Inibidores da acetilcolinesterase Galantamina, Donepezil, Rivastigmina (Eficácia)

Os inibidores da colinesterase são eficazes no tratamento da doença de Alzheimer leve a moderada. Existe uma grande variabilidade em resposta a estes medicamentos, e parte desta variabilidade é atribuída à presença de variantes genéticas.

Os inibidores da alcoolinesterase (ChEIs), donepezil, galantamine e rivastigmine são eficazes para a doença de Alzheimer leve a moderada. A doença de Alzheimer é a causa mais frequente de demência que afeta pessoas idosas e está associada à perda de neurônios colinérgicos em certas regiões do cérebro. Os inibidores da colinesterase (ChEIs), donepezil, galantamina e rivastigmina, retardam a degradação da acetilcolina liberada em fendas sinápticas e, assim, reforçam a neurotransmissão colinérgica.

PRECAUÇÕES

As precauções devem ser tomadas ao prescrever galantamina. Estender os cuidados em pacientes com insuficiência hepática, com anormalidades da condução supraventricular, em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, nos pacientes que sofreram infarto agudo do miocárdio recentemente ou que foram diagnosticados com fibrilação atrial e em pacientes com alterações eletrolíticas que não foram corrigidas. Deve-se ter cuidado quando a galantamina é prescrita em pacientes que tomam digoxina ou β-bloqueadores ao mesmo tempo. Deve-se ser muito cauteloso se prescrever galantamina em pacientes com doenças pulmonares obstrutivas, asma grave, infecções pulmonares e doença cerebrovascular. Cuidado na anestesia uma vez que a galantamina aumenta o relaxamento muscular tipo succinilcolina. Galantamine não é recomendado em crianças.

Cauções que devem ser tomadas ao prescrever o donepezil. Cuidado na anestesia para aumento do relaxamento muscular tipo succinilcolina. Precauções em pacientes com condução cardíaca supraventricular anormal, pacientes com história de asma, com história de doença pulmonar obstrutiva ou com história de doença ulcerativa. Precauções devem ser tomadas ao prescrever donepezil em concomitância com AINEs (anti-inflamatórios não-esteróides), pois podem exacerbar ou induzir sintomas extrapiramidais. Há um risco de desenvolver síndrome maligna neuroléptica durante o tratamento com donepezil: se os sintomas indicativos desenvolverem interromper o tratamento imediatamente. Há também um risco de rabdomiólise, mais frequente no início do tratamento ou ao aumentar a dose.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Potenciais efeitos adversos durante o tratamento com galantamine: Diminuição do apetite, alucinações, depressão, síncope, tontura, tremor, dor de cabeça, sonolência, letargia, bradicardia, hipertensão arterial, vômitos, náuseas, dor abdominal, diarreia, dispepsia, espasmo muscular, fadiga, astenia, mal-estar, febre, dor de cabeça, perda de peso, quedas e laceração.

Potenciais efeitos adversos durante o tratamento donepezil: Diarréia, cãibras musculares, fadiga, dor, náuseas, vômitos, insônia, síncope, tontura, desconforto abdominal, incontinência urinária, erupção cutânea, prurido, dor de cabeça, anorexia, resfriado comum, alucinações, agitação, comportamento agressivo, sonhos anormais, pesadelos e acidentes.

NOMES DE MARCAS

  • Galantamine: Galantamina®, Galnora®, Reminyl®
  • Donepezil: Aricept®
  • Rivastigmine: Exelon®, Prometax®

Genes analisados

PRKCE

Bibliografia

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