Esomeprazol (Wirksamkeit)

Esomeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der die Magensäuresekretion reduziert und zur Behandlung von gastroösophagealem Reflux eingesetzt wird. Es wird vor allem durch CYP2C19 verstoffwechselt, so dass das individuelle Metabolisiererprofil mit der Wirksamkeit und dem möglichen Auftreten von Nebenwirkungen zusammenhängt.

Esomeprazol ist ein S-Isomer von Omeprazol mit einem ähnlichen Profil wie dieses und wird zur Reduktion der Magensäuresekretion eingesetzt. Es ist ein selektiver Inhibitor der Protonenpumpe (PPI) in der Parietalzelle. Er wirkt auf das saure Medium, wo er die Protonenpumpe hemmt und die basale und stimulierte Säuresekretion hemmt.

Die verfügbaren Daten deuten darauf hin, dass Esomeprazol keine relevanten Vorteile gegenüber Omeprazol bietet (in Studien zur Eradikation von H. pylori in einer Dreifachtherapie hat es eine etwas geringere Wirksamkeit gezeigt als die, die normalerweise mit anderen PPI erzielt wird). In Aufsätzen zur Heilung der Refluxösophagitis wurde eine leicht überlegene, aber nicht klinisch relevante Wirksamkeit nachgewiesen.

Esomeprazol kann in Wasser gelöst werden, was seine Verabreichung durch die nasogastrische Röhre bei Patienten mit Dysphagie erleichtert.

KONTRAINDIKATIONEN

Esomeprazol ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, gegen substituierte Benzimidazole oder gegen einen Hilfsstoff in der Formulierung. Nicht mit Nelfinavir verabreichen.

VORSICHT

Der Hauptstoffwechselweg von Esomeprazol ist das CYP2C19-Cytochrom. Die Polymorphismen dieses Enzyms verursachen interindividuelle Unterschiede in der Elimination von Esomeprazol. Bei langsam metabolisierenden Patienten sind die Plasmakonzentrationen des Medikaments erhöht. .

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die Bioverfügbarkeit des Medikaments erhöht, da es vor allem in der Leber metabolisiert wird. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Dosis 10 mg bei Kindern unter 12 Jahren und 20 mg bei Kindern über 12 Jahren.

Hyperplasie der Parietalzellen, fundische Drüsenpolypen und Hyperplasie der enterochromaffinähnlichen Zellen wurde als Folge von Säureunterdrückung und Hypergastrinämie beobachtet.

Es wurde eine Erhöhung des Risikos beschrieben, eine Gastroenteritis oder Lungenentzündung zu entwickeln, die in der Gemeinschaft als Folge einer Hypochlorhydrie erworben wird.

Der Entzug des PPI sollte langsam (im Laufe eines Monats) erfolgen, um den Rückprall der Säuresekretion zu vermeiden, der zum Wiederauftreten der Symptome führen würde.

Bei Behandlungen, die länger als ein Jahr dauern, besteht ein Risiko einer Fraktur von Hüfte, Handgelenk und Wirbelsäule, insbesondere bei älteren Menschen oder bei Patienten mit Risikofaktoren. Bei Osteoporose-Risikopatienten ist die Einnahme von Vitamin D und Kalzium sicherzustellen.

Es besteht das Risiko eines subakuten kutanen Lupus erythematodes (SCLE), wenn es zu Verletzungen kommt, insbesondere in sonnenexponierten Hautarealen, die von Arthralgien begleitet werden. Ziehen Sie in diesen Fällen in Betracht, die Behandlung mit Esomeprazol abzubrechen.

NEBENWIRKUNGEN

Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel. Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Obstipation. Pruritus.

PHARMAKOLOGISCHE INTERAKTIONEN

Durch kompetitive Hemmung von Cytochrom P450 (CYP2C19-Isoenzym) kann es zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel anderer vom CYP-System metabolisierter Medikamente führen. Die wichtigsten sind Benzodiazepine, Acenocoumarol, Warfarin, Phenytoin, Carbamazepin, Citalopram, Methotrexat, Methylphenidat.

Die gleichzeitige Verabreichung von Esomeprazol mit Clopidogrel und Dabigatran wird nicht empfohlen, da sie die Biotransformation zu ihren jeweiligen aktiven Metaboliten reduziert.

Esomeprazol kann die Tacrolimus-Spiegel erhöhen, daher sollte die Assoziation vermieden werden, indem man sie in Rabeprazol oder Pantoprazol umwandelt, die weniger Wechselwirkungen zu haben scheinen, oder in selektive H2-Inhibitoren (Famotidin, Ranitidin).

Esomeprazol wird nicht zusammen mit Atazanavir empfohlen. Falls es notwendig ist, passen Sie die Dosis von Atazanavir auf 400 mg + Ritonavir 100 mg + maximal 20 mg Esomeprazol an und führen Sie eine genaue Überwachung durch.

Aufgrund eines Anstiegs des gastrischen pH-Wertes reduziert Esomeprazol die Absorption von Atazanavir und Nelfinavir (die gleichzeitige Einnahme ist kontraindiziert), Cefditoreno, Eisensalzen, Tyrosinkinase-Inhibitoren, Ketoconazol, Itraconazol und Posaconazol.

Esomeprazol erhöht durch die Erhöhung des pH-Wertes im Magen die Absorption von Digoxin, Furosemid und Acetylsalicylsäure.

Rifampin kann die Serumspiegel von Esomeprazol senken.

Johanniskraut kann die Wirkung von Esomeprazol vermindern. Die Assoziation sollte vermieden werden.

MARKENNAMEN

  • Axiago ®
  • Nexium ®

Analysierte Gene

CYP2C19

Bibliographie

Dean L. Esomeprazole Therapy and CYP2C19 Genotype [Internet]. Medical Genetics Summaries, 2012.

Shi S, Klotz U. Proton pump inhibitors: an update of their clinical use and pharmacokinetics. Eur J Clin Pharmacol, 2008; 64(10):935–51.

Haben Sie noch keinen DNA-Test gemacht?

Bestellen Sie jetzt einen Gentest und finden Sie alles über sich selbst heraus.

starter
Starter DNA-Test

Abstammung, Eigenschaften und Wellness

Kaufen
starter
Advanced DNA-Test

Gesundheit, Abstammung, Eigenschaften und Wellness

Kaufen
Der DNA-Test, den Sie gesucht haben
Kaufen