetina, terbinafina, moclobemida, mirabegrom, cinacalcet, dronedarona e outros inibidores mais potentes) e / ou com inibidores da CYP3A (eritromicina, ciprofloxacina, fluconazol, diltiazem, verapamil, aprepitant, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, imatinib, cimetidina, claritromicina, cetoconazol, itraconazol, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir, posaconazol, voriconazol , telitromicina, conivaptano, boceprevir). Em pacientes que são metabolizadores fracos (PM) para CYP2D6, essas precauções devem ser realizadas de forma mais rigorosa. Se o eleglustato for prescrito, a dose dos medicamentos substrato da glicoproteína P (digoxina, colchicina, dabigatrana, fenitoína, pravastatina) e medicamentos substrato do CYP2D6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fenotiazinas, dextrometorfano e atomoxetina) deve ser reduzida. >

NOME DA MARCA

  • Cerdelga®

Genes analisados

CYP2D6
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