Risperidona (Eficácia)

Risperidona é uma droga antipsicótica utilizada no tratamento da esquizofrenia, distúrbio bipolar, irritabilidade e agressão do espectro do autismo. A capacidade metabólica dos citocromos envolvidos na sua biotransformação pode determinar a concentração do fármaco activo no plasma, o que afecta a sua eficácia e influencia a ocorrência de efeitos adversos.

Risperidona é um antipsicótico neuroléptico atípico ou de segunda geração (SGA), semelhante em eficácia a outros antipsicóticos de alta potência. É uma droga antagonista monoaminérgica seletiva e tem alta afinidade com receptores dopaminérgicos 5-HT2 e D2 serotonérgicos.

Risperidona é eficaz em sintomas positivos persistentes de esquizofrenia (embora ainda não tenha sido comparada à eficácia da clozapina) e também é amplamente prescrita para o tratamento da desordem bipolar.

PRECAUÇÕES

Antes de prescrever risperidona, deve-se ter cautela em pacientes com doença cardiovascular, com história familiar de prolongamento do intervalo cardíaco QT e no uso concomitante com medicamentos que possam originar esse tipo de doença.

Cuidado ao prescrever risperidona a pacientes com história de convulsões, idosos, insuficiência renal, insuficiência hepática, pacientes com risco de AVC, hiperprolactinemia pré-existente e tumores dependentes de prolactina.

Devido ao seu efeito antiemético, pode mascarar sinais e sintomas de overdose de certos medicamentos ou distúrbios como obstrução intestinal, síndrome de Reye e tumores cerebrais. Avaliar o risco/benefício na doença de Parkinson ou demência dos corpos de Lewis.

Monitorar sintomas de hiperglicemia em todos os pacientes e especialmente em pacientes diabéticos. Monitorar o peso.

Parar o tratamento se houver sinais de NMS (síndrome maligna neuroléptica) e/ou discinesia tardia ou se aparecerem sinais de AVC cerebrovascular.

É altamente recomendável analisar as causas físicas e sociais do comportamento agressivo antes da prescrição da risperidona e controlar o efeito sedativo da droga antes de administrá-la em crianças, pois pode causar problemas de aprendizagem.

Há um risco de leucopenia, neutropenia e agranulocitose com a ingestão de risperidona, por isso é recomendado monitorar o paciente. No caso do aparecimento de neutropenia grave, interromper o tratamento e controlar os níveis de glóbulos brancos até a recuperação.

Na apresentação injetável, reações anafiláticas raramente têm sido relatadas em pacientes que previamente toleraram risperidona oral.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Infecção do trato respiratório superior, pneumonia, bronquite, sinusite, infecção do trato urinário, influenza.

Hiperprolactinemia, hiperglicemia, ganho de peso, aumento do apetite ou, por outro lado, pode também produzir, dependendo do tipo de paciente, perda de peso e diminuição do apetite.

Insonia, depressão, ansiedade, distúrbios do sono, agitação, parkinsonismo, dor de cabeça, sedação/desconforto, acathisia, distonia, tontura, discinesia, tremor; visão turva.

Taquicardia, hipotensão, hipertensão arterial, dispnéeia, dor faringolaríngea, tosse, congestão nasal, dor abdominal, desconforto abdominal, vômitos, náusea, constipação, gastroenterite, diarreia, dispepsia, boca seca, dor de dente, erupção cutânea, espasmo muscular, dor musculoesquelética, dor nas costas, artralgia.

Incontinência urinária, disfunção erétil, amenorreia, galactorreia, edema, pirexia, dor torácica, astenia, fadiga, dor, aumento das transaminases, aumento da gamaglutamiltransferase.

No caso de administração intramuscular: anemia, dor no local da injeção, reação no local da injeção.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Existe risco de aumento da sedação com: álcool, opioides, anti-histamínicos e benzodiazepínicos.

A concentração plasmática de risperidona pode ser diminuída pelo tratamento concomitante com carbamazepina, fenitoína, rifampicina e fenobarbital.

A concentração plasmática de risperidona pode ser aumentada pelo tratamento concomitante com fluoxetina, paroxetina, verapamil, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, alguns β-bloqueadores e itraconazol.

Risperidona pode inibir o efeito da levodopa e outros agonistas da dopamina.

Há risco de hipotensão se houver tratamento concomitante com agentes anti-hipertensivos.

A utilização com paliperidona não é recomendada.

NOMES DE MARCAS

  • Arketin ®
  • Diaforin ®
  • Rispemylan ®
  • Risperdal ®
  • Risperdal Flas ®

Genes analisados

11q23.1 16q21 CNTNAP5 DRD3 GLPR1 GRM7 MEIS2 PPA2 TJP1 TNFRSF11A

Bibliografia

Clark SL, Souza RP, Adkins DE, Aberg K, Bukszár J, McClay JL, et al. Genome-wide association study of patient-rated and clinician-rated global impression of severity during antipsychotic treatment. Pharmacogenet Genomics, 2013; 23(2):69–77.

Adkins DE, Aberg K, McClay JL, Bukszár J, Zhao Z, Jia P, et al. Genomewide pharmacogenomic study of metabolic side effects to antipsychotic drugs. Mol Psychiatry, 2011; 16(3):321–32.

Sacchetti E, Magri C, Minelli A, Valsecchi P, Traversa M, Calza S, et al. The GRM7 gene, early response to risperidone, and schizophrenia: a genome-wide association study and a confirmatory pharmacogenetic analysis. Pharmacogenomics J, 2017; 17(2):146–54.

Gassó P, Mas S, Bernardo M, Alvarez S, Parellada E, Lafuente A. A common variant in DRD3 gene is associated with risperidone-induced extrapyramidal symptoms. Pharmacogenomics J, 2009; 9(6):404–10.

LLerena A, Berecz R, Peñas-LLedó E, Süveges Á, Fariñas H. Pharmacogenetics of clinical response to risperidone. Pharmacogenomics, 2013; 14(2):177–94.

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